Ефект леводопи, області застосування, побічні ефекти - NetDoktor
Бенджамін Кланнер-Енгельсхофен - позаштатний письменник у медичному відділі NetDoktor. Він вивчав біохімію та фармацію в Мюнхені та Кембриджі/Бостоні (США) і рано помітив, що йому особливо подобається взаємодія між медициною та наукою. Ось чому він продовжив вивчати медицину людини.
Діюча речовина Леводопа є попередником нейромедіатора дофаміну в мозку. Як так зване «проліки», він лише перетворюється в ефективний дофамін у мозку. Він захищений від передчасного розкладання, поєднуючи його з іншими активними інгредієнтами, такими як бензеразид або карбідопа. Тут ви можете прочитати все, що вам потрібно знати про ефекти та застосування леводопи, побічні ефекти та взаємодії.
Так діє леводопа
Нейромедіатор дофамін використовується в мозку для передачі сигналів між нервовими клітинами - особливо тих, які беруть участь у контролі руху. Важливим регіоном для цього є "substantia nigra" (латинська "чорна речовина") в середньому мозку. Якщо там гинуть нервові клітини, що продукують дофамін, виникає хвороба Паркінсона.
Виробництво дофаміну в організмі відбувається з природної амінокислоти (будівельний блок білка) тирозину. Він перетворюється в проміжний леводопу, а потім у дофамін. Сам дофамін не можна давати пацієнтам Паркінсона, оскільки він не може перетнути гематоенцефалічний бар’єр. Це також призведе до великої кількості периферичних (пов'язаних з тілом) побічних ефектів. Ці дві проблеми обходять терапію леводопою - це попередня стадія, тому вона спочатку не працює, може перетнути гематоенцефалічний бар’єр, а потім швидко перетворюється в дофамін у мозку.
Якби леводопу давали поодинці, вона перетворювалась би в дофамін ще до того, як потрапила в мозок. Цьому запобігає прийом активного інгредієнта в поєднанні з карбідопою або бензеразидом. Оскільки жодна речовина не може пройти гематоенцефалічний бар’єр, лише леводопа досягає центральної нервової системи, де може перетворюватися на дофамін.
Проковтування, розщеплення та виведення леводопи
Леводопа всмоктується в кров у верхній частині тонкої кишки після прийому всередину. Найвищий рівень крові досягається приблизно через годину, якщо приймати його до або після їжі (натщесерце). Леводопа надходить у мозок через кров, де він перетворюється на дофамін і може діяти в місцях стикування (рецепторах). Потім він розщеплюється, як природний дофамін.
У випадку препаратів, які додають ентакапон на додаток до леводопи та бензеразиду, останній протидіє розщепленню дофаміну. Це продовжує тривалість дії препарату.
Леводопа швидко розщеплюється і виводиться з організму. Приблизно через півтори години після прийому всередину, половина прийнятого активного інгредієнта вже залишила організм. Тому діючу речовину потрібно приймати протягом дня.
Коли застосовується леводопа?
Однією із сфер застосування леводопи є хвороба Паркінсона (параліч). Це супроводжується тремором (тремор), ригідністю м’язів (ригідність) та малорухливим способом життя (брадикінезія) або нерухомістю (акінезія).
Ці симптоми Паркінсона також можуть бути спричинені отруєнням, запаленням головного мозку та "кальцифікацією судин" (артеріосклероз). Такі випадки також можна лікувати за допомогою препарату проти Паркінсона.
З іншого боку, симптоми Паркінсона, які виникають внаслідок лікування такими препаратами, як нейролептики (антипсихотичні засоби), не повинні лікуватися леводопою. Натомість збудника слід по можливості змінити у разі сильних страждань.
Другою областю застосування леводопи є синдром неспокійних ніг (RLS), хоча спочатку слід виключити дефіцит заліза.
Оскільки симптоми полегшуються лише симптоматично в обох випадках, лікування завжди є більш тривалим.
Саме так застосовується леводопа
Активний інгредієнт зазвичай використовується у вигляді таблетки. Загальна добова кількість не повинна перевищувати 800 міліграм леводопи (у поєднанні з бензеразидом або карбідопою) і вводиться протягом чотирьох доз протягом дня, щоб досягти того самого рівня крові, наскільки це можливо.
Дозування збільшується "повзучим", тому повільно збільшується, поки не буде знайдена індивідуально оптимальна кількість діючої речовини. Це також зменшує побічні ефекти, які частіше виникають спочатку.
Його приймають принаймні за півгодини до їжі або через годину, оскільки леводопа тоді краще засвоюється.
Дозування також встановлюється індивідуально для лікування синдрому неспокійних ніг.
Які побічні ефекти леводопи?
Виражені побічні ефекти леводопи на серцево-судинну систему та шлунково-кишковий тракт зменшуються завдяки поєднанню з бензеразидом або карбідопою.
Тим не менше, більше десяти відсотків пацієнтів відчувають втрату апетиту, порушення сну, депресію, нудоту, блювоту, діарею та зміни значень ферментів печінки. Після тривалого лікування може виникнути так зване «явище ON-OFF», при якому рухливість пацієнта, спричинена леводопою, швидко змінюється на нерухомість.
Що слід враховувати при прийомі леводопи?
Прийом леводопи з іншими активними речовинами може спричинити взаємодії, що впливають на ефективність лікування.
Антипсихотичні засоби (також звані нейролептиками), які блокують певну форму стикувальних точок дофаміну в мозку (рецептор D2), можуть послабити дію леводопи і навіть погіршити симптоми Паркінсона. Прикладами таких антагоністів рецепторів D2 є галоперидол та хлорпромазин.
Деякі засоби проти депресії, які уповільнюють розпад власних речовин, що передаються організмом у мозку (моноаміноксидаза/інгібітори МАО), також можуть призвести до небезпечних для життя кризів високого кров'яного тиску. Тому терапію леводопою слід розпочинати лише через два тижні після припинення прийому інгібітора МАО.
Інші активні інгредієнти, що стимулюють кровообіг (наприклад, інгредієнти для терапії астми та лікування СДУГ), можуть перевантажувати серцево-судинну систему. Тому терапія повинна ретельно контролюватися лікарем. Те саме стосується поєднання ліків від високого кров'яного тиску та леводопи.
Оскільки леводопа всмоктується в кишечнику подібно до амінокислот (будівельних блоків білка), одночасне вживання багатої білками їжі (м’ясо, яйця) може перешкоджати всмоктуванню активних інгредієнтів.
Активний інгредієнт не можна приймати під час вагітності та годування груддю - експерименти на тваринах показали, що він шкідливо впливає на потомство.
Як отримати ліки леводопи
Для всіх препаратів, що містять активний інгредієнт леводопу, потрібен рецепт.