Торасемід - застосування, ефект, жовтий список побічних ефектів

Таблетки торасемід призначають, коли в організмі утворився набряк через серцеву недостатність. Активний інгредієнт також використовується при есенціальній гіпертонії.

застосування

Якщо набряк розвинувся внаслідок наявної серцевої недостатності, наприклад, на ногах або животі, торасемід може це зменшити. Діюча речовина є одним із петльових діуретиків. У менших дозах таблетки з торезамідом також допомагають при есенціальній гіпертонії. Залежно від показань, вони випускаються в різних дозах (2,5–20 мг торезаміду). Фуросемід вважається попередником торезаміду.

фармакологія

Фармакодинаміка (ефект)

Петльовий діуретик торезамід діє в ниркових канальцях, блокуючи транспортер Na +/K +/2Cl - -co на висхідній гілці петлі Генле. Це пригнічує реабсорбцію натрію, калію та хлориду, завдяки чому вони більшою мірою виводяться із сечею разом з водою. Отже, торезамід має сечогінний, а отже, антигіпертензивний та протинабряковий ефект. Через місце дії він є одним із петльових діуретиків. При низьких дозах його фармакодинамічний ефект подібний до ефекту тіазиду, оскільки сила та тривалість діурезу порівнянні. Діуретичний ефект можна відчути приблизно через дві-три години після прийому.

Фармакокінетика

Після перорального прийому торасеміду діюча речовина швидко і майже повністю всмоктується. Через одну-дві години досягається максимальний рівень сироватки крові. На відміну від свого попередника, фуросеміду, торасемід має більш тривалий період напіввиведення та вищу біодоступність. Біодоступність діючої речовини становить від 80 до 90%. Торасемід більш ніж на 99% зв’язується з білками плазми. Активний інгредієнт перетворюється у три метаболіти (M1, M3, M5) шляхом окислення, гідроксилювання та гідроксилювання кільця. Період напіввиведення торасеміду та його метаболітів становить три-чотири години. 80% з них виводяться нирками. У пацієнтів з нирковою, серцевою або печінковою недостатністю період напіввиведення та концентрація в плазмі змінюються.

дозування

Як правило, таблетки, що містять торезамід, приймають один раз на день вранці. Його можна приймати незалежно від прийому їжі. Приймати торезамід перед сном не рекомендується через його сечогінну дію. Залежно від показань, слід дотримуватися різних дозувань, внаслідок чого для пацієнтів літнього віку не застосовуються різні рекомендації щодо дози.

Есенціальна гіпертонія

Дорослі приймають 2,5 мг торасеміду щодня, бажано під час сніданку. Якщо збільшення дози стане необхідним, це повинно відбутися лише через два місяці після початку терапії. Дорослі з есенціальною гіпертензією не повинні приймати більше 5 мг торасеміду.

Набряки від серцевої недостатності

Дорослі приймають 5 мг торасеміду щодня, бажано під час сніданку. При необхідності дозу можна повільно збільшувати до 20 мг.

Діти до 12 років

Оскільки немає досвіду лікування торасемідом у лікуванні дітей, діючу речовину слід приймати лише з особливою обережністю.

Передозування

У разі передозування може виникнути важкий діурез. Сонливість, сплутаність свідомості, гіпотонія та колапс кровообігу можуть виникнути в результаті сильної втрати рідини та електролітів. Якщо виникають такі симптоми, дозу торасеміду слід зменшити або припинити, а також може знадобитися заміна рідини та електролітів. Жоден антидот не відомий.

Побічні ефекти

Найпоширеніші побічні ефекти торезаміду впливають на шлунково-кишковий тракт. Але також виникають головні болі, запаморочення та втома. Під час прийому таблеток торезаміду існує ризик порушення води та електролітів. Побічні ефекти перераховані нижче залежно від частоти їх виникнення.

Втрата апетиту
Загострення метаболічного алкалозу
Порушення водно-електролітного балансу (залежно від дозування)
головний біль
Запаморочення
біль у животі
нудота
Блювота
Діарея
Запор
Спазми м’язів
Втома
слабкість
підвищений рівень сечової кислоти, глюкози, тригліцеридів, холестерину, ферментів печінки (гама-GT) у крові.

Іноді:

Парестезія
Сухість у роті
Затримка сечі та перерозтягнення сечового міхура у пацієнтів із порушеннями сечовипускання
підвищений рівень креатиніну та сечовини в крові.

Дуже рідкісний:

Тромбоцитопенія
Еритропенія
Лейкопенія
Порушення зору
Шум у вухах
Втрата слуху
тромбоемболічні ускладнення
Стани плутанини
Гіпотонія
порушення серцевої та центральної циркуляції (аритмії, стенокардія, інфаркт міокарда, синкопе)
Панкреатит
алергічні реакції (свербіж, екзантема, світлочутливість)
серйозні шкірні реакції.

Додаткові побічні ефекти у дітей та підлітків:

У разі тривалої терапії лабораторні показники слід регулярно перевіряти.

Взаємодія

Торасемід показує взаємодію з такими активними інгредієнтами:

Серцеві глікозиди
Антигіпертензивні препарати, особливо інгібітори АПФ
Вазопресори
Протидіабетичні препарати
Аміноглікозидні антибіотики
Препарати цисплатину
Цефалоспорини
літій
курареподібні міорелаксанти
Теофілін
нестероїдні протизапальні препарати
Пробенецид
Саліцилати
можливо колестирамін (в експериментах на тваринах).

Більше інформації

Пацієнти похилого віку, схильні до гіперурикемії, подагри або цукрового діабету повинні ретельно контролюватися під час прийому торасеміду.
Виявлення торасеміду в сечі може призвести до позитивних тестів у допінг-контролі у спорті.

Протипоказання

Ліки, що містять торасемід, не слід приймати, якщо:

Підвищена чутливість до діючої речовини
Ниркова недостатність з анурією
печінкова кома та прекома
Гіпотонія
Гіповолемія
Спадкова непереносимість галактози, дефіцит лактази або мальабсорбція глюкози-галактози.

Вагітність/лактація

Якщо є досвід, вагітним жінкам слід приймати діючу речовину лише після ретельної оцінки ризику та вигоди - і лише у найнижчих можливих дозах. В експериментах на тваринах торасемід проникав у плід і спричиняв електролітні порушення. Оскільки відсутні дані про виведення активної речовини з грудним молоком, торасемід не слід застосовувати під час годування груддю.

Вміння керувати автомобілем

Здається, сам торасемід не впливає на вашу здатність керувати транспортними засобами. Однак, оскільки діюча речовина може спричинити гіпотонію та запаморочення, слід уникати керування автотранспортом та керування машинами, якщо такі симптоми виникають. Це стосується, зокрема, початку лікування, одночасного збільшення дози та прийому алкоголю.

Детальніше про цей активний інгредієнт можна знайти у відповідній технічній інформації.