Метформін - використання, ефект, побічні ефекти жовтий список

Метформін є активним інгредієнтом, який в основному використовується для лікування цукрового діабету 2 типу, а також для лікування синдрому полікістозних яєчників. Препарат пригнічує утворення нової глюкози в печінці та призводить до поліпшення використання глюкози на периферії. Метформін сам по собі не викликає гіпоглікемії.

застосування

Метформін використовується для:

фармакологія

Фармакодинаміка (ефект)

Після перорального прийому діабетикам, але не у здорових людей із метаболічним станом, метформін знижує рівень цукру в крові дозозалежно в результаті пригнічення глікогенолізу та глюконеогенезу в печінці та призводить до поліпшеного використання глюкози в периферичних тканинах. Вивільнення інсуліну з В-клітин не відбувається.

Фармакокінетика

Метформін досягає максимальної концентрації у плазмі крові приблизно через 2,5 години. Одночасне вживання їжі зменшує всмоктування діючої речовини.
Елімінація відбувається переважно нирками.
Нирковий кліренс перевищує 400 мл/хв, що свідчить про те, що метформін виводиться шляхом клубочкової фільтрації та канальцевої секреції.

дозування

Дорослі з нормальною функцією нирок (ШКФ ≥ 90 мл/хв)

Монотерапія та комбінація з іншими пероральними протидіабетичними препаратами: початкова доза зазвичай становить 500 мг або 850 мг метформіну гідрохлориду два-три рази на день. Приблизно через 10 - 15 днів дозування слід регулювати залежно від вимірювань рівня цукру в крові. Повільне збільшення дози позитивно впливає на шлунково-кишкову толерантність до метформіну. Максимальна рекомендована добова доза - 3 г метформіну гідрохлориду, розділена на 3 прийоми. При переході з іншого перорального протидіабетичного засобу на метформін спочатку слід припинити лікування попереднім препаратом, а потім розпочати терапію метформіну гідрохлоридом 500 мг або 850 мг два-три рази на день.

Поєднання з інсуліном: Метформін та інсулін можна поєднувати, щоб досягти кращого контролю рівня цукру в крові. Метформін гідрохлорид вводять у звичайній початковій дозі 500 мг або 850 мг два-три рази на день, тоді як доза інсуліну регулюється відповідно до виміряних значень цукру в крові.

Літні пацієнти

Оскільки функція нирок часто порушується у пацієнтів літнього віку, дозування метформіну слід коригувати відповідно до функції нирок. Функцію нирок у літніх людей слід регулярно вимірювати.

Порушення функції нирок

ШКФ слід визначати перед початком терапії лікарськими засобами, що містять метформін, і не рідше одного разу на рік після цього. У пацієнтів літнього віку та пацієнтів із підвищеним ризиком подальшого погіршення функції нирок функцію нирок слід перевіряти частіше, наприклад, кожні 3-6 місяців. При ШКФ 60-89 мл/хв максимальна добова доза становить 3 г, при ШКФ 45-59 мл/хв 2 г та при ШКФ 30-44 мл/хв 1 г метформіну гідрохлориду. Максимальні добові дози слід розділити на 2-3 прийоми на день. Якщо СКФ менше 30 мл/хв, метформін протипоказаний.

Діти та молодь

Монотерапія та комбінація з інсуліном: Метформін можна застосовувати дітям віком від 10 років та підліткам. Звичайна початкова доза становить 500 мг або 850 мг метформіну гідрохлориду один раз на день. Приблизно через 10 - 15 днів дозування слід регулювати залежно від вимірювань рівня цукру в крові. Повільне збільшення дози позитивно впливає на шлунково-кишкову толерантність до метформіну. Максимальна рекомендована добова доза - 2 г метформіну гідрохлориду, розділена на 2 або 3 прийоми.

тип заявки

Під час або після їжі таблетки, вкриті плівковою оболонкою, слід ковтати цілими з достатньою кількістю рідини.

Побічні ефекти

Найпоширенішими побічними ефектами на початку лікування є:

нудота
Блювота
діарея
Біль у животі
Втрата апетиту

Щоб уникнути цих симптомів, рекомендується розділити добову дозу метформіну на кілька прийомів і повільно збільшувати дозу.

Взаємодія

Алкоголь ► підвищений ризик лактоацидозу
Контрастні середовища, що містять йод ► Можливо накопичення метформіну і, отже, ниркова недостатність
Ліки з внутрішньою гіперглікемічною активністю (наприклад, системно або місцево застосовувані глюкокортикоїди та симпатоміметики)
Діуретики (особливо петльові діуретики) ► Підвищений ризик лактатного ацидозу

Протипоказання

Метформін не можна застосовувати у:

Підвищена чутливість до діючої речовини
діабетичний кетоацидоз
діабетична прекома
гостра і нестабільна серцева недостатність

Вагітність/лактація

Не рекомендується застосовувати метформін під час вагітності. Під час вагітності рівень цукру в крові слід регулювати за допомогою інсуліну.

Метформін виводиться з грудним молоком. Побічних ефектів у новонароджених на грудному вигодовуванні не спостерігалося. Однак через обмежену кількість даних грудне вигодовування при терапії метформіном не рекомендується.

Вміння керувати автомобілем

Водіння та використання машин

Монотерапія метформіном не впливає на здатність керувати автотранспортом або працювати з іншими механізмами, оскільки сам метформін не викликає гіпоглікемії. Однак, якщо метформін поєднується з іншими протидіабетичними препаратами (наприклад, сульфонілсечовинами, інсуліном або глінідами), існує ризик гіпоглікемії. Пацієнтів слід проінформувати про це.

Інструкція по застосуванню

Хірургічні втручання

Метформін слід припинити за 48 годин до операції.

Лактоацидоз

Лактоацидоз - це дуже рідкісне, але серйозне метаболічне ускладнення, яке може бути спричинене накопиченням метформіну. Випадки, які стали відомими до цього часу, стосуються головним чином Діабетик з нирковою недостатністю. Особливої уваги потребують ситуації, коли може розвинутися порушення функції нирок, наприклад у Зневоднення (сильна діарея або блювота) або при початку терапії антигіпертензивними препаратами або діуретиками та при початку терапії нестероїдними протизапальними препаратами (НПЗЗ).

Вплив на роботу серця

У пацієнтів із серцевою недостатністю більший ризик розвитку гіпоксії або ниркової недостатності. Пацієнтам із хронічною стабільною серцевою недостатністю метформін можна застосовувати при регулярному контролі серцевої та ниркової функції. Метформін протипоказаний пацієнтам із гострою та нестабільною серцевою недостатністю