Таблетки Каберголін-Кт 1 мг - інформація для професіоналів
1. НАЗВА ЛІКУВАННЯ
Каберголін-КТ 1 мг таблетки Каберголін-КТ 2 мг таблетки
2. ЯКІСНИЙ І КІЛЬКІСНИЙ СКЛАД
Каберголін-КТ 1 мг таблетки Кожна таблетка містить 1 мг каберголіну.
Допоміжні речовини з відомим ефектом: лактоза 75,3 мг
Каберголін-КТ 2 мг таблетки Кожна таблетка містить 2 мг каберголіну.
Допоміжні речовини з відомим ефектом: лактоза 150,6 мг. Повний список допоміжних речовин див. У розділі 6.1.
Каберголін КТ 1 мг таблетки
Білі, овальні, двоопуклі таблетки. Кожна таблетка оцінюється з обох сторін і має відбиток "CBG" на одній стороні і "1" на іншій стороні рахунку.
Каберголін КТ 2 мг таблетки
Білі, двоопуклі таблетки у формі капсули з рисковими лініями з обох сторін На одній стороні вибито «CBG» та «2» по обидва боки лінії рахунку.
Таблетку можна розділити на рівні дози.
4. КЛІНІЧНІ ДАНІ
Лікування хвороби Паркінсона
Якщо розглядається лікування агоністом дофаміну, каберголін вказується як терапія другої лінії для лікування хвороби Паркінсона
- як додаткова терапія леводопи разом з інгібітором декарбоксилази
якщо терапія агоністом неерготамінового допаміну є недостатньо ефективною або недостатньо ефективною або не переноситься.
Терапію повинен розпочинати фахівець. Слід регулярно оцінювати користь тривалого лікування, беручи до уваги ризик фіброзних реакцій та змін клапанів серця (див. Розділи 4.3, 4.4 та 4.8).
4.2 Дозування та спосіб застосування Дозування
Дорослі та люди похилого віку
Як і очікувалось при застосуванні агоністів дофаміну, реакція на дозу як ефективності, так і побічних ефектів, як видається, залежить від індивідуальної чутливості. Оптимальну дозу слід коригувати шляхом початкового титрування повільної дози, починаючи з 0,5 мг каберголіну (пацієнти de novo) та 1 мг каберголіну (пацієнти на L-допі) щодня. Дозу леводопи при одночасному застосуванні можна поступово зменшувати, а дозу каберголіну збільшувати до досягнення оптимального балансу. Через тривалий період напіввиведення діючої речовини добову дозу слід збільшувати на 0,5-1 мг каберголіну через тиждень (протягом перших кількох тижнів) або раз на два тижні до досягнення оптимальної дози.
Рекомендована терапевтична доза становить 2-3 мг каберголіну на день як допоміжна терапія леводопи/карбідопи. Максимальна добова доза - 3 мг каберголіну. Каберголін слід приймати у вигляді одноразової добової дози.
Діти та молодь
Безпека та ефективність каберголіну не вивчались у дітей та підлітків, оскільки ця вікова група не вражена хворобою Паркінсона.
Пацієнти з порушеннями функції печінки або нирок
Для пацієнтів з важкою печінковою недостатністю або нирковою недостатністю на кінцевій стадії див. Розділ 4.4.
тип заявки
Каберголін призначений для перорального застосування. Щоб зменшити ризик розвитку шлунково-кишкових побічних ефектів, рекомендується приймати каберголін під час їжі за всіма терапевтичними показаннями.
4.3 Протипоказання
- Підвищена чутливість до активної речовини, інших алкалоїдів ріжків або будь-яких допоміжних речовин, перелічених у розділі 6.1.
- Фіброзні зміни в легенях, перикарді або заочеревинному просторі в анамнезі
- Для тривалого лікування: ехокардіографічні дані захворювання клапанів до початку лікування (див. Розділ 4.4)
4.4 Особливі попередження та запобіжні заходи щодо використання
Як і з іншими похідними ріжків, каберголін слід з обережністю застосовувати пацієнтам із тяжкими серцево-судинними захворюваннями, синдромом Рейно, виразковою хворобою шлунково-кишкового тракту або тяжкими психологічними, особливо психотичними захворюваннями. Вплив алкоголю на загальну переносимість каберголіну ще не відомий.
Слід враховувати менші дози каберголіну у пацієнтів з важкими порушеннями функції печінки. Збільшення AUC спостерігалось у пацієнтів з важкою дисфункцією (клас С за Чайлдом-П'ю), які отримували разову дозу 1 мг у порівнянні зі звичайними пацієнтами та пацієнтами з легкою та середньою дисфункцією.
Ортостатична гіпотензія може виникнути після застосування каберголіну, особливо в перші кілька днів після початку терапії. Особлива обережність потрібна, коли каберголін застосовують одночасно з іншими лікарськими засобами, які, як відомо, знижують артеріальний тиск.
Фіброз та зміни серцевого клапана, а також можливі клінічні супутні симптоми. Фіброзні та серозні запальні захворювання, такі як плеврит, плевральний випіт, плевральний фіброз, легеневий фіброз, перикардит, перикардіальний випіт, зміни серцевого клапана на одному або декількох клапанах серця (аортальний, мітральний, трикуспідозний клапан) після тривалого аерозольного клапана ретрофітрон Виникли похідні ерготаміну з агоністичним ефектом на рецептор серотоніну 5НТ2В, такі як каберголін. У деяких із цих випадків симптоми або тяжкість змін клапана покращувались після припинення лікування каберголіном.
Швидкість осідання (ШОЕ) була патологічно збільшена у зв'язку з плевральним випотом/фіброзом. Рентген грудної клітки рекомендується пацієнтам із незрозумілим підвищенням ШОЕ до патологічних значень.
Вимірювання рівня креатиніну в сироватці крові також може бути використано для діагностики фіброзних змін. Після діагностики плеврального випоту/фіброзу плеври або зміни клапанів серця припинення прийому каберголіну призвело до поліпшення ознак та симптомів (див. Розділ 4.3).
Зміни клапанів пов'язані з кумулятивними дозами, тому пацієнти повинні отримувати найнижчу ефективну дозу. Співвідношення користь/шкода лікування каберголіном для пацієнта слід переоцінювати під час кожного огляду, щоб вирішити, чи продовжувати лікування каберголіном.
Перед початком тривалого лікування
Перед початком лікування всім пацієнтам слід пройти серцево-судинне обстеження, включаючи ехокардіограму, щоб оцінити можливу наявність безсимптомного захворювання клапанів. Перед початком лікування також бажано визначити ШОЕ чи інші маркери запалення, рентген грудної клітки або обстеження функції легенів та функції нирок.
Невідомо, чи застосовують пацієнти лікування каберголіном
Регургітація клапана може погіршити основний стан. Якщо виявлено зміну фіброзного клапана серця, пацієнта не можна лікувати каберголіном (див. Розділ 4.3).
Під час тривалого лікування
Оскільки фіброзні захворювання можуть розпочатися підступно, регулярні обстеження необхідно проводити на наявність ознак прогресуючого фіброзу.
Під час лікування слід звертати особливу увагу на такі ознаки та симптоми:
- Плевролегеневі розлади, такі як задишка, задишка, постійний кашель та біль у грудях.
- Ниркова недостатність або звуження уретри/черевної порожнини, можливо з болем у поперековій області та набряками нижніх кінцівок, а також будь-яка маса живота або болючість як ознака заочеревинного фіброзу.
- Серцева недостатність; фіброз клапана та фіброз перикарда часто проявляються як серцева недостатність. Тому при появі симптомів необхідно виключити фіброз клапана серця (та констриктивний перикардит).
Тому клінічно-діагностичний моніторинг щодо розвитку фіброзної хвороби є абсолютно необхідним. Перша ехокардіографія після початку лікування повинна бути виконана протягом 3-6 місяців. Потім частоту подальших ехокардіографій слід визначати, беручи до уваги відповідні індивідуальні клінічні дані, особливо ознаки та симптоми, згадані вище, але принаймні кожні 6-12 місяців.
Якщо ехокардіографія виявляє нещодавно діагностовану або зростаючу регургітацію, обмеження рухливості клапана, потовщення стулок клапана або фіброзні зміни серцевих клапанів, лікування каберголіном слід припинити (див. Розділ 4.3).
Необхідність подальших клінічних досліджень (наприклад, фізичного обстеження, включаючи ретельну аускультацію серця, рентген, комп'ютерну томографію) слід вирішувати в кожному конкретному випадку.
Якщо потрібно, для підтвердження діагнозу фіброзної хвороби слід провести додаткові обстеження, такі як ШОЕ та тести на креатинін у сироватці крові.
Каберголін пов’язують із сонливістю та раптовими епізодами сну у пацієнтів з Паркінсоном. Повідомлялося про раптовий засипання під час повсякденних занять, в деяких випадках без попереднього виявлення або попереджувальних знаків. Пацієнтів слід проінструктувати та порадити дотримуватися обережності при керуванні автотранспортом або роботі з механізмами під час прийому каберголіну. Пацієнтам, які пережили сонливість та/або епізоди раптового сну, заборонено керувати автотранспортом або працювати з механізмами. Слід розглянути можливість зменшення дози або припинення терапії (див. Розділ 4.7).
Загальних відхилень у фармакокінетиці каберголіну не спостерігалось при помірному та тяжкому перебігу захворювання нирок. Фармакокінетика каберголіну не вивчалась у пацієнтів із термінальною нирковою недостатністю або хворих на гемодіалізі; до цих пацієнтів слід ставитися з обережністю.
Слід регулярно спостерігати за пацієнтами на предмет розвитку порушень імпульсного контролю. Пацієнтам та вихователям слід повідомляти, що у пацієнтів, які отримують агоністи дофаміну, включаючи каберголін, можуть спостерігатися порушення контролю імпульсів, включаючи патологічну залежність від азартних ігор, підвищене лібідо, гіперсексуальність, компульсивні витрати або покупки, запої та компульсивне харчування. Якщо такі симптоми розвиваються, слід розглянути можливість зменшення дози або поступового лікування.
Цей препарат містить лактозу. Пацієнти з рідкісними спадковими проблемами непереносимості галактози, дефіцитом лактази Лаппа або мальабсорбцією глюкози-галактози не повинні приймати цей лікарський засіб.
4.5 Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші форми взаємодії
Одночасне застосування агоністів дофаміну (наприклад, селегіліну, амантадину, біперидену або тригексифенідилу) дозволялося в клінічних дослідженнях з каберголіном. В дослідженнях, що вивчали фармакокінетичні взаємодії між каберголіном та L-допою або селегіліном, не спостерігалося взаємодії.
Немає інформації про можливі взаємодії між каберголіном та іншими алкалоїдами ріжків. Тому тривале лікування каберголіном у поєднанні з цими препаратами не рекомендується.
Оскільки каберголін діє безпосередньо стимулюючи дофамінові рецептори, його не слід комбінувати з препаратами з антагоністичним ефектом дофаміну (наприклад, з фенотіазинами, бутирофенонами, тіоксантенами, метоклопрамідом), оскільки вони можуть послабити дію каберголіну.
Як і інші похідні ріжків, каберголін не слід приймати разом з антибіотиками-макролідами (такими як еритроміцин), оскільки це може призвести до підвищення рівня каберголіну в плазмі крові.
Слід враховувати взаємодію з іншими антигіпертензивними препаратами.
4.6 Фертильність, вагітність та лактація
Не існує адекватних та добре контрольованих досліджень застосування каберголіну у вагітних. Дослідження на тваринах не показали тератогенного ефекту, але спостерігали зниження фертильності та ембріотоксичності, пов’язані з фармакодинамічною активністю (див. Розділ 5.3).
Інформація про 256 вагітностей доступна у 12-річному спостережному дослідженні результатів вагітності після терапії каберголіном. У сімнадцяти з цих вагітностей (6,6%) розвинулися важкі вроджені вади розвитку або викидні. Дані доступні для 23 із 258 дітей із 27 важкими або легкими аномаліями новонародженості. Дефекти розвитку опорно-рухового апарату були найпоширенішими аномаліями новонароджених (10), а потім - серцево-легеневі вади розвитку (5). Немає даних щодо перинатальних розладів або тривалого розвитку дітей після внутрішньоутробного впливу каберголіну. Виходячи з поточної літератури, поширеність тяжких вроджених вад розвитку серед загальної популяції становить 6,9% або вище, і вона різниться у різних груп населення. Оскільки контрольної групи не було, не можна точно сказати, чи існує підвищений ризик.
Під час лікування каберголіном рекомендується застосовувати засоби контрацепції.
Каберголін можна застосовувати під час вагітності, лише якщо це чітко вказано та проведено точну оцінку співвідношення користь/ризик.
Через тривалий період напіввиведення препарату та обмежені дані щодо внутрішньоутробного опромінення, жінкам, які планують вагітність, слід припинити застосування каберголіну за місяць до бажаного настання вагітності.
Якщо вагітність настає під час лікування, слід припинити застосування каберголіну, як тільки підтверджується вагітність, щоб мінімізувати вплив препарату на плід.
Як запобіжний захід, жінки, які завагітніли, повинні пройти обстеження на наявність ознак збільшення гіпофіза, оскільки наявна пухлина гіпофіза може розширюватися під час вагітності.
Каберголін відновлює овуляцію та фертильність у жінок з гіперпролактинемічним гіпогонадизмом: Оскільки вагітність може наступити до відновлення менструації, рекомендується провести тест на вагітність під час аменорейного періоду та після повернення менструації, коли менструація збільшилася відкладено на три дні. Жінкам, які не бажають завагітніти, слід рекомендувати використовувати ефективну негормональну контрацепцію під час лікування та після припинення прийому каберголіну.
Контрацепцію слід продовжувати щонайменше 4 тижні після припинення прийому каберголіну. Лактація
У щурів каберголін та/або його метаболіти виводяться з молоком. Немає інформації про виведення каберголіну з грудним молоком людини. Оскільки каберголін перешкоджає виробленню молока через його агоністичні властивості дофаміну, жінкам слід рекомендувати не годувати грудьми під час терапії каберголіном.
4.7 Вплив на здатність керувати транспортними засобами та працювати з механізмами
Каберголін знижує артеріальний тиск; що може вплинути на реакції певних пацієнтів. Це слід робити в ситуаціях, коли потрібно багато уваги, наприклад Б. під час керування транспортним засобом або при роботі з машинами.
На початку лікування пацієнти повинні бути обережними з діяльністю, яка вимагає швидких і точних реакцій.
Пацієнтам, які отримують лікування каберголіном та повідомляють про сонливість та/або епізоди раптового сну, слід доручити не керувати автомобілем та не займатися діяльністю, яка може спричинити серйозні або смертельні травми (наприклад, B. експлуатація машин) до тих пір, поки подібні повторювані події та сонливість більше не відбуватимуться (див. Розділ 4.4).
4.8 Побічні ефекти
Частота побічних ефектів базується на наступних категоріях: