Дексаметазон - застосування, ефект, жовтий список побічних ефектів

Дексаметазон - штучний глюкортикоїд повільної дії та застосовується для лікування алергічних та запальних процесів, а також респіраторних захворювань.

застосування

Дексаметазон міститься в широкому спектрі препаратів, які пригнічують імунну систему для зупинки алергічних та запальних процесів. Дексаметазон можна застосовувати як внутрішньо, так і зовнішньо. Активний інгредієнт застосовується в неврології (при набряках мозку), при респіраторних захворюваннях (астма), у дерматології, інфекціології, онкології, ревматології та офтальмології.

фармакологія

Фармакодинаміка (ефект)

Дексаметазон має виражені протиалергічні, протизапальні та мембраностабілізуючі властивості та впливає на вуглеводний, білковий та жировий обмін. Він надає заспокійливу дію на запальні процеси. Зокрема, він пригнічує секрецію простагландинів. Це речовини-месенджери, які відіграють головну роль у прогресуванні запалення. Через їх широкий діапазон ефектів, такі глюкокортикоїди, як дексаметазон, можуть мати багато побічних ефектів. Однак, як правило, ними можна добре управляти за допомогою правильного застосування та дозування. З тривалістю дії до 48 годин дексаметазон є кортикостероїдом тривалої дії. При тривалому застосуванні більше 4 тижнів не слід перевищувати добову дозу 1,5 мг, щоб уникнути синдрому Кушинга.

Дексаметазон надає глюкокортикоїдну дію в кілька разів сильніше, ніж преднізолон та преднізон, і в 30 разів ефективніший, ніж гідрокортизон. Не має мінералокортикоїдної дії.

Фармакокінетика

Після перорального прийому дексаметазон швидко і майже повністю всмоктується в шлунку та тонкому кишечнику. Біодоступність становить 80-90%. Дексаметазон зв’язується з альбумінами плазми крові залежно від дози. При дуже високих дозах більша частина його вільно циркулює в крові.

З біологічним періодом напіввиведення понад 36 годин дексаметазон є одним із глюкокортикоїдів тривалої дії. При постійному щоденному введенні можливі накопичення та передозування.

Період напіввиведення дексаметазону (із сироватки) у дорослих у середньому становить приблизно 250 хвилин (± 80 хвилин). Більша частина виводиться нирками у вигляді вільного дексаметазонового спирту. У деяких випадках відбувається метаболізм; метаболіти також переважно виводяться через нирки у вигляді глюкуронатів або сульфатів. Порушення функції нирок суттєво не впливає на елімінацію дексаметазону. Навпаки, період напіввиведення триває при важких захворюваннях печінки.

дозування

Рівень дозування залежить від типу та тяжкості захворювання та індивідуальної реакції пацієнта. Загалом спочатку застосовують відносно дози, які є значно вищими при гострих, важких формах, ніж при хронічних захворюваннях.

Системне застосування:

неврологія

Набряк мозку

Доза залежно від причини та тяжкості:

Дорослі: спочатку 8-10 мг (до 80 мг) внутрішньовенно, потім 16-24 мг (до 48 мг)/добу внутрішньовенно або перорально за три-чотири (максимум шість) разових доз протягом 4-8 днів.
Діти: спочатку 1-2 мг/кг маси тіла внутрішньовенно, потім 1-1,5 мг/кг маси тіла на день у вигляді перорального розчину, розділеного на три-чотири індивідуальні дози (максимум шість).

Максимальна доза для дітей: 16 мг на день

Тривале введення дексаметазону в нижчих дозах може знадобитися для консервативного лікування неоперабельних пухлин головного мозку та під час променевої терапії.

Набряк мозку внаслідок бактеріального менінгіту: (внутрішньовенно або внутрішньо)

Терапію дексаметазоном слід розпочати до першої дози антибіотиків:

Дорослі: 0,15 мг/кг маси тіла кожні 6 годин протягом 4 днів
Діти: 0,4 мг/кг маси тіла кожні 12 годин протягом 2 днів

Невідкладне лікування

Посттравматичний шок/профілактика посттравматичного шоку в легенях:

Дорослі: спочатку 40-100 мг внутрішньовенно, повторіть дозу через 12 годин або кожні 6 годин 16-40 мг протягом двох-трьох днів.
Діти: спочатку 40 мг в/в.

Анафілактичний шок

Після ін’єкції адреналіну внутрішньовенно Дексаметазон 40-100 мг (дітям 40 мг) внутрішньовенно, при необхідності повторне введення.

Хвороби легенів та дихальних шляхів

Важкий гострий напад астми:

Дорослі: від 8 до 20 мг в/в або перорально, додатково 8 мг кожні 4 години, якщо це необхідно
Діти 2-11 років: від 0,15 до 0,3 мг/кг маси тіла внутрішньовенно або у вигляді перорального розчину або 1,2 мг/кг маси тіла у вигляді болюсу спочатку, потім 0,3 мг/кг кожні чотири-шість годин. Максимальна разова доза для дітей: 9 мг/добу
Діти 6 років:

Для дорослих та дітей шкільного віку рекомендується по 2 затяжки в кожну ніздрю три-чотири рази на день. Повна ефективність можна побачити лише через кілька днів після початку використання. Слід встановити найнижчу ефективну дозу.

Застосування на оці:

Крапля для очей:

Для лікування кортикостероїдів неінфекційних, запальних захворювань кон’юнктиви, рогівки та переднього сегмента ока у дорослих:

Перші 2 дні вводьте по 1 краплі в кон’юнктивальний мішок хворого ока два-п’ять разів на день, потім по 1 краплі тричі на день. В особливо важких випадках спочатку використовуйте по 1 краплі щогодини.

Залежно від тяжкості клінічної картини та перебігу захворювання тривалість лікування не повинна перевищувати 2 тижнів без консультації лікаря.

Пляшка з очною крапельницею: Щоб уникнути забруднення, слід дотримуватися обережності, щоб не торкатися ока кінчиком крапельниці.
Однодозові контейнери призначені лише для одноразового використання. Решту суми потрібно викинути після однієї заявки.

Після використання рекомендується закрити слізну протоку або обережно закрити повіку, оскільки це може зменшити системні побічні ефекти дексаметазону.

Віскозні очні краплі

Небактеріальні рогівка та кон’юнктивіт без дефекту епітелію, а також запалення всередині ока (ірит, іридоцикліт, увеїт):

Спочатку закапуйте по одній краплі в нижній кон’юнктивальний мішок кожні 4 години. Пізніше достатньо трьох-чотирьох разів на день.

Очна мазь

Важкі неінфекційні запальні та алергічні захворювання переднього сегмента ока
Для зменшення запальних місцевих реакцій після операцій (наприклад, кератопластика, імплантація кришталика)
Хімічні опіки та опіки

Пасмо мазі довжиною близько 1 см слід вводити в нижній кон’юнктивальний мішок хворого ока до трьох разів на день і один раз на день, якщо лікування було успішним.

Інтравітреальне застосування

Інтравітреальний імплантат в аплікаторі

Якщо у вас є порушення зору через діабетичний макулярний набряк
Макулярний набряк в результаті оклюзії гілок сітківки або центральної оклюзії вен сітківки
Запалення заднього сегмента ока, яке проявляється як неінфекційний увеїт

Дексаметазон Імплант повинен вводити лише кваліфікований офтальмолог, який має досвід проведення інтравітреальних ін’єкцій.

Рекомендована доза - це один імплантат для інтравітреального введення в уражене око; одночасне введення в обидва ока не рекомендується.

Зовнішнє використання

вершки

Для зовнішнього лікування гострих запальних дерматозів, також на себорейній шкірі, які реагують на слабко ефективний кортикостероїд:

Крем дексаметазон слід наносити тонко і рівномірно на відповідні ділянки шкіри один раз на день.

У разі впертих дерматозів ефект можна посилити за допомогою оклюзійної пов’язки. Тривалість лікування не повинна перевищувати 14 днів без медичної консультації. Також може бути розглянута тандемна або інтервальна терапія. Слід уникати тривалого використання на обличчі.

Розчин для використання на шкірі голови

Для короткочасного симптоматичного лікування екземи різного походження на волосистій шкірі голови: Дексаметазон призначений для місцевого нанесення на шкіру голови і застосовується один раз на день за допомогою аплікатора для шкіри голови (цілеспрямоване застосування) або розчин обережно наноситься і масажується два-три рази на день. Розчин дексаметазону для застосування на шкірі голови не слід застосовувати довше 2 - 3 тижнів.

Побічні ефекти

Ризик побічних ефектів низький при короткочасній терапії дексаметазоном. Виняток становить парентеральна терапія високими дозами, при якій необхідно звертати увагу на зміни електролітів та утворення набряків, а також підвищення артеріального тиску, серцеву недостатність, серцеву аритмію або судоми. Тут слід очікувати клінічних проявів інфекцій навіть при короткочасному введенні.

Слід також звернути увагу на виразки шлунка та кишечника, які часто пов’язані зі стресом і можуть протікати безсимптомно внаслідок лікування кортикостероїдами.

У разі тривалої терапії дозами в межах або вище порогу Кушинга (1,5 мг/добу) слід очікувати виражених побічних ефектів.

Можуть виникнути такі побічні ефекти, які дуже залежать від дози та тривалості терапії, і тому їх частоту не можна вказати:

Якщо дозу зменшити занадто швидко після тривалого лікування, можуть виникнути такі симптоми, як біль у м’язах та суглобах.

Взаємодія

Ефективність глюкокортокоїдів може бути знижена шляхом:

Антациди (прийом гідроксиду алюмінію/магнію з інтервалом у 2 години)
Індуктори CYP3A4, такі як B. рифампіцин, фенітоїн, карбамазепін, барбітурати та примідон
Ефедрин.

Ефект глюкокортикоїдів може бути посилений за рахунок:

Інші взаємодії

Інгібітори АПФ: підвищений ризик зміни рівня крові.
Серцеві глікозиди: Глікозидний ефект може посилитися через нестачу калію.
Салуретики/проносні засоби: Екскрецію калію можна збільшити.
Пероральні протидіабетичні засоби та інсулін: Ефект зниження рівня цукру в крові може бути зменшений.
Похідні кумарину: при одночасному застосуванні може знадобитися коригування дози антикоагулянта, оскільки його ефект може бути посилений або послаблений.
Нестероїдні протизапальні препарати/протизапальні засоби (НПЗЗ), саліцилати та індометацин: збільшується ризик виразки шлунково-кишкового тракту та кровотеч.
Недеполяризуючі міорелаксанти: розслаблення м’язів може тривати довше.
Атропін та інші антихолінергічні засоби: можливе додаткове підвищення внутрішньоочного тиску.
Празиквантел: кортикостероїди можуть спричинити зниження концентрації празиквантелу в крові.
Хлорохін, гідроксихлорохін, мефлохін: підвищений ризик розвитку міопатій, кардіоміопатій.
Соматропін: Ефект соматропіну можна зменшити при тривалій терапії.
Протирелін: Збільшення рівня ТТГ при застосуванні протиреліну може бути зменшено.
Імунодепресивні речовини: Підвищена сприйнятливість до інфекцій та можливе загострення або прояв прихованих інфекцій. Додатково для циклоспорину: Рівень циклоспорину в крові підвищений: підвищений ризик церебральних нападів.
Фторхінолони можуть збільшити ризик виникнення дискомфорту в сухожиллях.
Тести на алергію: Завдяки імунодепресивному ефекту шкірні реакції можуть бути придушені при алергопробі.

Протипоказання

Підвищена чутливість до діючої речовини або до будь-якого іншого інгредієнта відповідного препарату.

Субкон'юнктивальне застосування дексаметазону протипоказане при захворюваннях очей, спричинених вірусами, бактеріями та мікозом, а також при травмах та виразкових процесах рогівки.

Вагітність/лактація

Застосовувати під час вагітності, особливо в перші 3 місяці, лише після ретельної оцінки ризику та вигоди. Дексаметазон проникає через плаценту і порушення росту плода не можна виключати при тривалому лікуванні. Обговорюється підвищений ризик утворення щілини в роті через введення глюкокортикоїдів у першому триместрі. Якщо дексаметазон застосовувати в кінці вагітності, існує ризик атрофії кори надниркових залоз, що вимагає поступового лікування новонародженого.

Дексаметазон проникає у грудне молоко, і під час годування груддю його слід застосовувати лише після ретельної оцінки ризику та користі. Пошкодження немовляти поки не відомо. Якщо необхідне застосування високих доз, все-таки слід проводити грудне вигодовування.

Вміння керувати автомобілем

На сьогоднішній день немає доказів того, що дексаметазон знижує здатність керувати автотранспортом або працювати з іншими механізмами. Детальніше про цей активний інгредієнт можна знайти у відповідній технічній інформації.