PharmaWiki - омепразол
Омепразол - активний інгредієнт із групи інгібіторів протонної помпи, який пригнічує секрецію шлункової кислоти. За рецептом лікаря він використовується, серед іншого, при рефлюксної хворобі та виразці шлунку та кишечника. Наприкінці березня 2010 року омепразол у дозі 10 мг був схвалений для самолікування у Швейцарії для короткочасного лікування таких симптомів рефлюксу, як печіння шлунку та відрижка кислоти. Пізніше були затверджені інші безрецептурні препарати, що містять 20 мг. Омепразол має потенціал для лікарських взаємодій, наприклад з клопідогрелем, оскільки він інгібує CYP2C19. Найчастіше спостерігаються несприятливі ефекти включають скарги на шлунково-кишковий тракт та головні болі.
Омепразол комерційно доступний і схвалений у Швейцарії з 1988 року у формі таблеток, капсул та у вигляді ін’єкцій/інфузійних препаратів. На додаток до оригінального Antramups®, існують також дженерики та ін С.-Енантіомер езомепразол (Nexium®) комерційно.
Наприкінці березня 2010 року у Швейцарії після пантопразолу омепразол також був випущений для самолікування. Омепразол відпускається без рецепта в США з 2003 року.
Будова та властивості
Омепразол (C17H19N3O3S, Mr = 345,4 г/моль) - це білий порошок, який дуже важко розчиняється у воді. Він також міститься в лікарських засобах у формі більш розчинних у воді солей натрію або магнію. Це похідне бензимідазолу та рацемат.
С.-Енантіомер езомепразол також успішно продається.
Два конструктивні елементи мають особливе значення. По-перше, азот піридину, який завдяки протонуванню призводить до накопичення в кислому середовищі секреторних канальців (каналів) тім’яних клітин. А по-друге, сульфоксид (S = O), який активується перегрупуванням до сульфенаміду і зв’язується з цистеїнами протонної помпи і таким чином інактивує їх.
Омепразол (ATC A02BC01) зменшує секрецію шлункової кислоти, незворотно пригнічуючи протонний насос (H +/K + -ATPase) в тім’яних клітинах шлунка.
Він не діє локально в просвіті шлунка, а всмоктується в кишечнику і досягає тім'яних клітин за допомогою системного кровообігу. Він є проліком і в свою активну форму перетворюється лише кислотою в каналах тім’яних клітин, яка ковалентно зв’язується з протонним насосом і таким чином інгібує його.
Омепразол нестійкий до дії кислот і повинен вводитися у лікарських формах, стійких до шлункового соку. Інгібування секреції шлункової кислоти залежить від дози, і, як і у всіх інгібіторів протонної помпи, повний ефект настає після затримки приблизно через 4 дні.
Завдяки ковалентному зв’язку омепразол ефективний набагато довше, ніж передбачається його короткий період напіввиведення, менший за одну годину, і для більшості пацієнтів достатньо дози один раз на добу.
Без призначення лікаря омепразол схвалений для короткочасного лікування симптомів рефлюксу (наприклад, печіння шлунка, відрижка крові) у дорослих віком від 18 років протягом 2 тижнів.
У медикаментозному лікуванні його також використовують разом з антибіотиками при виразці шлунка, рефлюкс-езофагіті, синдромі Золлінгера-Еллісона та для знищення хелікобактер пілорі.
При самолікуванні дозування становить 10 мг або 20 мг один раз на день протягом максимум 2 тижнів. Якщо симптоми не зникають, слід звернутися до лікаря.
При медикаментозному лікуванні добову дозу можна збільшити до 120 мг на добу; звичайна добова доза для дорослих становить 20 або 40 мг. Можна розділити лише лікарські форми зі спеціальними галенами (наприклад, MUPS або MUT).
Протипоказання
- Підвищена чутливість
Приймаючи його для самолікування, можна замаскувати серйозні захворювання, такі як виразка шлунка або кишечника, кровотеча або злоякісні пухлини, такі як рак шлунка. Тому запобіжні заходи повинні суворо дотримуватися.
Якщо в анамнезі у пацієнта є такі симптоми, як втрата ваги, утруднене ковтання, багаторазове блювота або блювота кров’ю або виразка шлунка, слід пройти обстеження у лікаря.
Повні, широкі запобіжні заходи можна знайти в інформаційному папері лікарського засобу.
Омепразол метаболізується CYP2C19 і конкурентно інгібує ізофермент. Тому його не слід вводити одночасно з клопідогрелем, оскільки проліки клопідогрелю біотрансформуються в активний метаболіт через CYP2C19. Разом з омепразолом ефективність клопідогрелю може бути знижена.
Омепразол може продовжувати елімінацію субстратів CYP2C19, таких як протиепілептичні препарати діазепам та фенітоїн, і таким чином посилювати їх небажані ефекти.
Шлункова кислота важлива для всмоктування деяких препаратів, наприклад протигрибкових препаратів кетоконазолу, ітраконазолу та інгібітора протеази ВІЛ атазанавіру.
Оскільки омепразол зменшує шлункову кислоту, він також може зменшити всмоктування цих препаратів. Повну інформацію про взаємодію можна знайти в інформації спеціаліста.
Найбільш часто спостерігаються несприятливі ефекти включають скарги на шлунково-кишковий тракт, такі як діарея, запор, біль у животі, нудота, блювота та гази. Також часто зустрічаються головні болі.
література
- Інформація про лікарський засіб (CH, EMA)
- Кастелл Д. Огляд омепразолу з негайним вивільненням для лікування порушень, пов’язаних із шлунковою кислотою. Expert Opin Pharmacother, 2005, 6 (14), 2501-10 Pubmed
- Кертісс Ф.Р. Безрецептурний омепразол від вашої печії - величезна можливість за співвідношення ціни та якості. J Manag Care Pharm, 2004, 10 (5), 458-60 Pubmed
- Європейська Фармакопея PhEur
- Klinkenberg-Knol E.C. та ін. Тривале лікування омепразолом при резистентній гастроезофагеальній рефлюксної хворобі: ефективність, безпека та вплив на слизову шлунка. Гастроентерологія, 2000, 118 (4), 661-9 Pubmed
- Лангтрі Х.Д., Уайльд М.І. Омепразол. Огляд його використання при інфекції хелікобактер пілорі, шлунково-стравохідної рефлюксної хвороби та пептичних виразках, індукованих нестероїдними протизапальними препаратами. Наркотики, 1998, 56 (3), 447-86 Опубліковано
- Olbe L., Carlsson E., Lindberg P. Експедиція інгібіторів протонної помпи: історії хвороби омепразолом та езомепразолом. Nat Rev Drug Discov, 2003, 2 (2), 132-9 Опубліковано
- Vögtli A., Ernst B. Сучасна фармакокінетика. Транспорт через мембрани. Вайнхайм: Wiley-VCH, 2010
Конфлікт інтересів: відсутні/незалежний. Автор не має стосунків з виробником і не бере участі у продажу згаданої продукції.
Додаткова інформація
- Показати товари (Швейцарія)
Інтернет-консультація
Наша служба онлайн-консультацій PharmaWiki Answers із задоволенням відповість на ваші запитання щодо ліків.
Підтримайте PharmaWiki пожертвою!