Короткий опис характеристик препарату - ДОСТІНЕКС 0,5 мг, таблетки - Загальнодоступна база даних

Резюме

ANSM - Оновлено: 22.06.2017

Для планшета.

Повний перелік допоміжних речовин див. У розділі 6.1.

Гіперпролактинемія, пов’язана з наявністю мікроаденоми або макроаденоми гіпофіза, та їх клінічні прояви:

o у жінок: галакторея, оліго- або аменорея, безпліддя;

o у чоловіків: гінекомастія, імпотенція.

Початкова доза становить 0,5 мг на тиждень в одній дозі, тобто 1 таблетка на тиждень.

Ця доза в дозі 0,5 мг на тиждень зберігатиметься протягом 4 тижнів, а потім коригуватиметься відповідно до пролактинемії, дозування якої практикуватиметься за день до прийому таблетки. Дозування буде або підтримуватися, або збільшуватися з кроком по 0,5 мг залежно від пролактинемії, вимірюваної щонайбільше кожні чотири тижні, поки не буде досягнута оптимальна відповідь на лікування.

Після вирівнювання дозування достатньо щоквартальної дози пролактинемії. Більшість пацієнтів контролюються дозою менше або дорівнює 1 мг/тиждень. У цьому випадку достатньо одноразової щотижневої дози. Дозування може варіюватися від 0,25 до 2 мг або навіть до 4,5 мг на тиждень. Коли дозування перевищує 1 мг, рекомендується розділити тижневу дозу на дві або більше доз залежно від терпимості пацієнта.

Для поліпшення переносимості введення препарату слід робити в середині їжі, бажано ввечері, або перед сном з легкою закускою.

Підвищена чутливість до активної речовини, будь-якого похідного житнього оману або будь-якої допоміжної речовини, переліченої в розділі 6.1.,

Історія легеневого, перикардіального та заочеревинного фіброзу,

Поєднання з антипсихотичними нейролептиками та нейролептиками (крім клозапіну) (див. Розділ 4.5),

Для тривалого лікування: ознака захворювання серцевих клапанів, виявлене на ехокардіографії до лікування (див. Розділ 4.4 - Фіброз серця та захворювання клапанів та, можливо, пов'язані з цим клінічні явища).

Як і інші похідні житнього ріжків, каберголін слід з обережністю призначати пацієнтам із тяжкими серцево-судинними захворюваннями, облітеруючими судинними захворюваннями (включаючи ішемічну хворобу артерій), синдромом Рейно, пептичними виразками або шлунково-кишковими кровотечами. особливо психотичний.

DOSTINEX містить лактозу. Не рекомендується застосовувати його пацієнтам з непереносимістю галактози, дефіцитом лактази Лаппа або синдромом мальабсорбції глюкози або галактози (рідкісні спадкові захворювання).

Слід розглянути можливість застосування менших доз у пацієнтів з важкою печінковою недостатністю, які отримують тривале лікування каберголіном. У пацієнтів з тяжкою печінковою недостатністю (C за класифікацією Чайлда-П'ю), які отримували разову дозу 1 мг, спостерігалося більше збільшення AUC у порівнянні зі здоровими добровольцями або з меншою печінковою недостатністю.

Моніторинг артеріального тиску протягом перших днів лікування необхідний через ризик ортостатичної гіпотензії. Також слід проводити спеціальний моніторинг, коли каберголін вводять одночасно з іншими методами лікування, які, як відомо, знижують артеріальний тиск.

Фіброз та захворювання серцевих клапанів та, можливо, пов'язані з цим клінічні явища:

Запальні фіброзні та серйозні розлади, наприклад плеврит, плевральний випіт, фіброз плеври, легеневий фіброз, перикардит, перикардіальний випіт, хвороба клапана серця, що включає один або кілька клапанів (аортальний, мітральний та трикуспідальний), або ретроперитонеальний фіброз виникли після тривалого використання. похідні, що мають агоністичну активність щодо 5HT2B-рецептора серотоніну, такі як каберголін. У деяких випадках симптоми або прояви захворювання серцевих клапанів покращуються після припинення прийому каберголіну.

Аномальне збільшення швидкості осідання еритроцитів (ШОЕ) спостерігалося у зв’язку з плевральним випотом/фіброзом. Рекомендується рентген грудної клітки, якщо є незрозумілі підвищення ESV до аномальних значень.

Випадки захворювання серцевих клапанів були пов'язані з введенням кумулятивних доз; Тому пацієнтів слід лікувати у мінімально ефективній дозі. Під час кожного візиту слід переоцінювати співвідношення користь/ризик лікування каберголіном для пацієнта, щоб визначити, чи доцільно продовжувати лікування каберголіном.

Перед початком тривалого лікування:

Усі пацієнти повинні пройти серцево-судинну експертизу, включаючи проведення ехокардіографії, щоб оцінити можливу наявність безсимптомної патології клапана. Також доцільно визначити швидкість осідання еритроцитів або аналіз на інші маркери запалення та дослідити функцію легенів, зробити рентген грудної клітки та оцінити функцію нирок перед початком лікування.

Невідомо, чи може лікування каберголіном погіршити основну регургітацію клапана. У разі захворювання фіброзного клапана не лікувати пацієнта каберголіном (див. Розділ 4.3).

Під час тривалого лікування:

Фіброзні розлади можуть мати підступний початок; Тому пацієнтів слід регулярно перевіряти на можливі прояви прогресуючого фіброзу.

Таким чином, під час лікування потрібно буде стежити за ознаками та симптомами:

- плевролегенева хвороба: задишка, задишка, постійний кашель або біль у грудях;

Ниркова недостатність або закупорка судин уретри/черевної порожнини, що може супроводжуватися болем у нирках/боках та набряком нижніх кінцівок, а також ущільненнями або болями в животі, що може свідчити про ретроперитонеальний фіброз;

Серцева недостатність; випадки клапанного та перикардіального фіброзу часто проявляються як серцева недостатність. Якщо з’являється такий тип симптомів, слід виключити клапанний фіброз (та констриктивний перикардит).

Клінічно-діагностичний моніторинг розвитку фіброзних розладів є дуже важливим. Після початку лікування першу ехокардіограму слід провести через 3–6 місяців; тоді частоту ехокардіографічного моніторингу слід визначати, виходячи з індивідуальної клінічної оцінки, з особливою увагою до ознак та симптомів, згаданих вище, але у всіх випадках ехокардіограму слід проводити принаймні кожні 6 разів на 12 місяців.

Введення каберголіну слід припинити, якщо ехокардіограма показує початок або погіршення регургітації клапана, обмеження клапанів або потовщення клапана (див. Розділ 4.3).

Необхідність проведення інших клінічних обстежень (наприклад, клінічного обстеження, включаючи аускультацію серця, рентген, КТ) слід визначати в кожному конкретному випадку.

За необхідності для підтвердження діагнозу фіброзного розладу слід провести відповідні додаткові обстеження, наприклад, швидкість осідання еритроцитів та вимірювання кретиніну в сироватці крові.

Сонливість/раптові напади сну:

Повідомлялося про раптову сонливість та напади сну при лікуванні агоністами дофаміну, включаючи каберголін, особливо у пацієнтів із хворобою Паркінсона.

Раптове засинання під час повсякденних занять, в деяких випадках без продромів, повідомлялося в декількох рідкісних випадках. Пацієнтів слід інформувати про можливість виникнення цих наслідків, а також попереджати їх про обережність під час керування автотранспортом або роботи з машинами під час прийому каберголіну. Пацієнтам, у яких спостерігалася сонливість або раптовий початок сну, не слід керувати автотранспортом або працювати з механізмами. Можна розглянути можливість зменшення дози або припинення лікування (див. Розділ 4.7).

Лікування гіперпролактинемічних розладів:

Гіперпролактинемія, що супроводжується аменореєю/галактореєю та стерильністю, може бути пов'язана з пухлиною гіпофіза, перед початком лікування каберголіном рекомендується проводити повну оцінку стану гіпофіза.

У разі появи ознак розширення пухлини (погіршення поля зору або головний біль) необхідне лікування у спеціалізованих умовах та слід розпочати відповідне лікування.

Перед введенням каберголіну необхідно виключити можливу вагітність. Оскільки каберголін може відновити овуляцію та фертильність, слід застосовувати адекватний метод контрацепції у жінок, які не бажають завагітніти під час та після лікування.

За відсутності контрацепції вагітність може наступити до повернення менструації, рекомендується проводити тест на вагітність принаймні кожні 4 тижні, протягом періоду аменореї і, після встановлення періоду, кожен раз. затримка менструального циклу більше 3 днів.

Через обмежений клінічний досвід та тривалий період напіввиведення препарату жінкам, які бажають завагітніти, рекомендується припинити прийом каберголіну за місяць до передбачуваної дати зачаття після циклів. Регулярну овуляцію (див. Розділ 4.6) та після лікування слід спостерігати за місячним періодом до вагітності.

У разі виникнення аденоми гіпофіза у вагітної жінки, зокрема, якщо лікування було перервано, важливий ретельний контроль за аденомою протягом всієї вагітності.

Порушення контролю імпульсу:

Слід регулярно спостерігати за пацієнтами на предмет розвитку порушень імпульсного контролю. Пацієнтам та вихователям слід повідомляти, що у пацієнтів, які отримують агоністи дофаміну, включаючи каберголін, можуть спостерігатися порушення контролю імпульсу, що включають патологічні азартні ігри, підвищене лібідо, гіперсексуальність, примусові витрати або покупки, запої та примусове харчування. При появі цих симптомів слід розглянути можливість зменшення дози або поступового припинення лікування.

+ Антипсихотичні нейролептики (крім клозапіну)

Взаємний антагонізм агоніста допаміну та нейролептиків.

У разі екстрапірамідного синдрому, викликаного нейролептиком, не лікувати дофамінергічним агоністом, а використовувати антихолінергічний засіб.

Взаємний антагонізм між дофамінергічним та нейролептичним.

Використовуйте протиблювотний засіб без екстрапірамідних ефектів.

+ Вазоконстриктори алкалоїдів житнього ріжків

Ризик звуження судин та/або гіпертонічних спалахів.

+ Макроліди (крім спіраміцину)

Збільшення концентрації каберголіну в плазмі крові з можливим збільшенням активності або появою ознак передозування.

+ Альфа-симпатоміметики (пероральний та/або назальний шлях)

Ризик звуження судин та/або гіпертонічних спалахів.

Взаємний антагонізм між дофамінергіком та тетрабеназином.

Алкогольне посилення седативного ефекту цих речовин. Порушення пильності може зробити небезпечним керування автомобілем та експлуатацію машин.

Уникайте прийому алкогольних напоїв та наркотиків, що містять алкоголь.

Комбінації, що застосовуються до запобіжних заходів

Ризик збільшення нервово-психічних розладів. Регулярний клінічний та біологічний моніторинг, особливо на початку комбінації.

Асоціації, які слід враховувати

+ Інші седативні препарати

Збільшення центральної депресії. Порушення пильності може зробити небезпечним керування автомобілем та експлуатацію машин.

Не проводилось адекватних та добре контрольованих досліджень щодо застосування каберголіну у вагітних. Дослідження на тваринах не показали жодного тератогенного ефекту, однак спостерігалося зниження фертильності та ембріотоксичності у зв'язку з фармакодинамічною активністю (див. Розділ 5.3).

Інформація про 256 вагітностей доступна в рамках 12-річного спостережного дослідження результатів вагітності після лікування каберголіном. Сімнадцять із цих 256 вагітностей (6,6%) призвели до серйозних вроджених вад розвитку або абортів. Інформація доступна для 23 з 258 новонароджених із загальною кількістю 27 неонатальних аномалій, як великих, так і незначних. Вади розвитку опорно-рухового апарату були найпоширенішими аномаліями новонароджених (10), а потім серцево-легеневими аномаліями (5). Немає інформації щодо перинатальних розладів або довгострокового розвитку новонароджених, що зазнали внутрішньоутробного впливу каберголіну. Останні публікації в літературі свідчать про поширеність щонайменше 6,9% основних вроджених вад у загальній популяції. Рівень вроджених вад у різних груп населення різниться. Неможливо точно визначити, чи існує підвищений ризик вроджених вад розвитку, оскільки жодна контрольна група не була включена.

Каберголін слід застосовувати під час вагітності лише за чітких показань та після ретельної оцінки співвідношення користь/ризик (див. Розділ 4.4 - Лікування гіперпролактинемії).

Через тривалість періоду напіввиведення цього препарату та обмежені дані про внутрішньоутробний вплив рекомендується жінкам, які планують завагітніти, припинити лікування каберголіном за місяць до передбачуваного часу зачаття. Якщо пацієнт завагітніє під час лікування, лікування слід припинити, як тільки підтверджується вагітність, щоб обмежити вплив плода на препарат.

У селезінці каберголін та/або його метаболіти виводяться з молоком.

Немає даних про виведення каберголіну з грудним молоком у жінок, однак якщо каберголін не пригнічує лактацію, годувати груддю не рекомендується.

Каберголін не слід призначати жінкам з гіперпролактинемією, які бажають годувати грудьми, оскільки це заважає лактації.

На початку лікування, зокрема, увагу водіїв транспортних засобів та користувачів машин слід звернути на ризик падіння артеріального тиску та запаморочення, пов'язані з використанням цього препарату.

Пацієнтам, які отримують каберголін, у яких спостерігається раптова сонливість та/або напади сну, слід давати вказівки не керувати транспортним засобом і не виконувати жодних дій, де порушена пильність може піддавати їх собі чи собі ''. на машинах), доки ці епізоди та сонливість не зникнуть (див. розділ 4.4 - Сонливість/раптові напади сну).