Римонабант полегшує схуднення та відмову від нікотину
Лікар. мед. Пітер Штіфельгаген, Гахенбург
Для профілактики серцево-судинних та цереброваскулярних подій послідовна корекція профілю ризику має першочергове значення. Згідно з результатами перших досліджень, новий блокатор ендоканабіноїдних рецепторів римонабант полегшує як схуднення, так і відмову від нікотину. Активний інгредієнт, розроблений компанією Sanofi-Synthelabo, в даний час перебуває на фазі III клінічного випробування.
Контроль над вживанням їжі та споживанням енергії, а отже, і ваги тіла є складним процесом. У ньому бере участь низка передавачів та гормонів, таких як інсулін, адипонектин та лептин. Згідно з останніми результатами дослідження, ендогенна канабіноїдна система також повинна відігравати важливу роль. Ця система зобов’язана своїй назві тим, що канабіноїди є агоністами цієї системи. Ендогенні канабіноїди розвивають свою дію за допомогою специфічних рецепторів, рецепторів CB1 та CB2. Вони містяться в мозку, шлунково-кишковому тракті та жировій тканині. Ендогенна канабіноїдна система використовує ці рецептори для втручання у прийом їжі та регулювання метаболізму ліпідів та глюкози. Експериментальні та клінічні дослідження показали, що люди з надмірною вагою та курці мають надмірну стимуляцію ендоканабіноїдної системи.
З Rimonabant (запланована торгова назва Acomplia ™, Рис. 1) може бути розроблена речовина, яка спеціально інгібує рецептори CB1. Речовина застосовувалась як у людей із ожирінням, так і у курців у двох великих клінічних дослідженнях фази III.
Римонабант для схуднення
В рамках дослідження ліпідів RIO (римонабант при ожирінні) 1036 пацієнтів із надмірною вагою з дисліпідемією та індексом маси тіла (ІМТ) від 27 до 40 кг/м2 отримували плацебо-контрольований римонабант у дозі 5 мг або 20 мг на добу. Всім пацієнтам рекомендували зменшити щоденне споживання калорій на 600 ккал. Пацієнти, які отримували 20 мг римонабанту протягом 1 року, втрачали в середньому 8,6 кг, тоді як пацієнти групи плацебо досягли середньої втрати ваги лише 2,3 кг. У групі римонабантів 75% пацієнтів втратили більше 5% маси тіла, у групі плацебо це вдалося лише 28%.
На додаток до маси тіла та розміру талії позитивно впливали і метаболічні параметри. Холестерин ЛПВЩ збільшився на 23% при застосуванні 20 мг римонабанту порівняно з плацебо, тригліцериди зменшились на відносні 15%. На розмір часток LDL також вплинув сприятливо, частка дрібних атерогенних частинок LDL значно зменшилась. Крім того, гормональну ситуацію покращили за рахунок збільшення концентрації адипонектину та зменшення концентрації лептину. С-реактивний білок, важливий маркер запалення та провісник серцево-судинного ризику, також був значно знижений. Крім того, покращилась чутливість до інсуліну, і при пероральному тесті на толерантність до глюкози було зафіксовано значно нижчий рівень цукру в крові.
Римонабант переносився добре. Лише незначні побічні ефекти, які зазвичай швидко проходили, спостерігались частіше, це були нудота (12,7%) та запаморочення (10,4%). Побічних ефектів з боку серцево-судинної та центральної нервової системи, депресивного настрою чи станів тривожності не спостерігалося.
Римонабант допомагає людям кинути палити
У дослідженні STRATUS-US (Дослідження з використанням римонабанту та тютюну) римонабант досліджували під час відлучення від нікотину. 787 курців, які викурювали в середньому 23 сигарети щодня, були випадковим чином призначені на плацебо-контрольоване лікування 20 мг римонабанту протягом 10 тижнів. Відмова від тютюну, про який повідомляли пацієнти, перевіряли шляхом вимірювання концентрації оксиду вуглецю у видихуваному повітрі та концентрації котиніну в плазмі.
У той час як 36,2% пацієнтів утримувались від прийому римонабанту, у групі плацебо було лише 20,6%. Часте явище, що скаржиться у курців, що відлучають від грудей, - це збільшення ваги. Однак при застосуванні римонабанту спостерігалася навіть незначна втрата ваги на 0,3 кг у тих, хто палив ожирінням, які кинули палити, порівняно із збільшенням ваги на 1,1 кг у пацієнтів групи плацебо. Однак лише пацієнти із зайвою вагою схудли. Курці нормальної ваги не виявляли втрати ваги. Знову ж таки, препарат добре переносився. Найпоширенішими, переважно легкими, тимчасовими побічними ефектами були нудота, запаморочення та інфекції верхніх дихальних шляхів.
джерело
Антенеллі Р.М. Римонабант при ожирінні, дослідження з використанням римонабанту та тютюну. 53-а щорічна зустріч Американського коледжу кардіологів, Новий Орлеан, 7-10 березня 2004 р.