PharmaWiki - ліраглутид

Ліраглутид - протидіабетичний засіб із групи агоністів рецепторів GLP-1, який використовується для лікування діабету 2 типу. Він також випускається для лікування надмірної ваги та ожиріння. Ліраглутид є аналогом інкретину GLP-1 тривалої дії та, крім іншого, сприяє синтезу та вивільненню інсуліну з бета-клітин та затримує спорожнення шлунку. Ліки вводять підшкірно один раз на день. Найпоширеніші можливі побічні ефекти включають нудоту, діарею, блювоту, запор, біль у животі, диспепсію, головний біль, інфекції верхніх дихальних шляхів та гіпоглікемію, особливо у поєднанні із сульфонілсечовинами.

Продукти

  • Ліраглутид був схвалений у Швейцарії в 2009 році як розчин для ін’єкцій у попередньо заповненій ручці (Victoza®).
  • У 2014 році була випущена фіксована комбінація з інсуліном деглюдеком (Xultophy®), див. IDegLira.
  • У 2016 році Saxenda® був зареєстрований для лікування надмірної ваги та ожиріння.

Пов'язаний наступник → семаглутид, на відміну від ліраглутиду, потрібно вводити лише раз на тиждень.

Будова та властивості

Ліраглутид або γ-L-глутамоїл (N-α-гексадеканоїл) -Lys 26, Arg 34 -GLP-1 (7-37) - це пептид з розгалуженими ланцюгами з емпіричною формулою C172H265N43O51 і молекулярною масою 3751,2 Da.

Це аналог інкретину GLP-1. Гомологія послідовності становить 97%. Lys 34 замінювали Arg, а жирну кислоту C16 приєднували до Lys 26 через розпірник Glu. За допомогою цих модифікацій період напіввиведення GLP-1 (2 хвилини) можна значно збільшити до 13 годин. Жирна кислота була використана, оскільки вона зв’язується з альбуміном, що збільшує час утримання в плазмі.

(7) His-Ala-Glu-Gly-Thr-Phe-Thr-Ser-Asp-Val-Ser-Ser-Tyr-Leu-Glu-Gly-Gln-Ala-Ala-Lys- (Жирна кислота Glu) -Glu-Phe-Ile-Ala-Trp-Leu-Val-Арг-Глі-Арг-Глі (37)

pharmawiki

Ліраглутид (ATC A10BJ02) має знижуючий рівень цукру в крові та протидіабетичні властивості. Ефекти засновані на зв'язуванні з рецептором GLP-1, GPCR (рецептором, пов'язаним з білком G). Цей рецептор також активується інкретином GLP-1.

  • сприяють секреції інсуліну з бета-клітин підшлункової залози.
  • знижують секрецію глюкагону з альфа-клітин і тим самим призводять до зменшення викиду глюкози печінкою (зниження глюконеогенезу).
  • підвищення чутливості до інсуліну.
  • сповільнюють спорожнення шлунка, зменшуючи тим самим швидкість надходження глюкози в кров.
  • підвищують ситість (центральну), зменшують почуття голоду і можуть сприяти втраті ваги.

Агоністи рецепторів GLP-1, як правило, викликають меншу гіпоглікемію, оскільки їх ефект виникає лише тоді, коли рівень глюкози підвищений.

рецепторів GLP-1

Доступні всередину → гліптини (див. Там) пригнічують розпад GLP-1 і тим самим посилюють його ефекти.

Показання

  • Для лікування цукрового діабету 2 типу (Victoza®, Xultophy®).
  • Для лікування надмірної ваги та ожиріння (Saxenda®).
дозування

За інформацією спеціаліста. Розчин для ін’єкцій вводять підшкірно з ручкою один раз на день, незалежно від прийому їжі.

Протипоказання

  • Підвищена чутливість

Повні запобіжні заходи можна знайти в інформації про виріб.

Здається, ліраглутид не взаємодіє з цитохромами P450. Оскільки це трохи затримує спорожнення шлунка, це може вплинути на всмоктування супутніх препаратів.

Найпоширеніші можливі побічні ефекти включають нудоту, діарею, блювоту, запор, біль у животі, диспепсію, головний біль, інфекції верхніх дихальних шляхів та гіпоглікемію, особливо у поєднанні із сульфонілсечовинами.

література

  • Інформація про фармацевтичні продукти (CH, EMA, США)
  • Croom K.F., McCormack P.L. Ліраглутид: огляд його застосування при цукровому діабеті 2 типу. Наркотики, 2009, 69 (14), 1985-2004 Опубліковано
  • Диякон К.Ф. Потенціал ліраглутиду при лікуванні хворих на цукровий діабет 2 типу. Vasc Health Risk Manag, 2009, 5 (1), 199-211 Pubmed
  • Мадсбад С. Екзенатид та ліраглутид: різні підходи до розробки агоністів рецепторів GLP-1 (міметики інкретину) - доклінічні та клінічні результати. Best Pract Res Clin Endocrinol Metab, 2009, 23 (4), 463-77 Pubmed
  • Meece J. Фармакокінетика та фармакодинаміка ліраглутиду, потужного аналога глюкагоноподібного пептиду-1 тривалої дії. Фармакотерапія, 2009, 29 (12 Pt 2), 33S-42S Pubmed
  • Rossi M.C., Nicolucci A. Liraglutide при цукровому діабеті 2 типу: від фармакологічного розвитку до клінічної практики. Acta Biomed, 2009, 80 (2), 93-101 Pubmed
  • Рассел-Джонс Д. Молекулярні, фармакологічні та клінічні аспекти ліраглутиду, аналога GLP-1 людини один раз на добу. Ендокринол Mol Cell, 2009, 297 (1-2), 137-40, 2008 Опубліковано
автор

Конфлікт інтересів: відсутні/незалежний. Автор не має стосунків з виробниками і не бере участі у продажу згаданої продукції.

Додаткова інформація

  • Показати товари (Швейцарія)

Інтернет-консультація

Наша служба онлайн-консультацій PharmaWiki Answers із задоволенням відповість на ваші запитання щодо ліків.

Підтримайте PharmaWiki пожертвою!