Капсаїцин - застосування, ефекти, побічні ефекти жовтий список

Капсаїцин застосовується у формі пластирів або мазей від болю та розладів кровообігу у дорослих.

застосування

Капсаїцин застосовується як фармацевтична діюча речовина у формі пластирів або мазей проти різних форм болю та розладів кровообігу. Типовими областями застосування є біль, спричинений напругою, спортивні травми, біль у нервах або периферичний ревматичний біль. Капсаїцин можна застосовувати як монотерапію або в поєднанні з іншими ліками від болю.

фармакологія

Капсаїцин належить до групи активних речовин, що стимулюють кровообіг. Хімічно це алкалоїд, точніше амід жирної кислоти, що належить до класу ванілоїдів. Хімічна структура була з’ясована в 1919 році. Капсаїцин є відносно стабільним при температурі і розчиняється в етанолі та жирах, але не у воді. Так звана гаряча речовина отримується в основному з перцю чилі та кайенського перцю. Капсаїцин розкриває свої знеболюючі та кровообігу ефекти завдяки активації рецепторів тепла та болю в шкірі. Холод або тепло сприймаються через іонні канали ГТО. Капсаїцин зв'язується з ванілоїдним рецептором підтипу 1 (TRPV1, транзиторний потенціал рецептора ванілоїд 1) і діє тут як високоселективний агоніст.

Місцево застосовуваний капсаїцин спочатку призводить до місцевого подразнення, яке проявляється почервонінням та відчуттям печіння, іноді свербіння. Це можна простежити до нападу на периферичні сенсорні С-волокна нервів і частково через вивільнення нейромедіаторної речовини П. Після цього настає більш тривала фаза вогнетривкості. При цьому нейрон не тільки нечутливий до оновленої стимуляції капсаїцину, але й до інших факторів, що провокують біль. Повторне застосування капсаїцину призводить до виснаження речовини Р у нейронах і, отже, до тривалої десенсибілізації до болю та печіння.

Тепло, що сприяє кровообігу, допомагає зняти напругу та запалення, які є причиною периферичного болю. Очікується, що сприйняття шкірних нервів, що не експресують TRPV1, залишатиметься незмінним, включаючи здатність сприймати механічні та вібраційні подразники. Зміни шкірних ноцицепторів, індуковані капсаїцином, є оборотними; H. нормальна функція сприйняття шкідливих відчуттів повертається протягом кількох тижнів у здорових добровольців

Клінічна ефективність та безпека

Ефективність пластирів капсаїцину була продемонстрована в контрольованих клінічних дослідженнях у пацієнтів із хворобливою невропатією, асоційованою з вірусом імунодефіциту людини (ВІЛ-АН), хворобливою діабетичною нейропатією та посттерапевтичною невралгією (PHN). Купірування болю спостерігали на 1-му тижні при PHN, 2-му на ВІЛ-АН та 3-му на тижні при хворобливій діабетичній нейропатії. Для всіх трьох етіологій ефекти зберігалися протягом 12-тижневого періоду дослідження. При повторних обробках протягом 52 тижнів була продемонстрована постійна і відтворювана ефективність при хворобливій діабетичній нейропатії. Профіль безпеки у хворих на цукровий діабет відповідав такому, що спостерігався у нецукрової популяції.

Фармакокінетика та токсичність

Капсаїцин проникає в шкіру людини і всмоктується в епідерміс або дерму шкіри.

Оскільки кількість капсаїцину, що виділяється із пластиру на годину, пропорційне площі поверхні аплікації, це призводить до розрахункової максимально можливої загальної дози близько 7 мг для площі аплікації 1000 см 2. Якщо 1000 см 2 площі пластиру вивільняє приблизно 1% капсаїцину із пластиру людині вагою 60 кг, максимальний потенційний вплив капсаїцину становить приблизно 0,12 мг/кг кожні 3 місяці.

На відміну від цього, середнє пероральне споживання капсаїцину в Європі - за даними Наукового комітету з питань харчування Європейської комісії - становить 1,5 мг/день (0,025 мг/кг/день для людини вагою 60 кг), а найбільша дієтична концентрація Від 25 до 200 мг/добу (до 3,3 мг/кг/добу для людини вагою 60 кг). На відміну від цього, найвища системна концентрація капсаїцину, виміряна при застосуванні пацієнтам через 60 хвилин лікування пластиром, становила лише 4,6 нг/мл відразу після видалення пластиру. Існувала чітка тенденція до зникнення із системного кровообігу через 3–6 годин після видалення пластиру. Жодного виявленого рівня метаболітів не спостерігалось у жодного пацієнта.

Абсорбований капсаїцин зв’язується з альбуміном, переважно метаболізується в печінці змішаними функціями оксидаз і значною мірою виводиться із сечею.

Неклінічні дані не виявляють особливої небезпеки для людини на основі звичайних досліджень фармакології безпеки, токсичності одноразового введення та токсичності повторних доз.

дозування

Дорослі

Капсаїцин не можна застосовувати на пошкодженій або подразненій, сухій шкірі, навіть на обличчі, особливо поблизу очей

Крем капсаїцин зазвичай наносять помірковано на хворобливу область тричі на день (1-2 г крему на одне застосування; 1 г відповідає пасмо приблизно 4,2 см) і добре втирають. Лікування слід продовжувати до купірування болю, якщо це необхідно, до трьох тижнів.

Пластир для капсаїцину повинен використовуватися лікарем або під наглядом лікаря. Хворобливі ділянки шкіри повинен визначити лікар і позначити їх на шкірі. Його слід наносити на стопи (наприклад, при ВІЛ-асоційованій нейропатії або хворобливій діабетичній нейропатії) протягом 30 хвилин, а в інших областях (наприклад, при посттерапевтичній невралгії) протягом 60 хвилин. Лікування можна повторювати кожні 90 днів, якщо біль зберігається або повторюється.

Область лікування можна обробити місцевим анестетиком перед застосуванням або оральний анальгетик можна ввести пацієнту для зменшення будь-якого дискомфорту, спричиненого застосуванням. Місцевий анестетик слід наносити на всю область, що підлягає лікуванню, та на довжину довжиною 1-2 см та застосовувати відповідно до інформації про продукт відповідного препарату. У клінічних дослідженнях пацієнти попередньо отримували місцевий лідокаїн (4%), лідокаїн (2,5%)/прилокаїн (2,5%) або 50 мг трамадолу. Анестезуючий крем слід зняти перед накладанням пластиру, а шкіру ретельно вимити і висушити.

Діти та молодь

Ці ліки не слід застосовувати для лікування дітей та підлітків віком до 18 років, оскільки для цієї вікової групи недостатньо клінічних даних про безпеку та ефективність.

Літні люди

Не потрібно коригувати дозування, якщо капсаїцин-креми або пластири застосовуються для літніх людей.

Пацієнти з порушеннями функції печінки та/або нирок

При застосуванні кремів або пластирів капсаїцину у людей з порушеннями функції печінки та/або нирок коригування дозування не потрібно.

Передозування

Невідомі випадки передозування. Пластири для капсаїцину повинні використовувати лікар або під наглядом лікаря. Тому передозування малоймовірне. За клінічної необхідності слід вжити допоміжних заходів. Протиотрути до капсаїцину немає.

тип заявки

Креми для капсаїцину можна використовувати лише зовнішньо. Після кожного використання руки слід ретельно мити водою з милом. Пластир для капсаїцину слід наносити на шкіру тільки лікарем або медсестрою під контролем лікаря.

Побічні ефекти

Найчастіше повідомлялося про побічні ефекти на місці застосування: відчуття печіння, біль, еритема та свербіж, які були тимчасовими та місцевими. Доведена наступна класифікація побічних ефектів для капсаїцинових пластирів:

дуже часто (> 1/10)

Біль та/або еритема в місці застосування

Взаємодія

Офіційні дослідження взаємодії з іншими лікарськими засобами не проводились, оскільки капсаїцинові пластири показали лише тимчасове незначне системне всмоктування під час лікування. Крем капсаїцин не слід застосовувати одночасно з іншими місцевими лікарськими засобами на тому самому місці застосування.

Протипоказання

Капсаїцин протипоказаний людям, які мають підвищену чутливість до цього активного інгредієнта або до інших компонентів кремів або пластирів капсаїцину.

Вагітність/лактація

Крем для капсаїцину: Поки що недостатньо досвіду застосування крему капсаїцину вагітним жінкам. Його слід застосовувати лише під час вагітності та годування груддю після ретельної оцінки ризику та користі, а також не слід застосовувати в області грудей під час грудного вигодовування.

Пластир для капсаїцину: Даних про застосування капсаїцину вагітним жінкам немає або обмежено. Через фармакокінетику людини, яка виявляє тимчасовий незначний системний вплив капсаїцину, ймовірність відхилень у розвитку при застосуванні під час вагітності дуже мала. Однак слід дотримуватися обережності при застосуванні під час вагітності. Під час лікування пластиром грудне вигодовування слід перервати, оскільки не можна виключати ризик поглинання капсаїцину або його метаболітів через грудне молоко для новонароджених/маленьких дітей.

Підказки

Крем для капсаїцину: Крем не слід наносити поблизу очей або на слизові оболонки. Рекомендується не дряпати область нанесення, щоб уникнути пошкодження шкіри. Слід уникати додаткового надходження тепла (наприклад, сонячним/інфрачервоним випромінюванням або грілками або теплою водою) під час лікування. Ефект зігрівання можна посилити за допомогою фізичних навантажень (потовиділення). Нанесення слід припинити, якщо тепловий ефект здається занадто сильним. У цьому випадку надлишки залишків крему можна видалити холодною водою або кремом для шкіри. Слід уникати застосування великих площ. Слід зазначити, що тепловий ефект може проявитися лише через деякий час після нанесення крему. Медична порада вказується, якщо:

більш важкі випадки з побічними ефектами, такими як почервоніння, набряк або перегрів суглобів
постійні проблеми з суглобами або сильні болі в спині, пов’язані з неврологічним синдромом (наприклад, оніміння або поколювання) та/або іррадіація в ноги.

Пластир для капсаїцину: У пацієнтів з хворобливою діабетичною нейропатією перед кожним застосуванням та під час наступних візитів до лікаря слід проводити ретельний огляд стопи для діагностики уражень шкіри, пов’язаних із основною нейропатією або судинною недостатністю. Зв'язок із капсаїциновими пластирами не можна виключити в одному випадку постійної гіпестезії в клінічному дослідженні при хворобливій діабетичній нейропатії. Тому слід дотримуватися обережності пацієнтам із порушенням сприйняття ніг та пацієнтам із підвищеним ризиком таких порушень сенсорної функції. Всіх пацієнтів із раніше наявними порушеннями сенсорної функції слід клінічно обстежувати перед кожним застосуванням на наявність ознак втрати сенсорного сприйняття. Якщо виявляється порушення функції сенсора або це погіршується, лікування патчем слід переглянути

Підвищення артеріального тиску: Внаслідок посилення болю, пов'язаного з лікуванням, під час та незабаром після лікування капсаїциновими пластирами артеріальний тиск може тимчасово підвищуватися (в середньому на -1