Лерканідипін - використання, ефект, жовтий список побічних ефектів

Лерканідипін із групи дигідропіридинів застосовується при артеріальній гіпертензії. Активний інгредієнт випускається у формі таблеток. Існує безліч взаємодій, які слід враховувати

застосування

Лікар призначає таблетки з лерканідипіном від артеріальної гіпертензії легкого та середнього ступеня тяжкості. Активний компонент розширює судини і тим самим знижує артеріальний тиск у серцево-судинній системі. Зараз він доступний у третьому поколінні і переноситься значно краще, ніж його попередник.

фармакологія

Фармакодинаміка (ефект)

Як активний інгредієнт із групи дигідропіридинів, лерканідипін знижує артеріальний тиск, блокуючи кальцієві канали гладких судинних м’язів. Це призводить до розширення судин, що знижує тиск у циркуляції. Завдяки своєму механізму дії - зазвичай приплив кальцію в клітини призводить до напруження м’язів і, таким чином, звуження судин - лерканідипін є одним із так званих блокаторів кальцієвих каналів. Його дія триває до 24 годин, саме тому таблетки з діючою речовиною потрібно приймати дуже регулярно, щоб не було сильних коливань артеріального тиску.

Фармакокінетика

Лерканідипін з таблеток повністю всмоктується. Максимальний рівень плазми досягається через півтори-три години. Завдяки високому механізму першого проходження, біодоступність становить 10% при одночасному прийомі їжі. Тверезий він зменшується до третини. Тому його слід приймати перед їжею. Період напіввиведення діючої речовини становить вісім-десять годин. Однак завдяки високій здатності зв’язувати ефект триває загалом 24 години. Лерканідипін метаболізується CYP3A4 і очікуються великі взаємодії. Метаболіти неактивні, половина виводиться нирками.

дозування

Таблетки лерканідипіну слід приймати один раз на день принаймні за 15 хвилин вранці перед сніданком. Щоб запобігти коливанню артеріального тиску, важливо приймати їх завжди в один і той же час - бажано із великою склянкою води.
Дози 10 мг лерканідипіну на добу є звичайними, але дозу також можна збільшити до 20 мг індивідуально.
При необхідності таблетки можна розділити на рядковій лінії. Залишок, що залишився, слід зберігати подалі від світла і, якщо це можливо, використовувати наступного дня.
Якщо необхідно збільшити звичайну дозу, це слід робити поступово, оскільки для повного розвитку ефектів може знадобитися близько двох тижнів.
Лерканідипін можна комбінувати з бета-блокаторами, діуретиками або інгібіторами АПФ, що може бути корисним у деяких пацієнтів.
У разі передозування малоймовірно подальше падіння артеріального тиску, оскільки крива доза-реакція досягає плато на рівні 20-30 мг і більше не піднімається. Однак при більш високих дозах слід очікувати більш виражених побічних ефектів.

Спеціальні групи пацієнтів

Особливі примітки стосуються наступної групи пацієнтів:

У пацієнтів літнього віку корекція дози не потрібна, але її слід ретельніше контролювати на початку терапії.
Діти та підлітки до 18 років не повинні приймати лерканідипін, оскільки дані щодо безпеки та ефективності для цієї вікової групи занадто низькі.
Пацієнтам, у яких уже порушена робота печінки або нирок, слід лише з особливою обережністю лікувати лерканідипін. Хоча вони, здається, переносять рекомендовану дозу для здорових людей, антигіпертензивний ефект у них може бути сильнішим. Можливо, доведеться коригувати дозу. Якщо функціональні розлади нирок і печінки настільки виражені, що швидкість клубочкової фільтрації становить менше 30 мілілітрів на хвилину, терапія лерканідипіном недоцільна.
Особливої обережності слід дотримуватися пацієнтам із синдромом синусового вузла при прийомі лерканідипіну.
У пацієнтів з наявною стенокардією напади можуть траплятися частіше, тривати довше і бути важчими під час терапії. Але це дуже рідко.

Побічні ефекти

Згідно з дослідженнями, побічні ефекти під час терапії лерканідипіном впливають на 1,8% пацієнтів і в основному впливають на кровообіг шкіри та серцебиття. Зазвичай вони є результатом кровоносних судин, які збільшились за рахунок препарату. Наступні побічні ефекти, перераховані відповідно до їх частоти, можуть виникати при прийомі таблеток з лерканідипіном:

Іноді:

Відчуття жару
периферичні набряки.

Рідкісні:

нудота
диспепсія
Діарея
Біль у животі
Блювота
висип на шкірі
Міалгія
Поліурія
Астенія
Втома.

Дуже рідкісний:

синкопе
Гіпотонія
Гіпертрофія ясен
Біль у грудях
підвищення рівня сироваткових рівнів печінкових трансаміназ.

Взаємодія

Лерканідипін взаємодіє з такими активними інгредієнтами:

Інгібітори та індуктори CYP3A4
Циклоспорин
Мідазолам
Терфенадин
Астемізол
Антиаритмічні засоби
Протисудомні засоби
Рифампіцин
Метопролол
Циметидин
Бета-метил-дигоксин
Симвастатин.

Взаємодія з їжею

Радимо з обережністю приймати грейпфрутовий сік (помело) одночасно. Це посилює антигіпертензивний ефект таблеток. Під час прийому лерканідипіну слід уникати вживання алкоголю, оскільки це може підвищити ефективність таблеток.

Протипоказання

Таблетки, що містять лерканідипін, не можна приймати, якщо:

Підвищена чутливість до діючої речовини
Обструкція вивідного тракту лівого шлуночка
нелікована серцева недостатність
нестабільна стенокардія
важкі проблеми з нирками
важкі проблеми з печінкою
протягом місяця після інфаркту міокарда
одночасне застосування сильних інгібіторів CYP3A4, циклоспорину та соку грейпфрута (див. розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами»).

Вагітність/лактація

Здається, лерканідипін не впливає на репродуктивну здатність. Однак використання під час вагітності та годування груддю протипоказано. Жінкам дітородного віку слід приймати діючу речовину лише в тому випадку, якщо вони також використовують безпечну контрацепцію. Лерканідипін, швидше за все, проникає в грудне молоко, оскільки активна речовина є високоліпофільною. Тому таблетки не слід приймати під час годування груддю.

Вміння керувати автомобілем

Навряд чи лерканідипін впливає на здатність реагувати, тому не слід перешкоджати керуванню автотранспортом або роботі з механізмами під час терапії. З обережністю слід дотримуватися лише тих побічних ефектів, як запаморочення, слабкість або втома.

Детальніше про цей активний інгредієнт можна знайти у відповідній технічній інформації.