Амброксол - застосування, ефект, побічні ефекти жовтий список

Амброксол є одним із засобів для зняття кашлю (секретолітиків та муколітиків) і застосовується при гострих та хронічних захворюваннях легенів, таких як астма, бронхіт або ХОЗЛ, для послаблення застряглих бронхіальних виділень. Через свої місцевоанестезуючі властивості активний інгредієнт також можна застосовувати при ангіні.

застосування

Амброксол застосовується за наступними показаннями:

гострі та хронічні бронхолегеневі захворювання, які пов’язані з порушенням утворення слизу та транспорту слизу, напр. B. астма або ХОЗЛ
гострі рецидиви хронічного бронхіту, бронхоектазів, астмоїдного бронхіту
Бронхіальна астма, але не всі препарати, що містять тут амброксол
Біль у горлі
В даний час дослідження також досліджують, чи підходить амброксол як терапія шапероном при різних захворюваннях або, завдяки своїм сильним місцевим анестезуючим властивостям, як місцевий засіб для невропатичного болю.

фармакологія

Фармакодинаміка (ефект)

Амброксол є метаболітом бромгексину. Амброксол діє як засіб для зняття кашлю, активуючи білки, які розчиняють певні сполуки цукру в бронхіальному слизі. Імовірно, один реакційний шлях веде через систему ПАР і пневмоцит 2 типу в альвеолах і клітинах Клари. Слиз бронхів стає більш рідким. У той же час Амброксол гарантує, що слиз бронхів майже не прилипає до поверхні легенів. Обидва ефекти складаються і полегшують кашель. Крім того, активний інгредієнт активує вії, на яких бронхіальний секрет досягає вершини. Позитивний вплив на біль у горлі пояснюється місцевою анестезуючою властивістю амброксолу.

Фармакокінетика

Амброксол майже повністю всмоктується в кишечнику при пероральному застосуванні. Розподіл діючої речовини з крові в тканини відбувається швидко і яскраво. Найбільша концентрація діючої речовини виявлена в легенях. Максимальна концентрація досягається приблизно через одну-три години при пероральному застосуванні з біодоступністю близько 80%.
В середньому Амброксол починає діяти приблизно через 30 хвилин і триває від шести до дванадцяти годин, залежно від рівня одноразової дози та типу застосування.
Це корелює з періодом напіввиведення діючої речовини, який досягається через сім-дванадцять годин. Однак, поки концентрація його метаболітів не зменшиться вдвічі, в цілому проходить близько 22 годин.

Більша частина діючої речовини метаболізується в печінці. Дослідження мікросом печінки людини показали, що фермент цитохрому P450 CYP3A4 відповідає за метаболізм дибромантранілової кислоти. Серед іншого утворюються дибромантранілова кислота та глюкуроніди. Крім того, активний інгредієнт піддається вираженому ефекту першого проходу, при якому третина вже усувається до того, як він може набути чинності. 90% діючої речовини метаболізується і виводиться через нирки, лише 10% у незміненому вигляді як амброксол.

дозування

Амброксол випускається у вигляді перорального розчину (3 мг/мл, 6 мг/мл), шипучих таблеток (30 мг, 60 мг), сиропу від кашлю (5 мг/5 мл, 15 мг/5 мл, 30 мг/5 м, 30 мг/2 мл), краплі від кашлю (7,5 мг/мл, 15 мг/мл), таблетки (30 мг, 60 мг), капсули з пролонгованим вивільненням (75 мг, 100 мг), пастилки (15 мг, 20 мг), супозиторії (не більше ), концентрат для приготування інфузійного розчину (15 мг/2 мл, 1000 мг/50 мл) та ампули (15 мг/2 мл), доступні на німецькому ринку.

Діти до 2 років

Дозування може змінюватися залежно від показань та лікарської форми. Дітям до 2 років для прийому всередину рекомендовано 15 мг на добу, розділених на два індивідуальні прийоми.

Діти від 2 до 5 років

Діти від 2 до 5 років отримують добову дозу 22,5 мг, розділену на два рази. Починаючи з шестирічного віку, добову дозу можна встановити від 30 до 45 мг у два-три прийоми.

Діти віком від 12 років та дорослі

Починаючи з 12 років і для дорослих, рекомендується протягом перших двох-трьох днів 90 мг діючої речовини у двох-трьох разових дозах. Після цього дозу слід зменшити до максимум 60 мг на добу та розділити на дві індивідуальні дози. Діюча речовина приймається після їжі.

Пацієнти з порушеннями функції печінки або нирок

У пацієнтів із порушеннями функції печінки або нирок дозу слід відповідно відкоригувати, щоб уникнути передозування.

Побічні ефекти

Найпоширеніші побічні ефекти амброксолу включають нудоту, оніміння в роті або горлі (навмисне при ангіні) та порушення смаку.
Ці інші побічні ефекти, перелічені за частотою, можуть виникати:

Часто:

нудота
Порушення смаку
Оніміння в роті або горлі.

Іноді:

Біль у шлунку, блювота
діарея
диспепсія
лихоманка
Слизові реакції
Сухість у роті.

Рідкісні:

Реакції гіперчутливості, такі як висип, задишка, лихоманка
висип на шкірі
Кропив'янка (кропив'янка)
Сухість у горлі.

Дуже рідкісний:

Побічні ефекти невідомої частоти:

анафілактичні реакції, включаючи анафілактичний шок, набряк Квінке та свербіж
Мультиформна еритема
Синдром Стівенса Джонсона
токсичний епідермальний некроліз
гострий генералізований екзантемічний пустульоз
Задишка.

Взаємодія

Протикашльові засоби (наприклад, кодеїн, декстрометорфан): обмежений кашльовий рефлекс може викликати небезпечне накопичення секрету.

Протипоказання

Діюча речовина протипоказана, якщо відома гіперчутливість до амброксолу.

Альтернативи

Інші муколітики та секретолітики, такі як ацетилцистеїн або бромгексин, можуть бути придатними як альтернативи. Ефірні олії, такі як кріп, евкаліпт або анісова олія, також можуть мати відхаркувальну дію. Крім того, класичні домашні засоби, такі як інгаляції, парові інгаляції та гарячий душ, також є муколітичними.

Вагітність/лактація

Амброксол проникає через плаценту і виводиться з грудним молоком. З цієї причини його слід давати лише під час вагітності та годування груддю після ретельного аналізу ризику та користі.

Вміння керувати автомобілем

На сьогоднішній день немає жодних доказів того, що Амброксол впливає на здатність керувати транспортними засобами та працювати з механізмами.