Принцип пероральних протидіабетичних препаратів, ефективність - Ooreka

  • Золотий стандарт для діабету в ротовій порожнині: метформін
  • Гіпоглікемічні сульфаніламіди
  • Інші класи пероральних протидіабетичних препаратів

протидіабетичних

Пероральні протидіабетичні препарати складають основу медикаментозної терапії Діабет 2 типу.

Пероральні протидіабетичні препарати призначають після невдалої ретельної зміни способу життя принаймні протягом 6 місяців: збалансованого харчування та фізичної активності, що призводить до втрати ваги.

Однак прийом пероральних антидіабетиків не звільняє пацієнта від діабету продовжувати свої зусилля: дієта та фізична активність залишаються правилом, навіть при прийомі ліків.

Увага : кожен пероральний протидіабетичний засіб має певні протипоказання, які перед призначенням повинен перевірити лікар. Загалом, всі пероральні протидіабетики протипоказані під час вагітності, тому не можуть призначатися при лікуванні гестаційного діабету. Крім того, лікар також повинен попередити хворого на цукровий діабет про побічні ефекти ліків та про можливу взаємодію з іншими методами лікування.

Золотий стандарт для діабету в ротовій порожнині: метформін

Сьогодні на ринку є лише один бігуанід - метформін, який продається під цією загальною назвою або під різними фармацевтичними продуктами.

В даний час метформін досі є золотим стандартом для діабету в ротовій порожнині, найрекомендованіші у світі, оскільки найстаріші на ринку. Це особливо показано у разі надмірної ваги пацієнта з діабетом.

Метформін працює на трьох рівнях:

  • за рахунок зменшення вироблення глюкози в печінці;
  • шляхом уповільнення всмоктування глюкози з кишечника;
  • сприяючи дії інсуліну (який хворий на цукровий діабет 2 типу виробляє у звичайних кількостях протягом тривалого часу) для введення глюкози в клітини, включаючи клітини м’язів.

Однак у цих препаратів є певні протипоказання:

  • Це лікування слід припинити за 48 годин до і після будь-якого Загальний наркоз або рентгенологічне дослідження з ін’єкцією контрастного продукту.
  • Бігуаніди зазвичай протипоказані у випадкахниркова недостатність, Печінкова недостатність, біля похилого віку, коли вагітність, у випадку'серцева недостатність або дихальної. Однак американське дослідження показало, що призначення метформіну залишалося законним (це пов'язано зі зниженням загальної смертності) навіть у випадках помірної ниркової недостатності, застійної серцевої недостатності або хронічного захворювання печінки з ураженням печінки.
  • Потрібно бути обережним у періоди сильної спеки, оскільки бігуаніди бачать, що їх дія змінюється в організмі через зневоднення. Те саме стосується інших можливих причин зневоднення, таких як діарея або блювота.

Гіпоглікемічні сульфаніламіди

сульфонілсечовини, далекі кузени антибіотика сульфаніламіди - це група з півдюжини молекул, розподілених під їх загальним найменуванням або під торговою маркою.

Суттєвою дією сульфонілсечовини є стимуляція секреції інсуліну підшлунковою залозою хворого на цукровий діабет. Вони показані виключно при цукровому діабеті 2 типу, часто другого ряду та у поєднанні з метформіном.

Однак вони мають деякі небажані ефекти:

  • Їх основний побічний ефект - ризик гіпоглікемії.
  • Ризик алергії або непереносимості не є незначним.
  • Збільшення жирової маси, особливо помітне в перші місяці (однак комбінація з метформіном компенсує збільшення ваги).

протипоказання до цього лікування відносяться: вагітність, важка ниркова недостатність, важка печінкова недостатність, алергія на сульфаніламіди в анамнезі.

Давно призначені для лікування у Франції першою лінією, вони втратили це місце на користь метформіну через Побічні ефекти і прогресуюче виснаження вже хворої та гіперстимульованої підшлункової залози, що прискорює перехід до інсулінової залежності.

Добре знати: Оземпік ® (семаглутид) - це новий лікарський засіб цього класу, який отримав Європейську авторизацію маркетингу у 2018 році для дорослих для лікування недостатньо контрольованого діабету 2 типу, крім адаптованої дієти та регулярних фізичних навантажень. Його можна призначати самостійно замість метформіну або в поєднанні з іншими ліками.

Інші класи пероральних протидіабетичних препаратів

Паралельно з двома основними класами пероральних антидіабетиків (метформін та сульфонілсечовини) були розробленіінші класи наркотиків, призначається як друга або третя лінія, або в комбінації з метформіном або сульфонілсечовиною.

Добре знати: В даний час у Франції більше не продається жодного глітазону (або тіазолідиндіону). Цей клас пероральних протидіабетичних препаратів підвищує чутливість до інсуліну в м’язових та жирових клітинах. Вони були вилучені з ринку через значні побічні ефекти (набряки, головні болі, венозні розлади, безсоння, збільшення ваги).

Інгібітори альфа-глюкозидази: акарбоза

Акарбоза, інгібітор альфа-глюкозидази, затримує всмоктування вуглеводів у кишечнику і, таким чином, допомагає мінімізувати стрибок рівня цукру в крові після їжі:

  • Акарбоза не викликає гіпоглікемії.
  • Ефективність його помірна.
  • Поширеними побічними ефектами є гази та здуття кишечника внаслідок бродіння неасорбованої глюкози.

Глініди

Глініди - це ліки, які змусити підшлункову залозу виділяти інсулін під час їжі. Їх можна поєднувати з метформіном, коли рівень цукру в крові натощак нормальний, але дуже високий після їжі: тому вони повинні приймати безпосередньо перед їжею.

Вони включають деякі ризики:

  • Вони можуть спричинити гіпоглікемію, тому їх не слід приймати, якщо пропустити їжу.
  • Глініди протипоказані при вагітності та нирковій недостатності.

Препарати, що діють з інкретинами

В організмі секреція інсуліну після їжі контролюється двома гормонами, які називаються інкретинами:

  • GLP-1 (глюкагоноподібний пептид-1);
  • GIP (глюкозозалежний інсулінотропний поліпептид).

Ці два гормони, що сприяють секреції інсуліну, можуть бути інактивовані ферментом - дипептидилпептидазою-4. Нещодавно дослідники розробили два нові класи протидіабетичних препаратів, які діють на інкретини:

  • гліптини, які є інгібіторами дипептидилпептидази-4, що застосовуються перорально, у комбінації з метформіном або сульфонілсечовиною;
  • Аналоги GLP-1, дається не перорально, а підшкірно, в комбінації з метформіном, сульфонілсечовиною або інсуліном.

Починаючи з 2008 року, ANSM уважно стежить за даними фармаконагляду щодо цих двох класів протидіабетичних препаратів через повідомлення про випадки панкреатиту (запалення підшлункової залози) та раку підшлункової залози.

Занотовувати: Ліраглутид, агоніст рецептора GLP-1, також виявляється корисним для схуднення у підлітків із ожирінням.

Для огляду Prescrire, гліптини (пов'язані чи не з метформіном) мали б профіль побічних ефектів, зокрема: серйозні реакції гіперчутливості (включаючи анафілаксію та пошкодження шкіри, такі як синдроми Стівенса-Джонсона), інфекції сечовивідних шляхів та верхніх дихальних шляхів, звідси панкреатит, бульозний пемфігоїд та кишкова непрохідність.

Інгібітори котранспортера натрію-глюкози

Зовсім недавно наукові дослідження призвели до відкриття нового класу протидіабетичних препаратів, інгібіторів ко-транспортера натрію-глюкози типу 2 (SGLT2: Forxiga® 10 мг - дапагліфлозин, лабораторія AstraZeneca).

Вони працюють за рахунок зменшення реабсорбції глюкози в сечі.

Цей терапевтичний клас, який не був доступний для французьких пацієнтів, зараз дозволений:

  • як подвійна терапія в поєднанні з метформіном у разі непереносимості або протипоказання до сульфонілсечовин (можливо);
  • як потрійна терапія в поєднанні з метформіном та сульфонілсечовинами (рекомендується).

Добре знати: існують запатентовані лікарські засоби, що містять два пероральних протидіабетичних ліки (Xigduo®, наприклад, поєднує дапагліфлозин та метформін гідрохлорид). Вони дають змогу зменшити кількість таблеток або капсул, які слід ковтати щодня пацієнту, хворим на цукровий діабет, і, отже, полегшують моніторинг лікування.