Інгібітори PSCK9 - антитіла, що використовуються для зниження рівня холестерину
З 2015 року інгібітори PSCK9 здатні знижувати рівень холестерину за допомогою антитіл. Інгібітори PSCK9 еволокумаб або алірокумаб - це так звані моноклональні антитіла людини. Подібно до інсулінового шприца з ін’єкційною ручкою, пацієнт вводить ці антитіла під шкіру. Достатньо одного шприца кожні 2-4 тижні.
Фермент PSCK9 зменшує розщеплення холестерину
Фермент PCSK9 (субпротеїн-конвертаза субтилізин/кексин типу 9), який був відкритий лише в 2006 році, відіграє важливу роль у контролі розпаду ЛПНЩ.
Люди з певними мутаціями гена PCSK9 мають дуже низький рівень ЛПНЩ і дуже рідко мають серцеві напади або інсульти. Кожен намагається імітувати цю генетичну помилку, виробляючи антитіла, які атакують і знижують фермент PSCSK9.
Як працює цей фермент? PCSK9 зв'язується з рецептором ЛПНЩ на поверхні клітин печінки і вирішує його подальшу долю: Коли частинка ЛПНЩ стикується з рецептором, комплекс рецепторів холестерину мігрує всередину клітини печінки, де холестерин ЛПНЩ розщеплюється . Якщо до комплексу також приєднана молекула PCSK9, рецептор LDL, на жаль, також утилізується.
Якщо фермент PSCK9 відсутній, може розщеплюватися більше холестерину
З іншого боку, якщо ферменту немає, рецептор ЛПНЩ переробляється. Потім він повертається на поверхню клітини і відновлює там свою функцію. Інгібітори PCSK9 знижують рівень ферменту. Це збільшує щільність рецепторів ЛПНЩ на клітинах печінки, і більше частинок ЛПНЩ перехоплюється та усувається.
Зниження концентрації PCSK9, таким чином, призводить до збільшення рецепторів ЛПНЩ.
Інгібітори PSCK9 та статини доповнюють один одного за своїм ефектом
Статини (інгібітори CSE) зменшують вироблення холестерину в печінці.
Це призводить до того, що рецептори ЛПНЩ фільтрують більше крові з крові. На жаль, статини також призводять до регуляції рівня PCSK9. Цей механізм обмежує знижуючий LDL ефект статинів і пояснює хороший ефект комбінованої терапії статинами та інгібіторами PCSK9.
Інгібітори PSCK9 зменшують розпад рецепторів холестерину ЛПНЩ у клітинах печінки. Це дозволяє багатьом рецепторам LDL зв'язувати і розщеплювати холестерин LDL з крові. Холестерин ЛПНЩ може бути знижений до 70%.
Терапія інгібіторами PSCK9 дуже дорога
Терапія інгібіторами PSCK9 коштує 9-15 000 € на рік. Державні медичні страхові компанії покривають витрати лише у рідкісних виняткових випадках.
Найпоширенішими побічними ефектами є головний біль, бронхіт, біль у суглобах та втома. Оскільки варіанти генів із зниженим ферментом PSCK9 мають 29% підвищений ризик розвитку діабету 2 типу, існує потенційно підвищений ризик діабету, як це відбувається зі статинами. Тому пацієнтам, які отримують терапію інгібіторами PSSCK9, слід повідомляти про переваги модифікації способу життя для запобігання діабету.
Початкові дослідження показали, що дуже ефективне зниження рівня холестерину за допомогою інгібіторів PSCK9 може також зруйнувати існуючі кальцинати.
Експерти багато чекають від інгібіторів PSCK9
Перевага терапії зросла до значень ЛПНЩ 20 мг/дл. Результати першого дослідження кінцевих точок (FOURIER) очікуються в 2017 році. Експерти припускають, що ці дослідження показують, що інгібітори PSCK9 не тільки так чудово знижують значення ЛПНЩ, але й те, що терапія також має відповідний вплив на ризик серцевого нападу та інсульту.
Зверніться/домовтесь про перевірку рівня холестерину для приватних пацієнтів
Ви приватний пацієнт із високим рівнем холестерину і хотіли б записатися на зустріч, щоб обговорити свій індивідуальний ризик серцевого нападу та інсульту?
Зверніть увагу, що наші експерти з холестерину недоступні для другої консультації з висловленням думки, під час якої слід оцінювати лише попередні висновки.
Лише за допомогою індивідуальної оцінки ризику на основі вашого анамнезу та комплексної перевірки серцево-судинної системи, яку ми проводимо, ми можемо дати вам адекватну пораду щодо того, чи потрібна вам медикаментозна терапія, чи можна застосувати вичікувальну позицію.
Ви можете зв’язатися з нами за телефоном (0 22 22) 93 23 0 або електронною поштою
Під час реєстрації зверніться до перевірки рівня холестерину для приватних пацієнтів!
Приватні медичні страхові та допоміжні агентства зазвичай покривають витрати, оскільки ми дотримуємось чинних рекомендацій Європейського кардіологічного товариства (ESC) при виборі обстежень, необхідних для оцінки ризику.