Гідрокортизон - використання, ефект, побічні ефекти жовтий список

Гідрокортизон (кортизол) є діючою речовиною, яка належить до групи глюкокортикоїдів і має протизапальні (протизапальні), імунодепресивні та протиалергічні властивості. Препарат можна застосовувати як місцево, так і системно.

застосування

Системні сфери застосування

Первинна недостатність надниркових залоз (наприклад, хвороба Аддісона, стан після адреналектомії), вторинна недостатність надниркових залоз (наприклад, синдром Шихана, стан після гіпофізектомії)
Інгібуюча терапія
Адреногенітальний синдром (АГС)

Місцеві області застосування

Симптоматичне лікування шкірних захворювань, які реагують на терапію помірними або високоефективними зовнішніми кортикостероїдами і придатні для цього через свою тяжкість. До них належать B. гострі до підгострих форм алергічної або іррітативно-токсичної екземи, а також атопічної екземи (нейродерміт) та гострі до підгострих уражень псоріазу.
Запальні захворювання нижньої кишки, такі як виразковий коліт або хвороба Крона та проктосигмоїдит.
Алергічні зміни століття або кон’юнктиви, неінфекційне запалення кон’юнктиви, рогівки (якщо поверхня рогівки ціла) та дерми, а також небактеріальне запалення райдужки, війкового тіла, судин та сітківки.

Заява

Гідрокортизон доступний на німецькому ринку у вигляді крему, емульсії, мазі, ректальної піни, розчину, спрею, таблеток, інфузійного розчину, порошку для приготування інфузійного розчину, очної мазі, лосьйону, пасти, таблеток із модифікованим вивільненням активних інгредієнтів та супозиторіїв

фармакологія

Фармакодинаміка

Гідрокортизон зв'язується з глюкокортикоїдними рецепторами, утворюючи гормон-рецепторний комплекс, який при поглинанні в ядро клітини викликає ДНК-залежну індукцію білків з регуляторними ефектами.

Ефекти гідрокортизону у вищих дозах:

пригнічує розмноження фібробластів і, таким чином, має антипроліферативні властивості
пригнічує проліферацію Т-лімфоцитів (імунодепресивний ефект)
Поліпшення мікроциркуляції при шоці завдяки кращій реакції судин на катехоламіни
Збільшення кількості тромбоцитів у крові
зниження секреції гонадотропіну з передньої частини гіпофіза та зниження функції статевих залоз
підвищена збудливість мозку та зниження судомного порогу
психотропний, ейфоричний, але також депресивний ефект

Фармакокінетика

Системний:

Після прийому гідрокортизону натщесерце максимальна концентрація в сироватці крові досягається протягом 1 години, період напіввиведення в сироватці крові становить приблизно 1 ½ години.
Якщо приймати під час їжі, всмоктування затримується, але не зменшується.
Зв’язування з білками залежить від дози: при низьких дозах гідрокортизон зв’язується понад 90%, головним чином з транскортином і меншою мірою з альбуміном.
Гідрокортизон в основному метаболізується в печінці, метаболіти (тетрагідро, 6-гідрокси, 11-кето та 20-гідрокси-сполуки) є гормонально неактивними і виводяться нирками у вигляді глюкуронатів (приблизно 90% застосованої дози протягом 48 годин ).
Тривалість дії довша, ніж час утримання в сироватці крові, становить 8-12 годин у середньому діапазоні доз

дозування

Системне застосування

Пероральне застосування гідрокортизону

Таблетки

Замісна терапія первинної та вторинної надниркової недостатності:

Дорослі: добова доза для дорослих становить від 10 до 20 до максимум 30 мг гідрокортизону на день.
Діти: Добова доза для дітей становить 10-15 мг гідрокортизону на м2 поверхні тіла на добу.
Вагітні жінки: вагітним жінкам з 2 триместру слід збільшити добову дозу на 5 мг, а з 3 триместру ще на 5 мг. Після вагітності дозу зменшують до нормальної добової дози.
Щоденну дозу слід розділити на дві індивідуальні дози або, у випадку пацієнтів, які особливо активні вночі, на три індивідуальні дози відповідно до фізіологічного добового ритму функції кори надниркових залоз.

Інгібуюча терапія адреногенітального синдрому:

Початкова добова доза, як правило, становить 15-20 мг гідрокортизону/м2 поверхні тіла на добу. Загальну добову дозу зазвичай слід розділити на три індивідуальні дози.

У разі особливого фізичного навантаження дозу слід збільшити до подвійної або триразової кількості. При гострому важкому стресі (наприклад, при пологах) до 100 мг гідрокортизону дають у вигляді інфузії.

Таблетки із модифікованим вивільненням

Замісна терапія при недостатності надниркових залоз у дорослих:

Звичайна підтримуюча доза становить 20-30 мг один раз на день вранці. Максимальна доза становить 40 мг, але слід використовувати якнайменшу підтримуючу дозу. Якщо організм піддається підвищеному фізичному та/або психологічному стресу, може знадобитися додаткова заміна таблеток гідрокортизону з негайним вивільненням.
При переході від звичайної пероральної терапії глюкокортикоїдами з прийомом три рази на день на гідрокортизон із модифікованим вивільненням активних інгредієнтів може бути надана однакова загальна добова доза. Однак слід зазначити, що таблетки гідрокортизону із модифікованим вивільненням мають нижчу біодоступність, ніж таблетки гідрокортизону із швидким вивільненням. З цієї причини дозу слід коригувати індивідуально.

Гранули для вилучення з капсул

Замісна терапія первинної та вторинної надниркової недостатності у новонароджених, дітей та підлітків (від народження до 18 років):

Рекомендовані замісні дози гідрокортизону становлять 8-10 мг/м2/добу у пацієнтів із недостатньою наднирковою недостатністю та 10-15 мг/м2/добу у пацієнтів, які також страждають на адреногенітальний синдром. Застосування зазвичай ділиться на три або чотири індивідуальні дози.
У високих фізичних та/або психологічних стресових ситуаціях пацієнтам можуть знадобитися більш високі дози, особливо вдень або ввечері.
Гранули гідрокортизону терапевтично еквівалентні звичайним таблеткам гідрокортизону; можна використовувати ту саму загальну добову дозу.

тип заявки

Оболонку капсули потрібно обережно відкривати і не ковтати.
Гранули можна або посипати безпосередньо на язик дитини, або посипати ложкою і вкладати в рот дитини, не розжовуючи. Рідини слід давати пити відразу після прийому всередину.

Парентеральне застосування гідрокортизону гідроген сукцинату

В екстрених випадках необхідну дозу повільно вводять внутрішньовенно. Час ін'єкції повинен становити щонайменше 30 секунд для 100 мг та до 10 хвилин для 500 мг і більше. Так само, залежно від клінічної ситуації, розведений інфузійний розчин із 100 до 500 мг гідрокортизону можна вводити через 2 - 10 годин. У менш важких випадках можна вводити 10 мг гідрокортизону на годину та при загрожуючих життю станах до 50 мг гідрокортизону на годину. За необхідності настій можна повторити кілька разів.
У дітей та підлітків дозування в основному залежить від тяжкості стану і, якщо це можливо, не повинна бути менше 25 мг гідрокортизону на добу.

Замісна та інгібуюча терапія:

Застосовуються ті ж самі дозування, що і для таблеток з швидким вивільненням гідрокортизону.

Місцеве застосування

Суб’юнктивальна

Очна мазь

Активний інгредієнт знаходиться у формі гідрокортизону ацетату.
Дорослим рекомендується вводити пасмо мазі довжиною приблизно 1 см у кон’юнктивальний мішок кожного хворого ока або застосовувати його до хворого століття два-три рази на день. Як тільки бажаний ефект настане, достатньо 1-2 додатків на день. Як правило, тривалість лікування не повинна перевищувати 2 тижнів.

крапля для очей

Одна крапля містить 0,12 мг гідрокортизону фосфату. Рекомендована доза становить 2 краплі в уражене око два-чотири рази на день. Тривалість лікування, як правило, повинна становити від декількох днів до максимум 14 днів.
Рекомендується поступово зменшувати дозу до одного застосування через день. Кожен однодозовий контейнер призначений для одноразового використання для лікування одного або обох очей.

Шкірне застосування гідрокортизону

Гідрокортизон (0,25%, 0,5% або 1%) для шкірного застосування застосовується для лікування запальних захворювань шкіри, при яких показані слабко ефективні глюкокортикоїди. Крем не можна наносити на будь-які ділянки, що перевищують 10% поверхні тіла.

Крем: Якщо не встановлено інше, крем на основі гідрокортизону зазвичай використовують один або два рази на день на початку лікування. Коли клінічна картина покращується, зазвичай достатньо одного застосування на день. Крем не можна використовувати більше чотирьох тижнів.

Спрей: Спрей особливо підходить для використання на нормальній або жирній шкірі. Рекомендується застосовувати його два-три рази на день на початку лікування. Коли клінічна картина покращується, зазвичай достатньо одноразового застосування на день або кожні 2-3 дні. Застосовуючи цей спиртовмісний спрей, тривалість використання може бути обмежена двома тижнями через посилення зневоднення шкіри.

Шкірне застосування гідрокортизону ацетату (0,25% або 0,5%)

Гідрокортизон ацетат застосовується для лікування легко запальних або алергічних захворювань шкіри, при яких показані слабко ефективні глюкокортикоїди. Крем не можна наносити на будь-які ділянки, що перевищують 10% поверхні тіла.

Крем: Крем слід наносити тонким шаром на ділянки шкіри, які потрібно обробляти два-три рази на день. Після поліпшення зазвичай достатньо одного застосування на день, а потім лише кожного другого або третього дня. Крем 0,25% не можна використовувати довше 4 тижнів, а крем 0,5% не довше 2 тижнів. Тривале застосування можливе лише після консультації з лікарем.

Шкірне застосування гідрокортизону бутирату

Бутират гідрокортизону призначається для симптоматичного лікування шкірних захворювань, які реагують на терапію глюкокортикоїдами від помірного до високоефективного.

Крем: Крем можна використовувати для лікування, наприклад Б. можуть застосовуватися гострі до підгострих форм алергічної або іритаційно-токсичної екземи та атопічної екземи (нейродерміт) та гострі до підгострих уражень псоріазу. Застосування зазвичай проводиться двічі на день. Після того, як симптоми вщухнуть, часто достатньо застосовувати один раз на день. Крем тонко наносять на хворі ділянки шкіри. Тривалість лікування зазвичай не повинна перевищувати 8 тижнів у дорослих та 2 тижні у дітей.

Мазь: Мазь може застосовуватися для лікування всіх хронічних, лускатих, гіперкератотичних захворювань шкіри із сухою шкірою, які потребують лікування кортикостероїдами, наприклад, ендогенною екземою, алергічною контактною екземою, токсико-дегенеративною екземою та псоріазом. Мазь тонко наносять на уражені ділянки шкіри і по можливості злегка втирають. Застосування зазвичай проводиться двічі на день. Коли симптоми вщухнуть, часто достатньо застосовувати один раз на день. Тривалість лікування зазвичай не повинна перевищувати 8 тижнів у дорослих та 2 тижні у дітей.

Емульсія: 0,1% емульсія призначена для використання на шкірі голови, наприклад, для поверхневих, неінфікованих дерматозів, які реагують на глюкокортикоїди середньої сили, такі як алергічний та токсичний дерматит та псоріаз голови.
Зазвичай емульсію тонко наносять на уражені ділянки шкіри один-два рази на день і по можливості злегка втирають. Коли симптоми вщухнуть, часто достатньо застосовувати один раз на день. Тривалість лікування від 3 до 4 тижнів для дорослих.

Ректальне або анальне застосування гідрокортизону ацетату

Ректальна піна

Запальні захворювання нижньої кишки, такі як виразковий коліт, хвороба Крона та проктосигмоїдит

Протягом перших двох-трьох тижнів слід застосовувати одну аплікаторну начинку один або два рази на день, після чого достатньо однієї дози через день.
Закінчуйте терапію поступово, подовжуючи інтервали між окремими застосуваннями. Слід уникати раптового припинення.

Анальна мазь

Для лікування гострої, сверблячої, почервонілої анальної екземи:
Мазь наносять щодня вранці та ввечері, особливо після дефекації, на ділянки шкіри та слизової оболонки, які потрібно обробити, і ретельно втирають пальцем. Аплікатор з бічними отворами можна використовувати для нанесення мазі на анальний канал та прилеглу пряму кишку. Максимальна тривалість лікування без перерв не повинна перевищувати 10 днів.

Анальний супозиторій

Рекомендована доза - одна супозиторія двічі на день, супозиторії вводяться в задній прохід вранці та ввечері, по можливості після дефекації.

Побічні ефекти

Окрім можливості реакції гіперчутливості на гідрокортизон, при замісній терапії не слід очікувати побічних ефектів.

Залежно від типу застосування можуть виникати різні побічні ефекти, які можна знайти у відповідній інформації спеціаліста.

Взаємодія

При системному використанні слід дотримуватися таких взаємодій:

Естрогени (наприклад, інгібітори овуляції): кортикоїдний ефект може бути посилений.
Рифампіцин, фенітоїн, барбітурати та примідон: кортикоїдний ефект знижений.
Нестероїдні протизапальні препарати/протизапальні засоби, саліцилати та індометацин: збільшується ризик розвитку виразки шлунково-кишкового тракту та кровотеч.
Атропін, інші антихолінергічні засоби: Можливе додаткове підвищення внутрішньоочного тиску.
Недеполяризуючі міорелаксанти: розслаблення м’язів може тривати довше.
Хлорохін, гідроксихлорохін, мефлохін: підвищений ризик міопатій, кардіоміопатій.
Циклоспорин: Рівень циклоспорину в крові підвищений: підвищений ризик церебральних нападів.
Серцеві глікозиди: Глікозидний ефект може посилитися через нестачу калію.
Салуретики: Екскреція калію збільшена.
Протидіабетичні препарати: ефект зниження рівня цукру в крові зменшується.
Похідні кумарину/пероральні антикоагулянти: антикоагулянтний ефект ослаблений ► Якщо антикоагулянти застосовуються одночасно, дозу слід скорегувати.
Празиквантел: кортикостероїди можуть спричинити зниження концентрації празиквантелу в крові.
Соматропін: Ефект соматропіну можна зменшити, якщо застосовується передозування гідрокортизону.
Протирелін: Збільшення рівня ТТГ при застосуванні протиреліну може бути зменшено.

Протипоказання

Гідрокортизон протипоказаний для системного застосування при:

Підвищена чутливість до діючої речовини

Існують різні протипоказання для місцевого та системного застосування, які можна знайти у відповідній інформації спеціаліста.

Вагітність/лактація

Особливо ретельний медичний нагляд необхідний під час вагітності, якщо гідрокортизон застосовується систематично. В експериментах на тваринах були виявлені вади розвитку та інші ембріотоксичні ефекти глюкокортикоїдів. Однак ці висновки не мають значення для використання гідрокортизону в організмі людини як частини замісної терапії.
Невелика кількість глюкокортикоїдів надходить у грудне молоко. Немає доступних досліджень щодо самого гідрокортизону. Однак ніякого негативного впливу на грудне вигодовування не слід очікувати при замісному лікуванні.

Підказки

Порогова доза Кушинга для дорослих дається у вигляді 30-40 мг гідрокортизону на день. З біологічним періодом напіввиведення більше 8-12 годин гідрокортизон є одним із глюкокортикоїдів короткої дії; через невелику тривалість дії гідрокортизон не призводить до накопичення при постійному щоденному введенні.