Новий продукт для схуднення, затверджений у США PZ - Фармацевтична газета

Аннет Менде/Асортимент препаратів для боротьби з ожирінням та надмірною вагою зріс на одного представника в США. FDA США схвалила агоніст рецепторів серотоніну лоркасерин (Belviq ®) минулого тижня.

фармацевтична

Лоркасерин може застосовуватися для лікування пацієнтів із зайвою вагою або ожирінням з індексом маси тіла 27 або вище, які також страждають принаймні від одного розладу здоров’я, пов’язаного із надмірною вагою, такого як високий кров’яний тиск, діабет 2 типу або порушення обміну ліпідів. Зміна способу життя за допомогою низькокалорійної дієти та більше фізичних вправ повинні супроводжувати терапію лоркасерином.

"width =" 267 "height =" 171 "/>

Це друга спроба запуску: у 2010 році виробник Arena Pharmaceuticals не подав заявку на затвердження, оскільки комітет експертів FDA повідомив про проблеми з безпекою. Передумовою була структурна схожість лоркасерину з фенфлураміном (Ponderax ®) та дексфенфлураміном (Isomeride ®). Ці активні інгредієнти були вилучені з ринку в 1997 році після того, як було доведено, що вони можуть спричинити зміни в серцевих клапанах (вальвулопатія).

Лоркасерин надає насичувальний та знижуючий апетит ефект, активуючи рецептори 5-HT 2C у мозку. Причиною схвалення, яке тепер було надано, є те, що лоркасерин має значно вищі переваги щодо цього підтипу рецепторів, ніж речовини-попередники. У різних дослідженнях in vitro та in vivo виробник зміг показати, що лоркасерин у 8-15 разів частіше зв'язується з рецепторами серотоніну типу 2С, ніж із рецепторами типу 2А. Активація 5-НТ 2А-рецепторів є галюциногенною і сприяє залежності. По відношенню до рецептора підтипу 2В, стимуляція якого відповідає за пошкодження серцевого клапана, перевага 2С була навіть у 45-90 разів вищою. У своїх дослідженнях Arena також змогла показати, що рекомендована доза 10 мг лоркасерину двічі на день не призводить до концентрації в плазмі, при якій очікується активація рецептора серотоніну 2B. Тим не менше, FDA схвалила новий активний інгредієнт лише за умови, що виробник продовжує контролювати свою серцево-судинну безпеку в шести постмаркетингових дослідженнях. Один з них повинен надати довгострокові дані про вплив на ризик інфаркту та інсульту. /