PharmaWiki - трансдермальні пластирі

Трансдермальні пластирі - це гнучкі та тонкі фармацевтичні препарати, які прилипають до шкіри. Вони безперервно вивільняють містяться в них активні інгредієнти через шкірний бар’єр у кров і систематично здійснюють свій вплив. Ефект настає із затримкою у часі, саме тому вони призначені для постійної, а не для гострої терапії. Типовими активними інгредієнтами, які вводяться трансдермально, є фентаніл, естрадіол, нікотин, нітрогліцерин та скополамін. Трансдермальні пластири мають тривалий інтервал дозування від одного дня до одного тижня, що може позитивно впливати на дотримання терапії. Через контрольоване вивільнення та обхід травного тракту можна уникнути небажаних ефектів. Можливі побічні ефекти включають місцеві шкірні реакції.

Трансдермальні пластири схвалені як лікарські засоби. Вони є альтернативою іншим типам застосування, таким як пероральне та парентеральне введення. Перші продукти були випущені в 1970-х.

Будова та властивості

Трансдермальні пластири - це гнучкі фармацевтичні препарати різного розміру та товщини, що містять один або кілька активних інгредієнтів. Вони призначені для використання на неушкодженій шкірі з метою вивільнення активного інгредієнта в кров після проходження шкірного бар’єру. Пластири активної речовини з переважно місцевим ефектом не класифікуються як трансдермальні пластири.

Два найважливіші типи - це матричні плями та резервуарні системи:

  • Матричні плями: Вони містять тверду або напівтверду матрицю, склад і структура яких визначають вивільнення. Матриця може містити самоклеючі компоненти, які дозволяють їй прилипати до шкіри. Більшість трансдермальних пластирів сьогодні є матричними.
  • Пластовий гіпс: Швидкість викиду контролюється за допомогою напівпроникної мембрани. Сьогодні їх використовують рідко.

Зовнішній несучий шар служить водонепроникним захисним шаром і покриває резервуар або матрицю в якості зовнішньої оболонки.

пластирі

Швидкість вивільнення матричних плям пропорційна розміру патча. Чим він більший, тим більше діючої речовини потрапляє в організм за одиницю часу.

Не всі активні інгредієнти придатні для трансдермального пасажу. Зазвичай вони повинні бути ліпофільними, мати невелику молекулярну масу та бути ефективними у низьких дозах. З відповідними допоміжними речовинами, такими як ДМСО, або механічними методами, які погіршують цілісність шкірного бар'єру, можуть також вводитися інші та більші молекули.

Трансдермальні плями прилипають до шкіри, а їх діючі речовини безперервно передаються через шкіру в кров. Ефекти виникають із затримкою у часі, оскільки спочатку повинна наростати концентрація в плазмі. Тому трансдермальні системи не підходять для гострої терапії.

При трансдермальному введенні можна уникнути метаболізму першого проходження, що важливо для активних інгредієнтів, таких як нітрогліцерин або ротиготин, наприклад. Трансдермальні пластири також підходять для активних інгредієнтів з коротким періодом напіввиведення.

Вивільнення з пластиру відбувається безперервно і контрольовано і відповідає загальмованості. Уникати вгору і вниз, як при прийомі швидко розпадається таблетки. Таким чином, досягається рівний і стабільний профіль концентрації, і можна уникнути небажаних ефектів через піки концентрації.

Трансдермальні пластири використовуються різними способами. Сфери його застосування включають (вибір):

Відповідно до інформації спеціаліста та вкладеної упаковки. Трансдермальні пластири мають довгий інтервал дозування, і їх потрібно вводити, наприклад, один раз на день, кожні 72 години або навіть лише раз на тиждень. Їх можна застрягти місцево, і, на відміну від оральних препаратів, їх не потрібно ковтати. Рідше застосування може позитивно вплинути на прихильність до терапії. Надходження активної речовини можна перервати, знявши гіпс.

  • Нанесіть пластир на чисту, повністю суху, неушкоджену, рівну та здорову ділянку шкіри.
  • Не застосовувати на почервонілій, подразненій, хворій або пошкодженій шкірі.
  • Нанесіть на відносно безволосу ділянку. Не голіться безпосередньо перед використанням (з інтервалом не менше трьох днів). В іншому випадку стрижте волосся ножицями.
  • Відповідні ділянки шкіри включають сідниці, живіт, зовнішню частину плеча, спину та верхню частину тіла (див. Технічну інформацію). Не прилипати до грудей.
  • Не наносіть на шкіру креми, лосьйони або порошки заздалегідь, щоб не погіршити адгезивні властивості.
  • Перед наклеюванням захисну плівку потрібно зняти.
  • Не торкайтесь клейкої поверхні пластиру, щоб уникнути контакту з активною речовиною.
  • Після наклеювання притисніть пластир до шкіри долонею близько 30 секунд, щоб він залишився на місці.
  • Слід носити лише один пластир.
  • Не пишіть на пластирі ручкою.

  • Не застосовуйте прямого тепла в районі пластиру (наприклад, грілки, гарячі ванни, сильне сонячне світло, солярій), щоб діюча речовина не виділялося інтенсивніше. Навіть при лихоманці або інтенсивних фізичних навантаженнях може виділятися більш активна речовина.
  • Купатись і приймати душ можна за допомогою правильно прикріпленого пластиру.
  • Регулярно перевіряйте, чи патч все ще тримається. Якщо це не так, притисніть його або закріпіть медичним флісовим пластиром. Або змінити пластир (інша ділянка шкіри).

Зміна пластиру або закінчення терапії:

  • Перш ніж застосовувати новий, спочатку потрібно видалити старий патч.
  • Змінюйте ділянку шкіри кожного разу, коли застосовується новий пластир (подразнення, посилене всмоктування).
  • Увага: пластир все ще може містити велику кількість діючої речовини навіть після його введення. Для утилізації наклейте використані пластирі на звільнену ділянку, помістіть у закритий контейнер і тримайте подалі від дітей. Потім вимити руки. У разі неправильної маніпуляції існує ризик отруєння.
  • Видаляйте залишки гіпсу на шкірі водою з милом, а не органічними розчинниками, такими як мінеральний спирт, щоб не виділялося додаткове діюча речовина.
  • Поверніть невикористані пластирі в аптеку.
  • Зміна може відбутися до закінчення інтервалу дозування, оскільки доставка відбувається з постійною швидкістю.
Вирізання трансдермальних пластирів

Трансдермальні пластири не слід вирізати або маніпулювати іншим способом. Вони не призначені для цього виробником (використання поза маркою). Різання становить ризик для здоров’я та правовий ризик. Пластові штукатурки руйнуються під час різання.

Якщо виникає необхідність, матричні штукатурки можна вирізати. Для цього слід надіти рукавички. Залишки штукатурки слід утилізувати. У місці, де штукатурка була розрізана, її слід закріпити на шкірі флісовим пластиром.

Далі наведено перелік активних інгредієнтів, які вводяться за допомогою трансдермальних пластирів. Не всі відповідні лікарські засоби представлені на ринку Швейцарії:

  • Бупренорфін (біль)
  • Клонідин (високий кров'яний тиск)
  • Естрадіол, норетистерон ацетат (гормонозамісна терапія)
  • Фентаніл (знеболююча терапія)
  • Гранісетрон (нудота і блювота)
  • Метилфенідат (СДУГ)
  • Нікотин (відмова від куріння)
  • Пластир з нітрогліцерином (стенокардія)
  • Норельгестромін та етинілестрадіол (контроль народжуваності)
  • Оксибутинін (дратівливий сечовий міхур)
  • Ривастигмін (хвороба Альцгеймера)
  • Ротиготин (хвороба Паркінсона)
  • Скополамін (хвороба руху)
  • Селегілін (депресія)
  • Тестостерон (гіпогонадизм)
небажані ефекти

Небажані ефекти залежать від використовуваних активних інгредієнтів. Трансдермальні плями можуть викликати місцеві шкірні реакції, такі як подразнення, почервоніння, свербіж та алергічні реакції.

Порушення травлення, нудота та подразнення шлунково-кишкового тракту не виникають при трансдермальних пластирах або трапляються рідше, оскільки діюча речовина не потрапляє в шлунково-кишковий тракт.

Помилки в застосуванні можуть призвести до небажаних ефектів та передозування.

Трансдермальні пластири є менш стриманими, оскільки вони помітні на шкірі (наприклад, контрацептивні пластири). І нарешті, вони з часом можуть відірватися від шкіри.

література

  • Інформація про фармацевтичні продукти (CH, США)
  • Європейська Фармакопея PhEur
  • Спеціалізована література
  • Findling R.L., Dinh S.Трансдермальна терапія дефіциту уваги з гіперактивністю за допомогою пластиру з метилфенідатом (MTS). Наркотики ЦНС, 2014, 28 (3), 217-28 Опубліковано
  • Підручники з фармацевтичних технологій
  • Листівки
  • Праусніц М.Р., Лангер Р. Трансдермальна доставка ліків. Nat Biotechnol, 2008, 26 (11), 1261-8 Pubmed
  • Документи з лікарняних аптек (СН)
  • Води С. Розвиток трансдермального пластиру ротиготину: історична перспектива. Neurol Clin, 2013, 31 (3 Suppl), S37-50 Pubmed
автор

Конфлікт інтересів: відсутні/незалежний. Автор не має стосунків з виробниками і не бере участі у продажу згаданої продукції.

Наша служба онлайн-консультацій PharmaWiki Answers із задоволенням відповість на ваші запитання щодо ліків.

Підтримайте PharmaWiki пожертвою!