Андрогель - думки
Андрогель - андрогенний препарат. Ендогенні андрогени (головним чином тестостерон), що виділяються яєчками, та їх основний метаболіт дигідротестостерон відповідають за розвиток зовнішніх та внутрішніх статевих органів, а також за розвиток та збереження вторинних статевих ознак та лібідо.
Вони мають загальний вплив на анаболізм білків, на розвиток скелетних м’язів та на розподіл підшкірного жиру, зменшують виведення з сечею азоту, натрію, калію, хлоридів, фосфатів та води. Тестостерон не викликає розвитку яєчок: він зменшує секрецію гіпофіза гонадотропінів.
Вплив тестостерону на певні органи-мішені проявляється після периферичного перетворення тестостерону в естрадіол, який потім зв’язується з рецепторами естрогену в ядрах клітин-мішеней (таких як гіпофіз, жирова тканина, мозок, кістки тощо).
фармакокінетика
Ступінь всмоктування тестостерону через шкіру коливається приблизно від 9% до 14% від застосованої дози.
Після всмоктування тестостерон надходить у системний кровообіг із відносно постійними концентраціями протягом 24 годин. Рівень тестостерону в сироватці крові підвищується з першої години після прийому Андрогелю, досягаючи постійного значення з другого дня лікування. Щоденні коливання рівня тестостерону мають таку ж амплітуду, як і зміни вмісту ендогенного тестостерону, що спостерігаються в циркадному ритмі.
При зовнішньому шляху введення препарату не спостерігається надфізіологічних піків концентрації тестостерону в крові внаслідок способу введення ін’єкції. На відміну від пероральної терапії, зовнішнє застосування препарату не спричинює збільшення концентрації стероїдів у печінці вище фізіологічних норм. Застосування 5 г Андрогелю призводить до середнього збільшення концентрації тестостерону в плазмі крові приблизно на 2,5 нг/мл (8,7 нмоль/л).
Основними активними метаболітами тестостерону є дигідротестостерон та естрадіол.
Після припинення лікування рівень тестостерону починає падати приблизно через 24 години після останнього застосування. Концентрація повертається до вихідного рівня приблизно через 72-96 годин після останньої дози. Препарат виводиться головним чином із сечею та фекаліями у вигляді кон’югованих метаболітами тестостерону.
Форма випуску
Гель для зовнішнього застосування прозорий або злегка опалесцентний, безбарвний, із запахом спирту.
Діюча речовина - тестостерон.
Допоміжні речовини: ізопропілміристат - 25 мг, етанол (96%) - 3,57 г, карбомер 980 - 45 мг, натрію гідроксид - 236 мг, вода очищена - до 5 г.
Дозування
Рекомендована добова доза становить 5 г гелю (тобто 50 мг тестостерону). Препарат застосовують 1 раз/день приблизно в той же час, бажано вранці. Добову дозу можна регулювати відповідно до клінічних та лабораторних показників, але не повинна перевищувати 10 г гелю. Корекцію режиму дозування слід проводити з кроком по 2,5 г гелю/день.
Для корекції дози препарату необхідно визначати концентрацію тестостерону в сироватці крові, вранці, перед введенням препарату, починаючи з третього дня після початку лікування (протягом тижня). Дозу можна зменшити, якщо концентрація тестостерону в плазмі збільшена, або навпаки, якщо концентрація тестостерону низька.
Гель наноситься на чисту, суху і неушкоджену шкіру плечей, передпліч та/або живота. Не наносите гель на область статевих органів, оскільки високий вміст етилового спирту в препараті може спричинити місцеве подразнення.
передозування
Випадків передозування при застосуванні Андрогелю майже немає. Після ін’єкції тестостерону був описаний лише один випадок передозування. Це був інсульт у пацієнта з високою концентрацією тестостерону в плазмі 114 нг/мл (395 нмоль/л). Однак навряд чи такі рівні тестостерону в плазмі можна отримати, застосовуючи препарат на шкірі.
Взаємодія
При одночасному застосуванні Андрогелю та непрямих антикоагулянтів можна посилити дію останніх, змінюючи синтез печінкового фактора згортання та конкуруючи інгібуючи зв'язування з білками плазми крові. Пацієнтам, які отримують пероральні антикоагулянти з Андрогелем, рекомендується контролювати протромбіновий час, особливо найчастіше на початку та/або в кінці терапії андрогенами.
Спільне застосування Андрогелю з кортикостероїдами може збільшити ризик набряків. З обережністю рекомендується застосовувати ці ліки, особливо пацієнтам із захворюваннями серця, нирок або печінки.
Андрогени можуть знижувати рівень тироксинзв'язуючого глобуліну, що призводить до зниження концентрації Т4 у сироватці крові та підвищення чутливості до Т3 та Т4. Однак рівень вільних гормонів щитовидної залози залишається незмінним, і клінічних проявів гіпотиреозу немає.
показання
Андрогель показаний у замісній терапії при ендогенному дефіциті тестостерону.
Протипоказання
Андрогель протипоказаний при:
- карцинома молочної залози;
- рак простати;
- підвищена чутливість до тестостерону або інших компонентів препарату.