Що варто знати про альфа-ліпоєву кислоту - Nature Power Trading Ltd
Що таке альфа-ліпоєва кислота?
Альфа-ліпоєва кислота (1,2-дитиолан-3-валеріанова кислота) - це сірковмісна жирна кислота, яка природним чином зустрічається в організмі людини. Два атоми сірки альфа-ліпоєвої кислоти пов'язані між собою кільцевою структурою, завдяки чому альфа-ліпоєва кислота розчиняється як у воді, так і в жирі. Організм сам виробляє альфа-ліпоєву кислоту, а їжа (особливо яловичина та субпродукти, такі як печінка, серце та нирки) містить невелику кількість альфа-ліпоєвої кислоти. Дослідження на тваринах показали, що альфа-ліпоєва кислота чудово всмоктується із шлунково-кишкового тракту і швидко розподіляється по організму.
Виробництво енергії та захисна функція як антиоксидант
R (+) - альфа-ліпоєва кислота, вища форма
Більшість (дешевших) дієтичних добавок з альфа-ліпоєвою кислотою складаються з 50% R (+) - альфа-ліпоєвої кислоти (природна, ендогенна форма) та 50% S (-) - альфа-ліпоєвої кислоти (синтетичний ізомер). Різниця між енантіомерами R (+) - і S (-) - альфа-ліпоєвою кислотою полягає в їх тривимірній структурі. Так само, як ліва і права руки, вони є дзеркальними зображеннями. Однак лише R-форма альфа-ліпоєвої кислоти має оздоровчий ефект, S-форма, мабуть, не виконує жодних функцій, більше навантажує організм, може протидіяти сприятливому впливу R-альфа-ліпоєвої кислоти та сприяє резистентності до інсуліну. (1,13) Проковтування природної форми альфа-ліпоєвої кислоти призводить до вищої концентрації в плазмі, ніж синтетичної форми. (1) Дієтична добавка з чистою ендогенною R-альфа-ліпоєвою кислотою (через нестабільність та температурну чутливість кислотної форми, переважно як натрієвої солі) є кращою перед дієтичною добавкою із сумішшю природної та синтетичної альфа-ліпоєвої кислоти 1: 1. (14)
Сфери застосування альфа-ліпоєвої кислоти
Профілактичні та терапевтичні ефекти альфа-ліпоєвої кислоти в основному зумовлені її антиоксидантною активністю. Альфа-ліпоєва кислота має протизапальну, антимутагенну, антиканцерогенну та нейропротекторну дію, підвищує чутливість до інсуліну та затримує (клітинне) старіння. (1.3)
1. Захист печінки
Печінка розщеплює токсичні речовини і перетворює їх у форму, яка може виводитися з організму. Альфа-ліпоєва кислота підтримує роботу печінки та стимулює реакції детоксикації фази II. (3) Введення альфа-ліпоєвої кислоти може збільшити шанси на виживання у разі отруєння надзвичайно отруйним грибом Amanita phalloides (гриб із зеленою шапкою). (15)
Експресія TGF-β підвищується при різних захворюваннях печінки, наприклад при холестатичних захворюваннях печінки (що характеризуються зменшеним відтоком жовчі з печінки в кишечник), гепатиті та цирозі печінки. (17) Це означає, що альфа-ліпоєва кислота корисна для профілактики та лікування хронічних захворювань печінки. (9,17)
2. Профілактика та лікування метаболічного синдрому, діабету та ускладнень діабету
Альфа-ліпоєва кислота є профілактичною та терапевтично цінною при метаболічному синдромі та при цукровому діабеті 1 та 2 типу. (18-20) Важливі ефекти альфа-ліпоєвої кислоти:
- Зниження рівня цукру в крові, підвищення чутливості до інсуліну та поліпшення контролю глікемії. (2.18)
- Захист тканин і органів (включаючи підшлункову залозу) від пошкодження вільними радикалами та AGE (кінцеві продукти гликації), які утворюються в результаті сильних коливань рівня цукру в крові (дисглікемія) та надмірно високого рівня цукру в крові (гіперглікемія). (2.3)
- Поліпшення жирового обміну та спалювання жиру (серед іншого шляхом стимулювання 5'-AMP-активованої протеїнкінази або AMPK). У плацебо-контрольованому дослідженні дорослі ожиріння втратили значну вагу, поєднуючи гіпокалорійну дієту з альфа-ліпоєвою кислотою (1800 мг/день протягом 20 тижнів): 22% з них (проти 10% у групі плацебо) втратили більше 5% ваги свого тіла. (21)
Регулювання рівня цукру в крові
Альфа-ліпоєва кислота бере участь у виробництві клітинної енергії та сприяє спалюванню цукру в енергію. Доведено, що альфа-ліпоєва кислота позитивно впливає на рівень цукру в крові як у тварин, так і у людей. (3) Альфа-ліпоєва кислота підвищує чутливість до інсуліну та сприяє засвоєнню (опосередкованого інсуліном) глюкози в м’язовій та жировій тканинах. (13,22-25) Альфа-ліпоєва кислота також грає роль у синтезі інсуліну і навіть сама має інсуліноподібний ефект. (2,3) У плацебо-контрольованому дослідженні альфа-ліпоєва кислота (600, 1200 або 1800 мг/добу) значно покращила чутливість до інсуліну у дорослих із діабетом 2 типу. (58) R-альфа-ліпоєва кислота знижує рівень інсуліну (за рахунок підвищення чутливості до інсуліну), тоді як S-альфа-ліпоєва кислота має протилежний ефект і сприяє резистентності до інсуліну. (2)
Діабетична полінейропатія
Приблизно у половини всіх діабетиків з часом розвивається периферична нейропатія в результаті окислювального ураження периферичної нервової системи. (26) Це частина нервової системи, яка несе подразники між центральною нервовою системою (мозок та спинний мозок) та м’язами, залозами та органами чуття тіла. Виникаючі скарги зазвичай виявляються як зменшення відчуття в кінцівках, біль, моторні проблеми та симптоми відмови. Але також може порушуватися нервова провідність до таких життєво важливих органів, як серце, печінка та нирки.
Катаракта та діабетична ретинопатія
Діабет збільшує ризик розвитку катаракти та діабетичної ретинопатії. Альфа-ліпоєва кислота протидіє розвитку катаракти завдяки своїй сильній антиоксидантній активності та збільшуючи концентрацію глутатіону, вітаміну Е та вітаміну Е в кришталику ока та пригнічуючи фермент альдозоредуктазу. (2,30,31) Дослідження на щурах показують, що альфа-ліпоєва кислота може затримати розвиток діабетичної ретинопатії. (32) Порівняно з S-альфа-ліпоєвою кислотою, дієтичне додавання R-альфа-ліпоєвої кислоти призводить до збільшення концентрації альфа-ліпоєвої кислоти в кришталику ока в два-сім разів. (2)
Діабетична нефропатія
Цукровий діабет є основною причиною хронічної ниркової недостатності. На тваринній моделі цукрового діабету альфа-ліпоєва кислота (30 мг/добу) суттєво захищала тільця нирок (клубочки) від пошкодження процесом захворювання: альфа-ліпоєва кислота була ефективнішою за вітамін С та вітамін Е. (33) Недавнє дослідження на тваринах підтверджує Альфа-ліпоєва кислота (40 мг/кг/добу) пригнічує розвиток та прогресування діабетичної нефропатії, зменшуючи окислювальний стрес та покращуючи глікемічний контроль. (34)
3. Захист нервової системи
Альфа-ліпоєва кислота легко перетинає гематоенцефалічний бар’єр і захищає нервову систему, яка містить велику кількість поліненасичених жирних кислот, від окисного стресу. Утворюється багато вільних радикалів, особливо в мозку, який має високу енергетичну потребу. Є дані, що альфа-ліпоєва кислота захищає нервову систему від ішемічно-реперфузійних пошкоджень (інсульт) і має сприятливий ефект при нейродегенеративних захворюваннях, включаючи хвороби Альцгеймера та Паркінсона, та розсіяний склероз. (1,35-41) Альфа-ліпоєва кислота інгібує вікове когнітивне погіршення у експериментальних тварин та покращує довгострокову пам’ять у літніх тварин. (1,2,42) Мітохондріальна дисфункція, окислювальний стрес та знижена концентрація глутатіону в мозку відіграють певну роль у патофізіології шизофренії. Можливо, що альфа-ліпоєва кислота (на додаток до ніацинаміду) впливає на перебіг захворювання. (43) Понад п'ятдесят років тому, до введення антипсихотиків, два невеликих дослідження відзначали, що низька доза альфа-ліпоєвої кислоти полегшує психічні симптоми у деяких суб'єктів із шизофренією. (43)
4. Захист нирок і сечового міхура
Нещодавно в експериментах на тваринах спостерігали, що альфа-ліпоєва кислота (12 мг/кг/добу, вводиться внутрішньочеревно) захищає нирки від окислювальних пошкоджень, спричинених цитостатичним препаратом цисплатином. (44) Альфа-ліпоєва кислота пригнічувала окислювальний стрес та апоптоз та збільшувала експресію ферментів з антиоксидантною дією (каталаза, супероксиддисмутаза, глутатіонпероксидаза). Інші дослідження на тваринах показують, що альфа-ліпоєва кислота захищає нирки від пошкоджень, спричинених парацетамолом, циклоспорином-А, обструкцією сечоводу або ішемією/реперфузією. (44-47) У плацебо-контрольованому клінічному дослідженні дієтичні добавки з альфа-ліпоєвою кислотою (600 мг/добу) у хворих на діаліз нирок призвели до значного зниження рівня hsCRP (високочутливого С-реактивного білка), хоча цей білок був виявлений у людей з хронічним Ниркова недостатність є фактором ризику серцево-судинних захворювань. (48) Альфа-ліпоєва кислота також повинна захищати сечовий міхур від негативних наслідків інтерстиціального циститу або тривалої затримки сечі (синдром виходу сечового міхура). (49,50) Альфа-ліпоєва кислота може допомогти протидіяти утворенню (оксалат кальцію) каменів у нирках. (51)
5. Захист серця та судин
Порушення функції ендотелію судин (через зменшення утворення оксиду азоту в судинній стінці) пов’язане з менш ефективною вазодилатацією, підвищенням артеріального тиску, збільшенням артеріосклерозу та вищим ризиком тромбозу. У плацебо-контрольованому пілотному дослідженні (дослідження ISLAND) було показано, що альфа-ліпоєва кислота (300 мг/день протягом 4 тижнів) покращує ендотеліальну вазодилатацію у людей з метаболічним синдромом. Рівень цитокіну IL-6 (інтерлейкіну-6) у сироватці крові значно впав на п’ятнадцять відсотків. (52) IL-6 посилює запалення та артеріосклероз та регулює експресію інших прозапальних цитокінів, таких як IL-1 та TNF-α.
Альфа-ліпоєва кислота покращує синтез оксиду азоту в стінці судини (у зв'язку з ацетил-L-карнітином) і може допомогти знизити систолічний артеріальний тиск у людей з гіпертонією або метаболічним синдромом. (53) У плацебо-контрольованому дослідженні на людині внутрішньовенне введення альфа-ліпоєвої кислоти призвело до значного поліпшення судинної дилатації, пов’язаної з ендотелієм, у дорослих із діабетом 2 типу. (1) Альфа-ліпоєва кислота сприятливо впливає на рівень тригліцеридів. (1). В недавньому дослідженні на тваринах було показано, що альфа-ліпоєва кислота захищає серце від пошкодження ішемією/реперфузією (стенокардія, інфаркт міокарда) за допомогою антиоксидантних, антиапоптотичних та протизапальних механізмів. (54)
6. Підтримка при раку
Альфа-ліпоєва кислота може захищати від раку або прогресування раку, також інгібуючи прозапальні цитокіни, такі як TNF-α. Антиоксидант індукує апоптоз у ракових клітинних лініях різного типу (рак клітин печінки, рак товстої кишки, плоскоклітинний рак, меланома, рак яєчників, карцинома легенів, рак молочної залози) і залишає здорові клітини без змін. (3,55,56) Добавки альфа-ліпоєвої кислоти у осіб із запущеним раком знижують окислювальний стрес та прозапальні цитокіни та підвищують активність глутатіонпероксидази. (57)
7. Захист від старіння
Зі збільшенням віку мітохондрії старіють, що зменшує вироблення клітинної енергії та збільшує утворення вільних радикалів. Окислювальне ураження мітохондрій та збільшення вільних радикалів відіграють важливу роль у процесі старіння. (3) Альфа-ліпоєва кислота протидіє старінню клітин, пов’язаному з віком, та посиленню окисного стресу. (1,3) Дієтичні добавки з альфа-ліпоєвою кислотою, згідно з дослідженнями на тваринах, протидіють падінню мітохондрій та інгібують вікове зниження мітохондріальних антиоксидантних ферментів, таких як B. ізоцитратдегідрогенази, α-кетоглутаратдегідрогенази, сукцинатдегідрогенази, NADPH дегідрогенази та цитохром с оксидази. (3) Виробництво в організмі альфа-ліпоєвої кислоти зменшується з віком, ще одна причина розглянути можливість прийому добавки альфа-ліпоєвої кислоти. Альфа-ліпоєва кислота може поєднуватися з амінокислотою ацетил-L-карнітином. У тваринній моделі старіння ця комбінація забезпечила, що мітохондріальний метаболізм покращився більше, а окислювальний стрес зменшився більше, ніж тоді, коли відповідні добавки приймали окремо. (58)
8. Можливі області застосування альфа-ліпоєвої кислоти
Різні (доклінічні) дослідження пропонують інші можливі галузі застосування альфа-ліпоєвої кислоти:
безпеки
Дослідження альфа-ліпоєвої кислоти не виявили небажаних побічних ефектів. У клінічних дослідженнях застосовували дози до 2400 мг на добу без небажаних побічних ефектів (крім нешкідливих побічних ефектів, які також спостерігаються при плацебо). (1,3) Доза LD50 (при якій 50% випробуваних тварин гине) становить від 400 до 2000 мг/кг маси тіла. (1.3) Для дорослої людини (70 кг) це буде відповідати приблизно 28-140 грамам альфа-ліпоєвої кислоти на день! Довгострокову безпеку вивчали у дослідженні щурів, яким давали 20, 60 або 180 мг/кг маси тіла щодня протягом двох років. Істотних наслідків чи відхилень не виявлено, за винятком того, що щури споживали менше їжі при 180 мг альфа-ліпоєвої кислоти на день і, як результат, втрачали вагу. Безпечна верхня межа добового споживання (NOAEL, рівень відсутність несприятливого впливу) для альфа-ліпоєвої кислоти становить 61,9 мг/кг маси тіла. (70) Досі недостатньо досліджень щодо того, чи безпечно використовувати альфа-ліпоєву кислоту під час вагітності. (2)
дозування
Рекомендована терапевтична доза (R/S) -альфа-ліпоєва кислота становить 600-1800 мг на добу. Природна R-форма альфа-ліпоєвої кислоти, ймовірно, буде ефективною при менших дозах. (2) Підтримуючу дозу для людей без серйозних проблем зі здоров’ям можна підтримувати на рівні близько 100 мг на день. Поглинання альфа-ліпоєвої кислоти, мабуть, краще, якщо дієтичну добавку приймають без їжі (за 30 хвилин до їжі або через 2 години після їжі). (3) Оскільки альфа-ліпоєва кислота та вітамін Е діють синергетично у випадку окисного стресу, слід розглянути можливість прийому вітаміну Е на додаток до альфа-ліпоєвої кислоти. (71) Поєднання альфа-ліпоєвої кислоти та вітаміну Е має ефект розрідження крові, що є корисним, якщо є підвищена тенденція до згортання.