Прогестин жовтий список

Прогестини - це жіночі статеві гормони, які використовуються для створення та підтримки вагітності. В основному вони використовуються в гормональних контрацептивах, а також при порушеннях менструального циклу та постменопаузі.

застосування

Гестагени належать до жіночих статевих гормонів і разом з естрогенами діють майже на всі репродуктивні процеси жінки. Всі прогестини пригнічують овуляцію залежно від дози та інгібують рухливість трубки. Гестагени в основному використовуються для контрацепції. Це можна зробити як монотерапію, так і як комбіновану терапію разом з естрогенами. Крім того, прогестини використовуються разом з естрогенами як замісна терапія в постменопаузі для полегшення симптомів. Крім того, деякі прогестини використовуються при порушеннях менструального циклу.

Гестагени в поєднанні з естрогеном як оральні контрацептиви

Препарати, що містять лише прогестин

Препарати, що містять лише гестаген, включають депо-препарат та 4 пероральні препарати, що містять лише гестаген, які використовуються для контрацепції.

Медроксипрогестерон застосовується як депо-гестаген для тривалої контрацепції (3 місяці) у жінок, які не переносять інших методів контрацепції або непридатні для прийому оральних контрацептивів.

Перорально використовувані гестагенові препарати для гормональної контрацепції містять діючу речовину дієногест. При екстреній контрацепції на додаток до селективного антагоніста рецепторів прогестерону Уліпрісталу використовується чистий прогестин левоноргестрел.

Пероральні добавки прогестерону

Пероральні препарати прогестерону застосовуються в гормональній терапії постменопаузи естрогенами. Вони використовуються для захисту ендометрію у жінок, яким не проводилась гістеректомія. Пероральний прогестерон також застосовується при лютеїновій недостатності.

Місцево застосовується прогестерон

Прогестерон застосовується як вагінальний гель для лікування прогестерону для підтримки лютеїнової фази у дорослих у контексті допоміжної репродукції. Прогестогель, гель, що містить прогестерон, використовується для лікування необхідної передменструальної мастодинії.

Хлормадінон

Хлормадінон схвалений при дефіциті гестагену (аменорея, дисфункціональні кровотечі та нерегулярні цикли).

Дієногест

Дієногест застосовується виключно для лікування ендометріозу.

ефект

Гестагени інгібують індуковану естрогеном проліферацію ендометрію та індукують фазу секреції. Всі прогестини пригнічують овуляцію залежно від дози та інгібують рухливість трубки. Під час вагітності прогестерон та 17α-прогестерон знерухомлюють матку.

Гестагени використовуються або як природний прогестерон, або як синтетичні гестагени, які отримують із природних прогестинів. Спільним для всіх похідних є різні додаткові ефекти на ефекти андрогенних та естрогенних гормонів.

Антиестрогенні гестагени, такі як прогестерон або дієногест, застосовуються при вуграх, а також при себореї та гірсутизмі.
Гестагени з андрогенними частковими ефектами, такі як 19-нортестостеронові похідні норетистерон, левоноргестрел, гестоден, норгестимат, лінестрол та 3-кето-дезогестрел позитивно впливають на порушення лібідо.
Гестагени з антиандрогенною дією, тобто хлормадинон ацетат, мегестрол ацетат, дроспіренон та дієногест, позитивно впливають на вугрі.
Гестагени з вираженим антимінералкортикоїдним ефектом, такі як дроспіренон, отриманий із спіронолактону, не призводять до збільшення ваги через затримку води та солі при застосуванні в контрацептивах.

Побічні ефекти

При застосуванні відповідно до циклу побічні ефекти рідкісні у низьких дозах. Тривале застосування може призвести до гальмування овуляції, психологічних та фізичних розладів, таких як втрата лібідо, головний біль та нудота, блювота та біль під напругою молочної залози. Як і на корисні ефекти, на спектр побічних ефектів окремих гестагенів також впливає частковий ефект.

Гестагени з частковим естрогенним впливом, такі як норетистерон та лінестренол, часто викликають болючість та набряк молочних залоз.
Гестагени з андрогенними частковими ефектами, такі як 19-нортестостеронові похідні норетистерон, левоноргестрел, гестоден, норгестимат, лінестрол та 3-кето-дезогестрел, можуть призвести до випадіння волосся. Вони утворюють фактори ризику для серця та кровообігу і можуть негативно впливати на метаболізм печінки та згортання крові.
Гестагени з антиандрогенною дією, тобто хлормадінон ацетат, мегестрол ацетат, дрозипренон та дієногест, можуть призвести до проблем лібідо та перепадів настрою.
Похідні 17α-гідрокси хлормадінон, медроксипрогестерон та мегестролацетат мають глюкокортикоїдну дію завдяки своїй структурній схожості з кортизолом. Вони можуть призвести до набряків.

Взаємодія

Індуктори ферментів, такі як барбітурати, карбамазепін, фенітоїн, рифампіцин або екстракти звіробою, прискорюють біотрансформацію прогестинів і, отже, можуть зменшити контрацептивний ефект.

Протипоказання

Протипоказаннями для всіх гестагенів є важкі ураження печінки, гіпербілірубінемія та тромбоемболічні захворювання. Гестагени з андрогенними властивостями протипоказані при вагітності, оскільки можуть призвести до маскулінізації жіночих плодів. Подібним чином, гестагени з антиандрогенним компонентом не можна застосовувати під час вагітності через ризик фемінізації плодів чоловічої статі.

Активні інгредієнти

Різні терапевтично використовувані гестагени можна розділити на наступні групи.