Проспект Парієт

Проспект: інформація для користувача

проспект

тім'яна

Форма презентації:
Гастростійкі таблетки, вкриті плівковою оболонкою, 20 мг; коробка 1 блист. 7 або 14 капсул.

Діюча речовина: рабепразол
показання:
Активна виразка дванадцятипалої кишки; активна виразка шлунка; рефлюкс-езофагіт. У поєднанні з відповідним антибактеріальним лікуванням при ерадикації helicobacter pylori.

1 таблетка
НАТРІЙ РАБЕПРАЗОЛ 10 мг,
включно. рабепразол 9,42 мг

Дози та рекомендації:
Дорослі та люди похилого віку: Активна виразка дванадцятипалої кишки та активна виразка шлунка: 20 мг один раз на день, вранці, 2-4 тижні. Рефлюкс-езофагіт: 20 мг, один раз на день, 4-8 тижнів. Ерадикація H. pylori: наступні комбінації протягом 7 днів: 20 мг рабепразолу 2 рази на добу, кларитроміцину 500 мг 2 рази на добу та амоксициліну по 1 г 2 рази на добу; 20 мг рабепразолу двічі на день, кларитроміцину 500 мг двічі на день та метронідазолу 400 мг двічі на день. Шлунковостійкі таблетки, вкриті плівковою оболонкою, не розжовують і не подрібнюють, а проковтують цілими.

протипоказання
Відома гіперчутливість до рабепразолу, до похідних бензимідазолу або до будь-якого з компонентів препарату; вагітність і лактація.

Увага:
Перед початком лікування необхідно виключити можливість злоякісного процесу. важка печінкова недостатність.

Побічні ефекти:
Головний біль, діарея, біль у животі, астенія, метеоризм, висип та сухість у роті.

ФАРМАКОЛОГІЧНА ДІЯ

Противиразковий препарат. Інгібітор N + -in ДЛЯ A + -ATPase (протонний насос).

Механізм дії. Натрій РАБЕПРАЗОЛ належить до класу антисекреторних хімічних сполук, які замінюються бензимідазоламі. Препарат пригнічує активність ферменту n + - (K) + -ATPase, блокуючи на кінцевій стадії синтезу соляної кислоти. Цей ефект дозозалежний за своєю суттю і призводить до базової астми та стимулює секрецію кислоти незалежно від стимулу. Як слабкий фундамент рабепразолу у всіх дозах швидко всмоктується і концентрується середовище клітин парієтальної кислоти.

Антисекретарна діяльність. Потрапляючи всередину дози рабепразолу 20 мг, антисекреторний ефект виникає протягом 1 год і досягає максимуму 2-4 ч. Базальне інгібування та стимулювання секреції кислоти дієтою через 23 години після першої дози натрію рабепразолу становило 62 і 82% Отже, (а) тривалість дії досягла 48 год. Ефект секреції кислоти натрію рабепразолу натрію кілька разів збільшується при щоденному прийомі 1 табл., Стабільне пригнічення секреції досягається до 3 наступного дня після початку прийому препаратів. Після завершення активності прийом рабепразолу секреторний через 2-3 дні.

Роль Helicobacter pylori у пептичній виразці, виразці шлунка та дванадцятипалої кишки. Helicobacter pylori - головний фактор розвитку гастриту та виразки у цих пацієнтів. Недавні дослідження показують причинно-наслідковий зв’язок між хелікобактер пілорі та карциномою шлунка.

Виявлено in vitro, рабепразол має бактерицидну дію на хелікобактер пілорі. Ліквідація хелікобактер пілорі, який застосовується протимікробними препаратами, призводить до високого ступеня загоєння уражень слизової. На підставі результатів рандомізованих контрольованих клінічних випробувань встановлено, що рабепразол по 20 мг 2 рази на день у поєднанні з двома антибіотиками, наприклад, кларитроміцином та амоксициліном або кларитроміцином та метронідазолом протягом 1 тижня дозволяє досягти рівня хелікобактер пілорі більше 80% у пацієнтів з виразкою шлунково-дванадцятипалої кишки. Як і очікувалось, тенденція до зниження ерадикації була відзначена у пацієнтів з резистентністю до базального гастриту. При виборі відповідної комбінації для хелікобактер пілорі слід керуватися затвердженими стандартами лікування. У пацієнтів із стійкими інфекціями (якщо у вас спочатку є чутливі штами мікроорганізмів), підбираючи схему лікування, слід враховувати можливість вторинної стійкості до антибактеріальних препаратів.

Вплив на концентрацію гастрину в сироватці крові. У клінічних випробуваннях пацієнти отримували 10 мг або 20 мг рабепразолу один раз на день для лікування на 43 МБ. Перші 2-8 тижнів сироваткової терапії підвищували концентрації гастрину, що було відображенням інгібуючого впливу на секрецію кислоти. Концентрація гастрину повертається до початкового рівня, як правило, через 1-2 тижні після припинення лікування.

Дослідження біопсії та антрального відділу шлунку у понад 500 пацієнтів, які проходили курс лікування рабепразоломою протягом 8 тижнів, не виявило гістологічних змін ентерохромафіноподібних клітин, симптомів гастриту, частоти атрофічного гастриту, метаплазії кишечника та Helicobacter pylori . У дослідженні 250 пацієнтів, які приймали рабепразол по 36 МБ, значущими вихідними показниками були відхилення від.

Інші ефекти. В даний час немає даних про те, що рабепразол спричиняє системний вплив на центральну нервову систему, серцево-судинну та дихальну системи. Проковтування дози РАБЕПРАЗОЛ 20 мг/добу протягом 2 тижнів не впливало на функцію щитовидної залози, вуглеводний обмін та паратиреоїдний гормон крові, кортизол, естроген, тестостерон, пролактин, холецистокінін, СЕКРЕТИН, глюкагон, ФСГ, ЛГ, Ренін, ГОРМОН альдостерон і.

ФАРМАКОКІНЕТИКА

РАБЕПРАЗОЛ швидко всмоктується з кишечника. Після прийому дози 20 мг CMax рабепразол у плазмі становить приблизно 3,5 год. Зміни CMax та AUC є лінійними в діапазоні доз від 10 до 40 мг. Абсолютна біодоступність після прийому 20 мг (порівняно із введенням) становить 52%, значною мірою завдяки метаболізму при "першому проходженні" через печінку. Крім того, біодоступність не змінюється, коли ви отримуєте рабепразол. Прийом їжі та час прийому препарату протягом 24 годин не впливають на ходи рабепразолу.

Зв'язування рабепразолу з білками плазми крові становить приблизно 97%.

Основними метаболітами, присутніми в плазмі людини, є тіоефір (M1) та вугільна кислота (M6), а також вторинні метаболіти, присутні в низьких концентраціях, представлені сульфоном (M2), деметилтіофіромою (M4) та кон’югатом меркаптурової кислоти (M5). Незначною антисекреторною активністю володіє лише диметиловий метаболіт (М3), однак у плазмі він не виявляється.

Здорові добровольці (T) 1/2 становлять приблизно 1 год (0,7-1,5 год), загальний кліренс становить 283 ± 98 мл/хв.

Близько 90% повертається із сечею у вигляді двох метаболітів: М5 та М6. Близько 10% повертається з калом.

Фармакокінетика в особливих випадках

Після прийому разової дози рабепразолу у дозі 20 мг із подібною масою та ростом тіла суттєві відмінності у фармакокінетичних параметрах підлоги не вказуються.

У пацієнтів із стабільною кінцевою стадією ниркової недостатності, яким потрібна підтримка гемодіалізу (КК ≤ 5 мл/хв/1,73 м 2), розподіл рабепразолу був дуже близьким до розподілу у здорових добровольців. AUC та cMax у цих пацієнтів були приблизно на 35% нижчими, ніж у здорових добровольців. У середньому T1/2 рабепразолу становив 0,82 год у здорових добровольців, 0,95 год - у пацієнтів під час гемодіалізу та 3,6 год - після гемодіалізу. Кліренс ліків у пацієнтів із захворюваннями нирок, які потребують гемодіалізу, був приблизно у 2 рази вищим, ніж у здорових добровольців.

Після прийому одноразової дози рабепразолу у дозі 20 мг у пацієнтів із хронічною печінковою недостатністю asc збільшився у 2 рази, а T1/2 - у 2-3 рази порівняно зі здоровими добровольцями. Однак після прийому дози рабепразолу 20 мг/добу протягом 7 днів asc зростало лише в 1,5 рази, а при Max - у 1,2 рази. T1/2 у пацієнтів із порушеннями функції печінки становив 12,3 год порівняно з 2,1 год у здорових добровольців. Відповідь Farmakodinamiceski (контроль рН у шлунку) в обох групах був клінічно порівнянним.

У пацієнтів старшого віку пара рабепразолу уповільнювала виведення. Через 7 днів після прийому рабепразолу 20 мг/добу натрію для цієї категорії пацієнтів AUC була приблизно в 2 рази вища, а (C) Макс - 60% порівняно зі здоровими молодими добровольцями. Однак ознаками накопичення були рабепразол.

У разі повільного метаболізму CYP2C19 після прийому рабепразолу 20 мг/добу протягом 7 днів asc збільшується в 1,9 рази, а T1/2 - в 1,6 рази порівняно з тими ж параметрами при «швидких» метаболізаторах, Часовий період (C) Макс збільшується 40%.

СВІДЧЕННЯ

- говорить про виразку дванадцятипалої кишки у фазі погіршення стану;

-виразка шлунка у фазі загострення;

-гастроезофагеальна рефлюксна хвороба (ГЕРХ): ерозивний рефлюкс-езофагіт (лікування), симптоматичне лікування ГЕРХ (тобто НЕРБ-неерозивна рефлюксна хвороба);

Синдром Золлінгера Еллісона або інші стани, що характеризуються патологічною гіперсекрецією.

У поєднанні з антибактеріальними засобами:

як щодо хелікобактер пілорі у пацієнтів з виразковою хворобою шлунка або хронічним гастритом;

- для лікування та запобігання рецидиву виразки у пацієнтів з виразковою хворобою, асоційованою з хелікобактер пілорі.

РЕЖИМ ДОЗУВАННЯ

при виразці дванадцятипалої кишки та виразці шлунка у фазі загострення Рекомендується вводити по 1 таб. (20 мг) 1 раз/день вранці протягом 4-6 тижнів.

У деяких пацієнтів з погіршенням виразки дванадцятипалої кишки хороший ефект забезпечує прийом 1 раз/добу по 1 таб. по 10 мг.

У більшості хворих на виразку дванадцятипалої кишки загоєння виразки відбувається протягом 4 тижнів, але деяким пацієнтам для загоєння виразки може знадобитися додатковий 4-тижневий курс лікування Парієтом .

Більшість пацієнтів із виразковою хворобою заживають протягом 6 тижнів, але деяким пацієнтам для загоєння виразки може знадобитися додаткові 6 тижнів лікування Парієтом .

при лікуванні ГЕРХ Рекомендується приймати Парієт по 1 таб. (20 мг) 1 раз/день протягом 4-8 тижнів.

Для підтримуючої терапії ГЕРХ Парієт називають дозу 10 мг або 20 мг один раз на день залежно від реакції на лікування.

Для симптоматичного лікування ГЕРХ у пацієнтів без езофагіту Парієт називала дозу 10 мг 1 раз на добу протягом 4 тижнів. Якщо після 4 тижнів лікування симптоми не зникають, проводять подальше дослідження пацієнта.

Для лікування синдрому Золлінгера-Елісона та інших станів, що характеризуються патологічною гіперсекрецією, дозу приймають індивідуально. Початкова доза становить 60 мг/добу, потім дозу збільшують і дозу препарату призначають по 100 мг/добу один раз самостійно або по 60 мг двічі на день. Для деяких пацієнтів кращим є дробове дозування препарату. Лікування слід продовжувати у міру необхідності клінік. У деяких пацієнтів із синдромом Золлінгера-Еллісона тривалість лікування рабепразолом становила 1 рік.

Для лікування виразки дванадцятипалої кишки або хронічного гастриту, пов’язаного з інфекцією Helicobacter pylori, існує кілька варіантів ерадикації з використанням відповідних комбінацій антибіотиків. Рекомендоване лікування триває 7 днів від однієї з наступних комбінацій препаратів:

Ставка на 20 мг двічі на день + кларитроміцин по 500 мг двічі на день та амоксицилін по 1 г 2 рази на день.

Ставка на 20 мг двічі на день + кларитроміцин по 500 мг двічі на день та метронідазол по 400 мг двічі на день.

Найкращі результати для ерадикації, що перевищують 90%, спостерігаються при застосуванні комбінації препаратів Парієт з кларитромітиномою та амоксициліномою.

Відповідно до препарату, що вимагає 1 разу/день, Парієт слід приймати вранці перед їжею. Встановлено, що в будь-який час доби вживання наркотиків також не впливає на активність. Але рекомендований час прийому таблеток Парієт сприяє кращому дотриманню пацієнтом схем лікування.

Таблетки слід ковтати цілими, не рідкими та не розбиваючими.

ПОБІЧНІ ЕФЕКТИ

З боку травної системи: діарея, біль у животі, метеоризм, сухість у роті, нудота, блювота, запор; рідко - анорексія; У деяких випадках - збільшення рівня печінкових трансаміназ.

З боку центральної нервової системи: головний біль, втома, безсоння, сонливість, запаморочення.

З боку крові: рідко - тромбоцитопенія, нейтропенія, лейкопенія.

Дерматологічні реакції: висип.

Алергічні реакції: рідко - набряк обличчя, задишка, еритема, Бульозний висип (реакції зникають після прийому препаратів).

Кров: рідко - тромбоцитопенія, нейтропенія, лейкопенія, лейкоцитоз.

Інші: ефекти, взаємозв'язок яких з прийомом ліків не встановлений - біль у спині, грипоподобний синдром, міалгії, артралгія, рідко - зниження апетиту, підвищення індексу маси тіла, депресія, порушення зору або смакових відчуттів, стоматит, підвищена пітливість.

На підставі досвіду клінічних випробувань можна зробити висновок, що Pariet зазвичай добре переноситься пацієнтами. Побічні ефекти, як правило, слабкі та помірні та мають виражений або тимчасовий характер.

ПРОТИПОКАЗАННЯ

-Грудне вигодовування (грудне вигодовування);

-підвищена чутливість до компонентів препарату;

-гіперчутливість до заміщеного бензимідазоламу.

ВАГІТНІСТЬ І ГУДЕННЯ

Ставки протипоказані під час вагітності та годування груддю (грудне вигодовування).

Дані про безпеку наркотиків ставлять, коли вагітності немає.

В експериментальних дослідженнях розмноження щурів та кроликів виявляло ознаки плодової або вродженої фертильності рабепразоломи; Однак щури в невеликій кількості препарату потрапляють через плацентарний бар’єр.

Невідомо, виберіть, чи буде рабепразол у грудному молоці людини. Дослідження у жінок, що годують, не проводились. Однак RABEPRAZOLE міститься у молоці щурів, що годує, тому, якщо це необхідно, застосування препарату під час годування груддю та годування груддю слід припинити.

ОСОБЛИВІ ІНСТРУКЦІЇ

Перед медикаментозною терапією ставки виключити злоякісну пухлину шлунка, оскільки. Прийом ліків може замаскувати симптоми і встановити правильний діагноз затримки.

У дослідженні на пацієнтах з легкою або середньою печінковою недостатністю він не виявив суттєвих відмінностей у частоті побічних ефектів препарату. Вік та стать здорових людей, але, незважаючи на це, ми рекомендуємо бути обережними при взаємодії в першу чергу препарат Парієт пацієнтам з важкими порушеннями функції печінки.

Пацієнтам з корекцією дози препарату нирок або печінки людини не потрібно.

Ставки не рекомендуються дітям, оскільки в даний час немає досвіду використання в педіатричній практиці.

Вплив на здатність керування транспортними засобами та механізми управління

Виходячи з фармакодинамічних характеристик рабепразолу та його побічних ефектів малоймовірно, Pariet впливає на здатність керувати механізмами та керувати ними. Однак у разі сонливості уникайте цих заходів.

передозування

На сьогоднішній день інформації про випадки навмисного передозування наркотиками немає. Прийом препарату в дозах до 80 мг/добу добре переноситься пацієнтами.

Лікування: симптоматичне та підтримуюче лікування. Специфічного антидоту не існує. РАБЕПРАЗОЛ натрію пов’язаний з білками плазми крові, настільки погано виводиться діалізом.

ПРЕДПИСАНІ ВЗАЄМОДІЯМИ

Метаболічна система геоферментації цитохрому Р450 мікросомальні печінки. Дослідження показали, що здорові добровольці рабепразолу не вступають у клінічно значущі лікарські взаємодії з амоксициліном та іншими препаратами, які метаболізуються ферментною системою (варфарин, фенітоїн, теофілін, діазепам).

Ставка виражається і тривалим зменшенням виробництва соляної кислоти. Отже, поряд із вживанням лікарських препаратів, всмоктування, яке залежить від рН, що міститься в шлунку, відзначає лікарську взаємодію.

У здорових добровольців, які отримували рабепразол натрію, спричинено зниження концентрації кетоконазолу в плазмі крові на 33% та підвищення мінімальної концентрації дигоксину на 22%. Тому під час застосування препарату з кетоконазолом або дигоксином дозу слід змінювати останньою.

Концентрації активного метаболіту кларитроміцину та рабепразолу разом збільшуються на 24% та 50%. Це підвищує ефективність цієї комбінації хелікобактер пілорі.

Дослідження не виявило взаємодії ліків з рідкою антацидною стінкою. Крім того, відсутні клінічно значущі взаємодії ліків з їжею.

Дослідження in vitro на печінці людини показали Ca2, рабепразол метаболізується ізоферментамі CYP3A4 та CYP2C19. Виявлено, розрахункові концентрації рабепразолу в плазмі не надають стимулятора та інгібуючого впливу на метаболізм CYP3A4. Ці дані також свідчать про те, що рабепразол не впливає на метаболізм циклоспорину.

УМОВИ ПОКУПКИ АПТЕКИ

Ліки відпускаються за рецептом.

Наркотики слід зберігати в недоступному для дітей місці при температурі не вище 25 ° C; не заморожувати. Термін зберігання - 2-го року.