Метформін ZENTIVA - Метформін гідрохлорид - Дозування, побічні ефекти, вагітність - Doctissimo

Цей препарат зазвичай призначають для:

Показання + -

Лікування діабету 2 типу, особливо якщо у вас надмірна вага, коли дієти та фізичних вправ недостатньо для відновлення контролю рівня цукру в крові.

У дорослих МЕТФОРМІН ЗЕНТИВА може застосовуватися як монотерапія або в комбінації з іншими пероральними протидіабетичними препаратами або з інсуліном.

У дітей старше 10 років та підлітків МЕТФОРМІН ЗЕНТИВА може застосовуватися як монотерапія або в комбінації з інсуліном.

Зменшення ускладнень, пов’язаних з діабетом, спостерігалося у дорослих пацієнтів із цукровим діабетом 2 типу із зайвою вагою, які отримували метформін першої лінії після відмови від дієти (див. Розділ 5.1).

Як приймати + -

Дорослі з нормальною функцією нирок (ШКФ ≥ 90 мл/хв)

Як монотерапія або в поєднанні з іншими пероральними антидіабетиками:

Звичайна початкова доза становить 500 мг або 850 мг метформіну гідрохлориду 2 або 3 рази на день, призначаючи під час або після їжі.

Через 10-15 днів дозування буде коригуватися відповідно до рівня цукру в крові. Поступове збільшення дози може поліпшити переносимість шлунково-кишкового тракту.

Максимальна рекомендована доза метформіну гідрохлориду становить 3 г/добу в 3 прийоми.

Якщо розглядається можливість заміни іншим пероральним протидіабетичним препаратом, попереднє лікування слід припинити і замінити його метформіном у зазначеній вище дозі.

У поєднанні з інсуліном:

Метформін та інсулін можна поєднувати для досягнення кращого контролю глікемії.

Звичайна початкова доза метформіну гідрохлориду становить 500 мг або 850 мг 2 або 3 рази на день, і доза інсуліну регулюється відповідно до рівня цукру в крові.

З огляду на можливе зниження функції нирок у людей похилого віку, дозування метформіну слід адаптувати до функції нирок, і необхідний регулярний моніторинг останнього (див. Вище та розділ Попередження та запобіжні заходи.).

СКФ слід оцінювати перед початком лікування лікарським засобом, що містить метформін, і принаймні один раз на рік після цього. У пацієнтів з ризиком прогресування ниркової недостатності та у пацієнтів літнього віку функцію нирок слід оцінювати частіше, наприклад кожні 3-6 місяців.

Максимальна загальна добова доза (розділити на 2-3 добові дози)

Інші речі, які слід врахувати

Зменшення дози може розглядатися залежно від погіршення функції нирок.

Фактори, що можуть збільшити ризик лактатного ацидозу (див. Розділ 4.4), слід переглянути, перш ніж розглядати можливість застосування метформіну.

Початкова доза не може перевищувати половини максимальної дози.

- МЕТФОРМІН ЗЕНТИВА можна застосовувати дітям старше 10 років та підліткам.

Звичайна початкова доза - 500 мг або 850 мг, метформіну гідрохлориду, один раз на день, що приймається під час або після їжі.

- Через 10 - 15 днів дозування слід регулювати відповідно до рівня цукру в крові. Поступове збільшення дози може поліпшити переносимість шлунково-кишкового тракту. Максимальна рекомендована доза метформіну гідрохлориду становить 2 г на добу, в 2 або 3 розділених дози.

Можливі побічні ефекти + -

Лактоацидоз
Зниження всмоктування вітаміну В12
Зниження рівня вітаміну В12 у сироватці крові
Мегалобластна анемія
Порушення смаку
Шлунково-кишкові розлади
Нудота

Блювота
Діарея
Біль у животі
Втрата апетиту
Аномальні тести функції печінки
Гепатит
Шкірна реакція
Еритема шкіри
Свербіж шкіри
Кропив'янка
Ацидотична задишка
Переохолодження
Судоми м’язів

Найпоширенішими побічними ефектами на початку лікування є нудота, блювота, діарея, біль у животі та втрата апетиту, які в більшості випадків проходять самі собою. Щоб запобігти цим побічним ефектам, рекомендується розділити дозу метформіну на 2 або 3 добові дози та поступово збільшувати дози.

Наступні побічні ефекти можуть виникнути при лікуванні метформіном.

Частота побічних ефектів визначається наступним чином: дуже часто: ≥ 1/10; часто: ≥ 1/100 до лактатного ацидозу (див. розділ 4.4);

Зниження всмоктування вітаміну В12 при зниженому рівні сироватки крові під час тривалого лікування метформіном. Рекомендується враховувати таку етіологію, коли пацієнт має мегалобластну анемію.

Порушення нервової системи

Порушення смаку.

Шлунково-кишкові розлади, включаючи нудоту, блювоту, діарею, болі в животі та втрату апетиту. Ці побічні ефекти найчастіше виникають, коли розпочинається лікування, і в більшості випадків стихійно проходять. Для їх профілактики рекомендується вводити метформін у 2 або 3 дози протягом дня, під час або в кінці їжі. Поступове збільшення дози може також поліпшити переносимість шлунково-кишкового тракту.

Поодинокі випадки патологічних показників функції печінки або гепатиту, які зникли після припинення лікування метформіном.

Порушення шкіри та підшкірної клітковини

Шкірні реакції, такі як еритема, свербіж, кропив'янка.

В опублікованих та постмаркетингових даних, а також у клінічних дослідженнях, проведених на невеликій педіатричній популяції у віці від 10 до 16 років, які отримували лікування протягом року, побічні реакції були подібними до тих, що повідомлялись у дорослих, за характером та тяжкістю.

Повідомлення про підозру на побічні реакції

Повідомлення про підозру на побічні реакції після дозволу препарату є важливим. Це дозволяє постійно контролювати співвідношення користь/ризик лікарського засобу. Медичні працівники повідомляють про будь-які підозрювані побічні реакції через національну систему звітності: Національне агентство з питань безпеки ліків та медичних препаратів (ANSM) та мережу регіональних центрів фармаконагляду - Веб-сайт: www.signalement-sante.gouv.fr.

Протипоказання + -

Підвищена чутливість до метформіну
Кетоацидоз діабету
Діабетична прекома
Ниркова недостатність (Clcr + Показати більше - Показати менше

Підвищена чутливість до діючої речовини або будь-якої з допоміжних речовин, перелічених у розділі Склад.

Будь-який тип гострого метаболічного ацидозу (наприклад, лактоацидоз, діабетичний кетоацидоз).

Важка ниркова недостатність (швидкість клубочкової фільтрації, гострі стани, які можуть погіршити функцію нирок, такі як: дегідратація, важкий інфекційний шок.

Хвороба (зокрема, гостра хвороба або загострена хронічна хвороба), яка може спричинити гіпоксію тканин, таку як: декомпенсуюча серцева недостатність, дихальна недостатність, недавній інфаркт міокарда, шок.

Печінково-клітинна недостатність, гостре отруєння алкоголем, алкоголізм.

Запобіжні заходи щодо використання + -

Показання та дозування обмежені для дорослих та дітей старше 10 років
Кетоз
Тривале голодування
Ацидотична задишка
Судоми м’язів
Біль у животі
Астенія

Переохолодження
Лактоацидоз
Моніторинг рівня креатиніну в сироватці крові
Людина похилого віку
Стабільна серцева недостатність
Ниркова недостатність (30 + Показати більше - Показати менше

Лактоацидоз, дуже рідкісне, але серйозне метаболічне ускладнення, найчастіше виникає при гострому погіршенні функції нирок, серцево-легеневій хворобі або сепсисі. Накопичення метформіну відбувається при гострому погіршенні функції нирок і збільшує ризик лактатного ацидозу.

У разі зневоднення (діарея, сильна блювота, лихоманка або зниження споживання рідини) метформін слід тимчасово припинити, і рекомендується звернутися до лікаря.

Ліки, які можуть серйозно погіршити функцію нирок (наприклад, гіпотензивні препарати, діуретики та НПЗЗ), слід призначати з обережністю пацієнтам, які отримують метформін. Іншими факторами ризику розвитку молочнокислого ацидозу є надмірне вживання алкоголю, печінкова недостатність, погано контрольований діабет, кетоз, тривале голодування та будь-які стани, пов’язані з гіпоксією, а також одночасне застосування лікарських засобів, які можуть спричинити лактоацидоз (див. Розділи 4.3 та Взаємодія з іншими лікарськими засобами продукти та інші форми взаємодії).

Пацієнтів та/або їхніх доглядачів слід інформувати про ризик розвитку лактоацидозу. Лактатно-ацидоз характеризується ацидотичною задишкою, болями в животі, судомами в м’язах, астенією та переохолодженням з наступною комою. Якщо симптоми сугестивні, пацієнт повинен припинити прийом метформіну та негайно звернутися до лікаря. Лабораторна діагностика базується на зниженні рН крові (5 ммоль/л), а також на збільшенні аніонної щілини та співвідношення лактат/піруват.

СКФ слід оцінювати перед початком лікування та регулярно після цього (див. Розділ 4.2):

Метформін протипоказаний пацієнтам із СКФ тривалістю один рік, однак довгострокових даних щодо цих конкретних моментів немає. Отже, дітям, які отримують лікування, і особливо дітям до півроку, рекомендується ретельний моніторинг впливу метформіну на ці параметри.

Діти віком від 10 до 12 років

Лише 15 суб'єктів віком від 10 до 12 років були включені в контрольовані клінічні дослідження у дітей та підлітків. Хоча ефективність та безпека метформіну у цих дітей не відрізнялася від ефективності та безпеки у дітей старшого віку та підлітків, рекомендується особлива обережність при призначенні препарату дитині у віці від 10 до 12 років.

· Усі пацієнти повинні продовжувати дієту, регулярно розподіляючи споживання вуглеводів протягом дня. Пацієнтам із зайвою вагою слід продовжувати низькокалорійну дієту.

Лабораторні дослідження, рекомендовані для моніторингу діабету, слід проводити регулярно.

Метформін, який застосовується окремо, не викликає гіпоглікемії, але слід дотримуватися обережності при його застосуванні в комбінації з інсуліном або іншими пероральними протидіабетичними препаратами (такими як сульфонілсечовини або меглітиніди).

Взаємодія з наркотиками + -

Гостре отруєння алкоголем пов’язане з підвищеним ризиком розвитку молочнокислого ацидозу, особливо з голодуванням, недоїданням або печінковою недостатністю.

Йодовані контрастні речовини

Метформін слід припиняти до або під час проведення візуалізаційного обстеження і не слід відновлювати до мінімум 48 годин, за умови, що функція нирок була переглянута та визнана стабільною, див. Розділи Дозування та спосіб застосування та Попередження та запобіжні заходи для використання

Комбінації, що застосовуються до запобіжних заходів

Деякі препарати можуть погіршити функцію нирок, таким чином збільшуючи ризик лактатного ацидозу, наприклад НПЗЗ, включаючи інгібітори циклооксигенази II (ЦОГ), інгібітори АПФ, ангіотензин II та діуретики, зокрема діуретики петлі. При введенні або застосуванні таких препаратів у комбінації з метформіном необхідний ретельний контроль функції нирок.

Препарати з внутрішньою гіперглікемічною активністю (наприклад, глюкокортикоїди (для місцевого або системного застосування) та симпатоміметики):

Можливо, доведеться частіше перевіряти рівень цукру в крові, особливо на початку лікування. За необхідності коригуйте дозу метформіну під час лікування залежно від відповідного препарату та при припиненні його прийому.

+ Транспортери органічних катіонів (TCO)

Метформін є субстратом для обох транспортерів TCO1 і TCO2.

Одночасне застосування метформіну з:

Інгібітори TCO1 (такі як верапаміл) можуть знизити ефективність метформіну.

Індуктори TCO1 (такі як рифампіцин) можуть збільшити шлунково-кишкову абсорбцію та ефективність метформіну.

Інгібітори ТСО2 (такі як циметидин, долютегравір, ранолазин, триметоприм, вандетаніб, ісавуконазол) можуть зменшити ниркову елімінацію метформіну і, таким чином, призвести до збільшення плазмової концентрації метформіну.

Інгібітори TCO1 та TCO2 (такі як кризотиніб, олапариб) можуть впливати на ефективність та елімінацію нирок метформіну з нирок.

Тому рекомендується обережність, особливо пацієнтам із нирковою недостатністю, коли ці препарати призначають одночасно з метформіном, оскільки концентрація метформіну в плазмі крові може зростати. За необхідності коригування дози метформіну можна розглядати як інгібітори/індуктори ОСТ, які можуть змінити ефективність метформіну.

Передозування + -

Гіпоглікемії не спостерігалося навіть при застосуванні доз метформіну гідрохлориду до 85 г. хоча за таких умов стався лактоацидоз. Значне передозування метформіну або наявність супутніх ризиків може призвести до лактоацидозу. Лактатний ацидоз є невідкладною медичною допомогою, і його слід лікувати в лікарні. Найефективнішим методом лікування є виведення лактатів та метформіну шляхом гемодіалізу.

Вагітність та годування груддю + -

Неконтрольований діабет під час вагітності (гестаційний або постійний) пов'язаний з підвищеним ризиком вроджених вад розвитку та перинатальної смертності.

Обмежений обсяг даних про застосування метформіну у вагітних не свідчить про підвищений ризик вроджених вад розвитку. Дослідження на тваринах не виявляють шкідливого впливу на вагітність, ембріональний або внутрішньоутробний розвиток, породілля або постнатальний розвиток (див. Розділ Доклінічні дані безпеки).

При плануванні вагітності або під час вагітності рекомендується не лікувати діабет метформіном, а використовувати інсулін, щоб підтримувати рівень цукру в крові якомога ближче до норми, щоб зменшити ризик вад розвитку плода.

Метформін виводиться з грудним молоком людини. Побічних ефектів у новонароджених та немовлят на грудному вигодовуванні не спостерігалося. Однак, зважаючи на обмежені дані, годувати груддю не рекомендується під час лікування метформіном. Рішення продовжувати грудне вигодовування чи ні слід приймати з урахуванням переваг грудного вигодовування та потенційного ризику несприятливих наслідків для дитини.

На фертильність самців і самок щурів не впливало введення доз метформіну до 600 мг/кг/добу, що приблизно в 3 рази перевищує максимальну рекомендовану добову дозу для людей, зареєстровану на поверхні тіла.