Факти, дозування та побічні ефекти летрозолу
Ця публікація також доступна такою мовою: німецька
Летрозол [напр. Femara від Novartis Pharma] належить до групи речовин, званих інгібіторами ароматази, які частково блокують перетворення андрогенів в естрогени на периферичних клітинах організму. Прийом летрозолу, серед іншого, знижує рівень естрогену (за даними досліджень до 75%). Це особливо цікаво для культуристів, які використовують ААС (анаболічні/андрогенні стероїди) для протидії побічним ефектам. Летрозол також популярний у бодібілдингових колах, щоб допомогти втратити жир і сприяти сухому і жорсткому вигляду м’язів під час підготовки до змагань.
Фермент ароматази блокується інгібіторами ароматази, такими як летрозол; цей процес зменшує перетворення тестостерону в естроген. Летрозол - інгібітор ароматази, який конкурує з тестостероном. Ці інгібітори ароматази також відомі як інгібітори ароматази типу II.
Блокатори естрогенних рецепторів, такі як тамоксифен (Nolvadex) або кломіфен (Clomid), у більшості випадків можуть в достатній мірі зменшити пов'язані з естрогеном побічні ефекти анаболічних андрогенних стероїдів (AAS). З одного боку, ці інгібітори ароматази дешевші за летрозол, а з іншого боку, вони позитивно впливають на рівень холестерину, оскільки вони мають подібний ефект до холестерину в печінці. Сьогодні в бодібілдингу летрозол в основному використовується для підготовки до змагань, оскільки, як уже було описано, він підтримує втрату жиру та зневоднення м’язів та знижує рівень естрогену. Зазвичай тренуючісь культуристи дешево приймають у фазу наповнення, що вони додають воду під час фази нарощування, але менш схильні до побічних ефектів.
У колах бодібілдингу ходить чутка, що просто прийом летрозолу може повністю усунути існуючу гінекомастію. Однак на це слід дивитися обережно. У разі виникнення гінекомастії завжди потрібно проконсультуватися з лікарем.
Після завершення лікування стероїдами часто приймають летрозол, щоб відновити власне вироблення гормонів в організмі. Підвищуючи рівень тестостерону та рівень гормону ЛГ, летрозол допомагає стимулювати власне вироблення тестостерону в організмі.
Область застосування діючої речовини летрозолу в медицині:
Більшості форм раку молочної залози сприяє їх ріст жіночий статевий гормон естроген. Летрозол застосовується для лікування гормонозалежних форм раку молочної залози у жінок в постменопаузі з метою зменшення швидкості росту пухлини. Він також використовується як протираковий засіб у пацієнтів, які переживають штучну менопаузу через видалення яєчників.
Як діє летрозол:
У чутливих до естрогену пухлинах естроген сприяє зростанню раку та поширенню ракових клітин в решті тіла (метастази). З виведенням естрогену зростання цих особливих пухлин, таких як рак молочної залози, зупиняється. Деякі ліки від раку користуються цим фактом. Сюди також входять активні інгредієнти з групи інгібіторів ароматази, такі як летрозол. Як і всі інгібітори ароматази, діюча речовина блокує фермент ароматазу, який важливий для утворення естрогену.
До настання менопаузи яєчники є основним місцем виробництва естрогену ароматазою. Однак інгібітори ароматази неефективні в яєчниках і не можуть придушити вироблення естрогену. Крім того, невелика кількість естрогену виробляється ароматазою в печінці, надниркових залозах, у клітинах жирової тканини і - фатально - також у клітинах раку молочної залози. У цих тканинах вироблення естрогену триває навіть після менопаузи. Однак його тепер можна заблокувати, приймаючи летрозол. Це також призводить до зупинки вироблення естрогену, що залишився після менопаузи.
У медичній галузі дозування інгібітора ароматази летрозолу становить 2,5 мг на добу. Однак у різних клінічних дослідженнях було доведено, що при дозах від 0,1 до 0,5 мг можна досягти 75% придушення вироблення естрогену.
Бодібілдери часто використовують летрозол під час допінгової фази для протидії естрогенним побічним ефектам. Дози, як правило, набагато нижчі за дози в медичній галузі, тому встановлено, що дози від 0,25 мг до 1,25 мг летрозолу кожні два дні зменшують побічні ефекти, пов’язані з естрогеном. Оскільки активний інгредієнт летрозол має період напіввиведення більше двох днів (приблизно 50 годин), прийняття його через день зазвичай достатньо.
Побічні ефекти (загальні):
Пітливість, біль у суглобах, припливи, втома, відчуття слабкості, втрата апетиту, підвищений апетит, надлишок холестерину в крові, депресія, головний біль, запаморочення, нудота і блювота, печія, запор, діарея, випадання волосся, висип, біль у м’язах, біль у кістках, втрата кісткової маси (остеопороз), Зламані кістки, погане самопочуття, затримка води в руках і ногах, збільшення ваги.
Побічні ефекти (нечасто):
Інфекції сечовивідних шляхів, дефіцит білих кров'яних тілець, затримка води в тканинах, тривожні розлади, включаючи нервозність, дратівливість, сонливість, розлади сну, розлади пам'яті, сенсорні розлади, оніміння, розлади смаку, катаракта, подразнення очей, затуманення зору, серцебиття, прискорене серцебиття, гострий тромбоз, підвищення артеріального тиску, задишка, Біль у животі, запалення слизової оболонки порожнини рота, сухість у роті, підвищення рівня печінкових ферментів, свербіж, сухість шкіри, кропив'янка, запалення суглобів, часте сечовипускання, вагінальна кровотеча, виділення, сухість піхви, біль у грудях, лихоманка, сухість слизових оболонок, відчуття спраги, втрата ваги.
Інсульт, оклюзія легеневої артерії, загальна оклюзія артерії, інсульт.
Відомі взаємодії з іншими агентами:
Крім усього іншого, ферменту цитохрому Р-450 2А6 перешкоджає летрозол. Активні інгредієнти, які розщеплюються цим ферментом і є токсичними навіть при незначній передозуванні, не слід приймати разом.
Летрозол не слід застосовувати жінкам, які ще не пройшли менопаузу (менопауза) або які мають відповідний рівень гормонів у крові.
У пацієнтів із порушеннями функції печінки або дисфункцією нирок діюча речовина може застосовуватися лише під наглядом лікаря.
У пацієнтів з остеопорозом або з переломом кісток лікарі повинні вимірювати щільність кісток перед початком лікування препаратом і продовжувати вимірювати щільність кісток через рівні проміжки часу. За необхідності слід вжити профілактичних заходів або розпочати лікування втрати кісткової маси.
Застосування/дозування:
Летрозол вводять у медицині у стандартній дозі 2,5 мг/добу.
Бодібілдери використовують летрозол у поєднанні зі стероїдами у фазі нарощування у дозі 0,25-1,25 мг кожні 2-3 дні. На фазі змагання можна знайти дози до 2,5 мг/добу. Використання під час вагітності або годування груддю заборонено.
Інформація про дозування, наведена тут, не призначена як рекомендація щодо дозування або медична порада. Це інформація від культуристів, які використовують або використовували ці активні інгредієнти. Дозування в жодному разі не можна розглядати як загальнодоступне. Якщо ви думаєте використовувати стероїди тощо, зверніться до лікаря або фармацевта.
Ціни/доступність на чорному ринку:
Летрозол затверджений як лікарський засіб, що відпускається за рецептом, у Німеччині з березня 2006 року, а в Швейцарії - з 1997 року. Його можна придбати в аптеках за відповідним рецептом і коштувати від: 180 - 240 євро за 30 таблеток по 2,5 мг кожна.
Копії з однаковими діючими речовинами доступні на чорному ринку в різних підземних лабораторіях. Ціни на 30 таблеток 2,5 мг діючої речовини становлять від 100 до 150 євро.
Летрозол помірно доступний на чорному ринку.
Синоніми:
Летрозол, 4,4- (1H-1,2,4-триазол-1-ілметилен) дибензонітрил, летрозол, летрозол, Femara, летрозол, Femera
Торгова назва/виробник:
Femara/Novartis Pharma GmbH
Летрозол Онковіс 2,5 мг таблетки, вкриті плівковою оболонкою/onkovis GmbH
Летрозол-КТ 2,5 мг таблетки, вкриті плівковою оболонкою/CT-Arzneimittel GmbH
LetroHEXAL 2,5 мг таблетки, вкриті плівковою оболонкою/HEXAL AG
Хімічна інформація:
Молекулярна формула: C17H11N5
Молекулярна маса: 285 303 г/моль
Моноізотопна маса: 285,101440 Да
Період напіввиведення: приблизно 50 годин
Летрозол - це білий до жовтуватий кристалічний порошок, який практично не має запаху.
Він добре розчинний у дихлорметані, помірно розчинний у етанолі та нерозчинний у воді.
Летрозол - дуже чутлива речовина, і його слід постійно зберігати при температурі 25 градусів Цельсія. Не можна піддавати дії температури більше 30 градусів Цельсія. Середовище зберігання повинно бути сухим.
Таблетки, вкриті плівковою оболонкою летрозол (Femara), також містять такі немедично активні інгредієнти: гідрат оксиду заліза (Е 172), високодисперсний діоксид кремнію, гіпромелоза, лактоза моногідрат, макрогол 8000, магнію стеарат, мікрокристалічна целюлоза, полі (О-карбоксиметил) крохмаль натрієва сіль, тальк, титан (E 171), кукурудзяний крохмаль
4,4 ′ - (1H-1,2,4-TRIAZOL-1-YLMETHYLENE) BIS-BENZONITRILE; ФЕМАРА; CGS-20267; ЛЕТРОЗОЛ; ЛетрозолUsp28; Летрозол99%; CGS-20267, Femara; ЛЕТРАЗОЛ; летрозолекс; Лелрозол; 1- [БІС (4-ЦІАНОФЕНІЛ) МЕТИЛ] -1,2,4-ТРІАЗОЛ; 4,4 ′ - (1Н-1,2,4-триазол-1-ілметилен) дибензонітрил; ЛЕТРОЗОЛ; 4,4 ′ - (1Н-1,2,4-триазол-1-ілметилен) бісбензонітрили; 4,4 '- [(1Н-1,2,4-триазол-1-іл) метилен] дибензонітрили
Назва IUPAC: 4 - [(4-ціанофеніл) - (1,2,4-триазол-1-іл) метил] бензонітрил
Номер реєстру CAS: 112809-51-5
Пошукові терміни: Летрозоль, Фемара, Фемера, Фамара, Летрозол, Летро, Летро