Med Vet - Ліки APOQUEL® 3,6 мг таблетки, вкриті плівковою оболонкою для собак APOQUEL® 5,4 мг, таблетки
Використання та дозування
Обережно
Презентації
Використання та дозування
Обережно
Презентації
Використання та дозування
Цільові види
Показання до застосування
У собак:
- лікування свербежу, пов’язаного з алергічним дерматитом.
- лікування клінічних проявів атопічного дерматиту.
Адміністрація
Шлях введення:
Дозування:
Рекомендована початкова доза становить 0,4-0,6 мг оклацитинібу/кг маси тіла, що приймається всередину, двічі на день протягом 14 днів.
Для підтримуючого лікування таку ж дозу (0,4-0,6 мг оклацитинібу/кг маси тіла) слід вводити один раз на день. Необхідність тривалого тривалого лікування повинна базуватися на індивідуальній оцінці співвідношення користь/ризик.
Ці таблетки можна приймати з їжею або без їжі.
У таблиці дозувань нижче вказана кількість необхідних таблеток. Таблетки оцінюються по лінії оцінки:
Якісний та кількісний склад Активні інгредієнти та допоміжні речовини з відомими ефектами:
Кожна таблетка, вкрита плівковою оболонкою, містить:
- Діюча речовина:
АПОКВЕЛ ® 3,6 мг
Оклацитиніб (oclacitinib maleate sf). 3,6 мг
АПОКВЕЛ ® 5,4 мг
Оклацитиніб (oclacitinib maleate sf). 5,4 мг
АПОКВЕЛ ® 16 мг
Оклацитиніб (oclacitinib maleate sf). 16 мг
Активні інгредієнти/Молекула:
Фармацевтична форма:
Запис у таблиці отруйних речовин (перелік I/II). Класифікація препарату за термінами поставки:
Поставляється лише за призначенням лікаря.
Час очікування:
Властивості
Фармакологічні властивості:
Засоби для дерматиту, крім кортикостероїдів.
Фармакодинамічні властивості:
Оклацитиніб є селективним інгібітором кінази Януса (JAK). Він може пригнічувати функцію великої кількості цитокінів, що залежить від активації ферментів JAK. Цільовими цитокінами оклацитинібу є прозапальні цитокіни та цитокіни, які беруть участь у алергічній реакції та свербінні. Однак оклацитиніб може також впливати на інші цитокіни (наприклад, ті, що беруть участь в імунному захисті або гемопоезі), що може спричинити небажані ефекти.
Фармакокінетичні властивості:
Після перорального прийому у собак маклаат оклацитинібу швидко і добре всмоктується, пікові концентрації в плазмі (Tmax) досягаються протягом 1 години. Абсолютна біодоступність маклаату оклацитинібу становила 89%. Прандіальний стан собаки суттєво не впливає на швидкість або ступінь його поглинання.
Загальний кліренс тіла оклацитинібу з плазми був низьким - 316 мл/год/кг маси тіла (5,3 мл/хв/кг маси тіла), а видимий об'єм розподілу в рівноважному стані становив 942 мл/кг маси тіла. Після внутрішньовенного та перорального введення кінцеві t1/2s були подібними на 3,5 та 4,1 години відповідно. Зв’язування з білками плазми оклацитинібу в плазмі низьке, коливаючись від 66,3% до 69,7%, собаче зв’язування з білками плазми крові для концентрацій від 10 до 1000 нг/мл.
Оклацитиніб метаболізується у собак до різних метаболітів. Основний окислювальний метаболіт виявлений у плазмі та сечі.
Основним шляхом кліренсу є метаболізм, з незначним внеском з боку нирок та шляхів елімінації жовчі. Інгібування собачого цитохрому P450 мінімальне, якщо IC50s у 50 разів перевищує середній Cmax, який спостерігається (333 нг/мл або 0,997 мкМ) після перорального введення 0,6 мг/кг маси тіла при дослідженні безпеки для цільових видів. Крім того, ризик взаємодії препаратів дуже низький.
Не спостерігалося накопичення в крові собак, які протягом 6 місяців отримували оклацитиніб.
Обережно
Попередження щодо використання
Протипоказання
Не застосовувати у разі гіперчутливості до діючої речовини або будь-якої з допоміжних речовин.
Не застосовувати собакам віком до 12 місяців або менше 3 кг.
Не застосовувати собакам, які мають ознаки імуносупресії, такі як гіперкортицизм або прогресуючі злоякісні пухлини, оскільки в цих випадках діюча речовина не оцінювалася.
Особливі попередження для кожного цільового виду
Побічні реакції (частота та серйозність)
Поширені побічні ефекти, що спостерігались до 16-го дня під час польових випробувань, наведені в наступній таблиці та порівняні з групою плацебо:
| Діарея | 4,6% | 3,4% | 2,3% | 0,9% |
| Блювота | 3,9% | 4,1% | 2,3% | 1,8% |
| Анорексія | 2,6% | 0% | 1,4% | 0% |
| Нова шкіра або підшкірна маса | 2,6% | 2,7% | 1,0% | 0% |
| Млявість | 2,0% | 1,4% | 1,8% | 1,4% |
| Полідипсія | 0,7% | 1,4% | 1,4% | 0% |
Після 16-ї доби спостерігались такі побічні ефекти:
- неуточнена піодермія та шкірні маси спостерігалися дуже часто;
- вушні інфекції, блювота, діарея, гістіоцитоми, цистит, грибковий дерматит, пододерматит,
ліпоми, полідипсія, лімфаденопатії, нудота, підвищений апетит та агресивність
спостерігалися часто.
Дуже рідко повідомлялося про анемію та лімфоми при спонтанному повідомленні.
Щодо сприйнятливості до інфекцій та злоякісних новоутворень, див. Розділ "Особливі застереження щодо використання на тваринах".
Частота побічних ефектів визначається, використовуючи наступну домовленість:
- дуже часто (побічні ефекти у більш ніж 1 з 10 тварин під час лікування);
- звичайні (від 1 до 10 тварин на 100);
- нечасто (від 1 до 10 тварин на 1000);
- рідко (від 1 до 10 тварин на 10000);
- дуже рідко (менше 1 на 10000 тварин, включаючи поодинокі випадки).
Варіації клінічних параметрів біології, пов'язані з лікуванням, обмежувались
збільшення середнього рівня холестерину в сироватці крові та зменшення середнього рівня лейкоцитів,
однак усі середні значення залишались у межах звичайних лабораторних значень.
Зниження середнього рівня лейкоцитів у собак, які отримували лікування
оклацитиніб не був прогресивним і впливав на всі типи лейкоцитів (нейтрофіли,
еозинофіли та моноцити), крім лімфоцитів. Ці параметри не змінюються
клінічна біологія не виявилася клінічно значущою.
У лабораторних дослідженнях розвиток папілом спостерігався у багатьох собак.
Особливі заходи безпеки
Спеціальні запобіжні заходи для використання на тваринах
Оклацитиніб модулює реакцію імунної системи і може збільшити сприйнятливість тварин до інфекцій та погіршити новоутворення. Отже, розвиток інфекцій та пухлин слід контролювати у тварин, які отримують APOQUEL ® .
При лікуванні свербежу, пов’язаного з алергічним дерматитом, оклацитинібом регулярно перевіряйте і лікуйте основні причини (наприклад, алергічний дерматит від укусу бліх, контактний дерматит, харчова гіперчутливість). Крім того, у разі алергічного дерматиту та атопічного дерматиту рекомендується перевіряти та лікувати ускладнення, такі як бактеріальні, грибкові інфекції або паразитарні інвазії (наприклад, блохи та короста).
Враховуючи можливу зміну лабораторних показників (див. Розділ «Небажані ефекти»), періодичний моніторинг, що включає аналіз крові та аналіз крові, а також біохімічну оцінку сироватки крові рекомендується застосовувати довгостроково у собак.
Спеціальні запобіжні заходи, які повинна вживати особа, що вводить ветеринарний лікарський засіб тваринам
Вимити руки після введення.
У випадку випадкового прийому всередину негайно зверніться до лікаря та покажіть лікарю інструкцію з експлуатації або етикетку.
Використовувати під час вагітності та годування груддю або нести
Безпека ветеринарного лікарського засобу не встановлена під час вагітності та лактації, а також у племінних самців, тому його використання не рекомендується під час вагітності, лактації або собак, призначених для розведення.
Передозування (симптоми, екстрені процедури, антидоти)
Таблетки оклацитинібу вводили здоровим однорічним собакам бігль двічі на день протягом 6 тижнів, потім один раз на день протягом 20 тижнів у дозі 0,6 мг/кг маси тіла, 1,8 мг/кг маси тіла та 3,0 мг/кг маса тіла протягом 26 тижнів.
Клінічні спостереження, які, як вважають, можуть бути пов’язані з лікуванням оклацитинібом, включали: алопецію (місцеву), папілому, дерматит, еритему, садна та струпи, міжпальцеві «кісти» та набряки ніг.
Ураження дерматиту були в основному вторинними щодо розвитку міжпальцевого фурункульозу на одній або декількох ногах під час дослідження, при цьому кількість та частота спостережень зростала із збільшенням дози. Лімфаденопатія периферичних лімфатичних вузлів спостерігалася у всіх групах, збільшуючись із збільшенням дози, і часто асоціювалася з міжпальцевим фурункульозом.
Папілома вважалася пов’язаною з лікуванням, але не дозою.
Специфічного антидоту не існує, і у разі ознак передозування собак слід лікувати симптоматичним лікуванням.
Фармакологічні запобіжні заходи
Взаємодія з наркотиками та інші форми взаємодій
У польових дослідженнях, де оклацитиніб вводили одночасно з іншими ветеринарними препаратами, такими як внутрішні або зовнішні антипаразитарні засоби, антибіотики та протизапальні препарати, не спостерігалось ніяких лікарських взаємодій.
Вивчався вплив введення оклацитинібу на вакцинацію модифікованими живими вакцинами, собачим парвовірусом (CPV), вірусом чуми (CDV) та собачим парагрипом (CPI) та інактивованою вакциною проти сказу (RV) на наївних щенят 16-тижневого віку. Адекватну імунну відповідь (серологічну) на вакцинацію проти CPV та CDV було отримано, коли цуценята отримували 1,8 мг/кг маси тіла (мас. Мас. Тіла) оклацитинібу двічі на день протягом 84 днів. Однак результати цього дослідження показали зниження серологічної відповіді на вакцинацію проти вірусу ІПЦ та РВ у цуценят, які отримували оклацитиніб, порівняно з нелікованими контролями. Клінічна значимість цих ефектів, що спостерігаються у вакцинованих тварин, під час лікування оклацитинібом (відповідно до рекомендованої дози) не є чіткою.
Несумісність
Збереження
Тривалість розмови
Термін придатності ветеринарного лікарського засобу у розфасовці для продажу: 2 роки.
Залишки половин таблеток слід викинути через 3 дні.
Спеціальні заходи зберігання відповідно до відповідності
Зберігати при температурі не вище 25 ° C.
Будь-яку половину таблетки, що залишилася, слід повернути у блістер, що відкрився, і зберігати в оригінальній коробці (максимум 3 дні).
Спеціальні запобіжні заходи, які слід вживати при утилізації невикористаних ліків або відходів, отриманих в результаті використання цих ліків
Усі невикористані ветеринарні препарати або відходи, отримані з цих препаратів, слід утилізувати відповідно до місцевих вимог.
Презентації
Власник дозволу на продаж/оператор
Власник дозволу на продаж:
ZOETIS Бельгія SA
Rue Laid Burniat 1
1348 ЛЮВЕН-ЛА-НЕВ
БЕЛЬГІЯ
Оператор:
ZOETIS
10 ІСТИННИЙ RAYMOND DAVID
92240 МАЛАКОФФ
Zoetis Assistance 0810 734 937