Жовтий список інгібіторів SGLT-2 (гліфлозин)

Інгібітори SGLT-2 представляють новий клас протидіабетичних засобів для лікування діабету 2 типу, а можливо, найближчим часом і для лікування діабету 1 типу.

Інгібітори SGLT-2 (гліфлозин): Огляд

Інгібітори SGLT-2, гліфлозин, інгібітори котранспортера-2 натрію-глюкози (SGLT2)

застосування

Інгібітори SGLT-2, які зараз представлені на ринку, застосовуються для поліпшення контролю рівня цукру в крові у дорослих пацієнтів віком від 18 років із цукровим діабетом 2 типу. Вони застосовуються або як монотерапія, коли дієта та фізичні вправи недостатні, а лікування метформіном протипоказано, або в комбінації з метформіном або інсуліном, коли ці засоби не можна застосовувати у поєднанні з дієтою та фізичними вправами для досягнення адекватного зниження рівня цукру в крові.

ефект

SGLT (натрієзалежний ко-транспортер глюкози) - це абревіатура транспортного білка в проксимальних канальцях нирки, який відповідає за реабсорбцію глюкози. Транспортери SGLT поділяються на транспортери SGLT-1 та SGLT-2. Транспортери SGLT-1 відповідають за реабсорбцію 10% глюкози. Транспортери SGLT-2 реабсорбують приблизно 90% глюкози.

Інгібітори SGLT2 інгібують реабсорбцію глюкози в проксимальних канальцях нирки та зменшують рівень глюкози в крові за рахунок збільшення виведення глюкози. Відбувається осмотичний діурез, що призводить до втрати ваги та зниження артеріального тиску. Інгібітори SGLT-2 також знижують рівень сечової кислоти при тривалому лікуванні та зменшують окислювальний стрес.

Побічні ефекти

Інгібітори SGLT-2 мають такі нові ефекти:

Взаємодія

Тіазидні та петльові діуретики: ефект інгібіторів SGLT-2 посилений, що може призвести до дегідратації або гіпотонії.

У поєднанні з інсуліном та метформіном існує ризик гіпоглікемії.

Поєднання з піоглітазоном збільшує ризик розвитку раку сечового міхура.

Протипоказання

Інгібітори SGLT-2 не слід застосовувати при запущеній нирковій недостатності, виснаженні об’єму, гіпотонії, електролітному дисбалансі, інфекціях сечовивідних шляхів та пацієнтам старше 75 років. Не застосовувати дітям та підліткам до 18 років.

Активні інгредієнти

• Канагліфлозин
• Дапагліфлозин
• Емпагліфлозин
• Ертугліфлозин
• Іпрагліфлозин
• Ремогліфлозин
• Сергліфлозин
• Сотагліфлозин
• Тофогліфлозин

Підказки

Наприкінці лютого 2019 року сотагліфлозин отримав рекомендацію щодо затвердження діабету 1 типу. На відміну від чистих інгібіторів SGLT-2, сотагліфлозин є подвійним інгібітором SGLT, який інгібує як SGLT-2, так і SGLT-1.

---