СІБУТРАЛ (сибутрамін); Фармакорама

Сибутрамін щойно продавався у Франції (травень 2001 р.) Під назвою SIBUTRAL * для показань лікування ожиріння. Протягом двох років він продавався в інших країнах, включаючи США та Німеччину. Патенти на сибутрамін були подані в 1982 і 1987 рр. Це рацемат, а не енантіо чистий.

сибутрамін

Сибутрамін є інгібітором зворотного захоплення серотоніну моноаміном норадреналіну (див. Синапс). Не було доведено, що він ефективний як антидепресант, але було показано, що він має аноректичний ефект при втраті ваги. Окрім аноректичного ефекту, сибутрамін посилює термогенез та катаболізм жирних кислот, можливо, шляхом стимуляції b3 адренергічних рецепторів. Здається, він не інгібує зворотне захоплення дофаміну, однак у тварин він може збільшити концентрацію дофаміну в певних ділянках мозку (Див. Neuropharmacology 2000 Sep; 39 (12): 2352-9).

Сам сибутрамін активний, але його діяльність в основному зумовлена ​​діяльністю 2 його метаболітів, отриманих в результаті 2 послідовних деметилювання під впливом цитохрому P450, CYP3A4.


Біотрансформація сибутраміну в активні метаболіти під впливом цитохрому Р450, CYP3A4

Втрата ваги пацієнтів, які отримували сибутрамін, у всіх дослідженнях є більш важливою, ніж у групах плацебо, де вона може існувати, однак через паралельні обмеження у харчуванні. Втрата ваги часто становить близько 5 кг.

Найпоширенішими побічними ефектами сибутраміну є безсоння, запор, сухість у роті, головний біль, тахікардія, серцебиття, гіпертонія. У жінок дітородного віку перед призначенням препарату СІБУТРАЛ * необхідна контрацепція *.

Уже довга історія пригнічувачів апетиту з його поворотами вимагає певної обережності: спробуйте зважити можливі переваги та недоліки SIBUTRAL *, перш ніж призначати його.

Дозування: 10 або 15 мг/добу, починати з 10 мг. тривалість лікування, за сучасного стану справ, не повинна перевищувати одного року згідно з КЗП.

Презентація: капсули по 10 та 15 мг, блістерна упаковка по 28.

Перед будь-яким рецептом проконсультуйтеся з SPC! Він вказує на багато попереджень, запобіжних заходів та протипоказань.

Додаток, жовтень 2010 р .:

Сибутрамін був вилучений з ринку у Франції в 2010 році (а в Італії в 2002 році ...).