Щотижневе введення діабету типу 2 знижує рівень цукру в крові

П’ятниця, 19 вересня 2014 року

Роквілл - діабетики 2 типу можуть у майбутньому, якщо вони не можуть переносити стандартний препарат метформін, знизити рівень цукру в крові за допомогою однієї ін’єкції агоніста GLP-1 тривалої дії. Американська лікарська установа FDA затвердила другого представника цього (майже) нового класу активних інгредієнтів з дулаглутидом. Перший діючий інгредієнт, альбіглутид, незабаром також буде представлений у Європі.

щотижневе

Альбіглутид і дулаглутид імітують дію гормону глюкагоноподібного пептиду 1 (GLP-1), який сприяє вивільненню інсуліну з бета-клітин після прийому всередину (і пригнічує секрецію глюкагону) і створює відчуття ситості. Як зниження рівня цукру в крові, так і аноректичний ефект бажані для людей з діабетом 2 типу.

Однак необхідність вводити агоністи GLP-1 один-два рази на день зробила популярністю екзенатид (Byetta від Bristol-Myers-Squibb і Astra-Zeneca) та ліраглутид (Victoza від Novo Nordisk), перші два препарати ця група, загальмована. Третій активний інгредієнт, ліксисенатид (Lyxumia від Sanofi-Aventis), навіть був вилучений з ринку минулого року.

У випадку альбіглутиду та дулаглутиду період напіввиведення може бути значно збільшений двома модифікаціями молекули діючої речовини. З одного боку, шляхом обміну окремими амінокислотами в пептидах запобігало передчасне розкладання дипептидилпептидазою 4 у крові. З іншого боку, використовували активні інгредієнти
Макромолекули (альбумін в альбіглутиді та Fc-фрагмент антитіла IgG4 у дулаглутиді) зливаються, щоб вони не виводились через нирки. Обидва активні інгредієнти потрібно вводити лише раз на тиждень. Ін’єкція раз на тиждень можлива також із депо-препаратом Bydureon від виробника AstraZeneca
можливо, коли активна речовина короткої дії ексенатид інкапсулюється у так звані мікрофери і вивільняється лише повільно.

aerzteblatt.de

Альбіглютид із Glaxo-Smith-Kline був затверджений у США (як Tanzeum) та в Європі (як Eperzan) у першій половині року. З дулаглутидом від Eli Lilly, другий агоніст GLP-1 тривалої дії зараз є в США (як Trulicity). Два активні інгредієнти досліджувались у фазі III досліджень із великою кількістю учасників (дослідження “Harmony” щодо альбіглутиду у понад 5000 пацієнтів, дослідження “AWARD” щодо дулаглутиду у понад 3300 пацієнтів).

Обидва активні інгредієнти знижували довготривалий рівень цукру в крові (рівень HbA1c) у дослідженнях, як у поєднанні з іншими пероральними протидіабетичними препаратами, так і при монотерапії. Агенції з контролю за наркотиками FDA та EMA були впевнені в ефективності та безпеці двох активних інгредієнтів (заявка на отримання дулаглутиду до EMA ще перебуває на розгляді). Tanzeum був представлений у США, а Еперзан піде в цьому році.