КЛАРИТИН 1мгмл - BeHealthy
| Детальніше | Показання Дози | Протипоказання Взаємодія Вагітність |
Побічні ефекти передозування
Торгова назва: Кларитин 1 мг/мл
Міжнародна загальна назва: ЛОРАТАДИНУМ - 1 мг/мл
Фармацевтична форма: сироп
Штучки: 1 сироп
Доза (концентрація): 1 мг/мл
Презентація: КОРОБКА X 1 ПЛЯШИНА X 120 МЛ/ЛІЖКА ДОЗУВАННЯ
Виробник: BAYER
Країна Румунія
Код CIM: W62182001
Код УВД: R06AX13
R - дихальна система
R06 - антигістамінні засоби для системного застосування
R06AX - інші системні антигістамінні препарати
показання
Кларитин призначається для симптоматичного лікування алергічного риніту та хронічної ідіопатичної кропив'янки у дорослих та дітей старше 2 років.
Дорослі та діти старше 12 років: 10 мл (10 мг) сиропу один раз на день.
У дітей віком від 2 до 12 років дозування визначається з урахуванням маси тіла: Вага тіла більше 30 кг: 10 мл (10 мг) сиропу один раз на день.
Вага тіла 30 кг або менше: 5 мл (5 мг) сиропу один раз на день.
Безпека та ефективність кларитину у дітей віком до 2 років не встановлені. Дані відсутні.
Пацієнти з печінковою недостатністю
Пацієнтам із тяжкими порушеннями функції печінки слід призначати нижчу початкову дозу, оскільки у них може бути знижений кліренс лоратадину. Для дорослих та дітей із масою тіла більше 30 кг вказана початкова доза 10 мг один раз на два дні; а дітям із вагою 30 кг і менше рекомендується 5 мл (5 мг) через день.
У пацієнтів з нирковою недостатністю корекція дози не потрібна.
У пацієнтів літнього віку корекція дози не потрібна.
Спосіб введення
Сироп можна вводити без зв’язку з графіком прийому їжі.
Протипоказання
Підвищена чутливість до діючої речовини або будь-якої з допоміжних речовин, перелічених у розділі 6.1.
попередження
Кларитин слід застосовувати з обережністю пацієнтам із тяжкими порушеннями функції печінки (див. Розділ 4.2).
Цей препарат містить цукор; Таким чином, пацієнти з рідкісними спадковими проблемами непереносимості фруктози, мальабсорбції глюкози-галактози або недостатністю ізомальтази сахарози не повинні використовувати цей препарат.
Кларитин слід припинити щонайменше за 48 годин до шкірного тестування, оскільки антигістамінні препарати можуть запобігати або зменшувати позитивні реакції на показники шкірної реактивності.
взаємодії
Одночасно з алкоголем Кларитин не має потенціюючих ефектів, згідно з оцінками, проведеними в дослідженнях психомоторної діяльності.
Взаємодія з усіма відомими інгібіторами CYP3A4 або CYP2D6 може відбуватися, що призведе до підвищення рівня лоратадину (див. Розділ 5.2), що може призвести до посилення побічних реакцій.
Повідомлялося про збільшення концентрації лоратадину у плазмі крові при одночасному застосуванні з кетоконазолом, еритроміцином та циметидином у контрольованих дослідженнях, але клінічно значущих змін (включаючи електрокардіографію) не спостерігалось.
Діти та підлітки
Проведено дослідження лише для взаємодії з дорослими.
Завдання
Згідно з великою кількістю даних про вагітних жінок (отримано понад 1000 результатів), не спостерігалось мальформативних чи токсичних ефектів лоратадину на плід/новонароджених. Дослідження на тваринах не вказують на прямі або непрямі шкідливі ефекти щодо репродуктивної функції (див. Розділ 5.3) .Застережним заходом бажано уникати застосування кларитину під час вагітності.
Лоратадин виводиться з грудним молоком. Тому використання кларитину під час годування груддю не рекомендується .
родючість
Немає даних щодо фертильності чоловіків та жінок.
Здатність керувати транспортними засобами
У клінічних випробуваннях, що оцінювали здатність керувати транспортними засобами, порушення у пацієнтів, які отримували лоратадин, не спостерігалось. Кларитин не впливає або незначно впливає на здатність керувати транспортними засобами та працювати з механізмами. Однак пацієнтів слід інформувати, що у деяких людей може спостерігатися сонливість, яка може вплинути на їх здатність керувати автотранспортом або працювати з механізмами.
Побічні ефекти
Короткий зміст профілю безпеки
У клінічних випробуваннях, у яких брали участь дорослі та підлітки з алергічним ринітом (РА) та хронічною ідіопатичною кропив'янкою (ВІТ) у рекомендованій дозі 10 мг на день, повідомлялося, що побічні реакції були на 2% вищими. у пацієнтів, які отримували лоратадин, порівняно з пацієнтами, які отримували плацебо. Найчастіше повідомлялося про побічні реакції на додаток до плацебо: сонливість (1,2%), головний біль (0,6%), підвищений апетит (0,5%) та безсоння (0,1%).
Табличний перелік побічних реакцій
Наступні побічні реакції, про які повідомляється в постмаркетингових умовах, наведені в наступній таблиці за апаратами, органами та системами. Частоту визначають як дуже поширену (≥ 1/10), загальну (≥ 1/100 та передозування)
Передозування лоратадином збільшує частоту проявів антихолінергічних симптомів. Повідомлялося про сонливість, тахікардію та головний біль при передозуванні.
У разі передозування застосовуватимуться загальні симптоматичні та підтримуючі заходи, які будуть тривати стільки часу, скільки буде потрібно. Можна спробувати ввести активоване вугілля у формі водної суспензії. Можна розглянути питання про промивання шлунка. Лоратадин не виводиться гемодіалізом, і невідомо, чи можна його вивести перитонеальним діалізом. Клінічний моніторинг пацієнта слід продовжувати після екстреного лікування.
ФАРМАКОЛОГІЧНІ ВЛАСТИВОСТІ
Фармакодинамічні властивості
Фармакотерапевтична група: антигістамінні препарати - антагоністи Н1, код АТС: R06AX13. Механізм дії
Лоратадин, діюча речовина кларитину, є трициклічним антигістамінним препаратом із селективною дією на периферичні рецептори Н1.
Фармакодинамічні ефекти
При застосуванні в рекомендованій дозі лоратадин не має клінічно значущих седативних або антихолінергічних властивостей у більшості населення.
При тривалому лікуванні не спостерігалося клінічно значущих змін життєвих показників, показників лабораторних досліджень, фізичних та електрокардіографічних досліджень.
Лоратадин не має значної активності щодо рецепторів Н2. Він не пригнічує засвоєння норадреналіну і практично не впливає на серцево-судинну функцію або частоту серцевих скорочень.
Дослідження на людях пустул, спричинених гістаміном на шкірі після одноразового прийому 10 мг, показали, що антигістамінні ефекти спостерігаються через 1-3 години, досягаючи максимуму 8-12 годин і тривали більше 24 годин. Не було доказів толерантності до цього ефекту після прийому лоратадину протягом 28 днів.
Ефективність та клінічна безпека
У контрольованих клінічних випробуваннях понад 10 000 пацієнтів (віком від 12 років і старше) отримували таблетки лоратадину по 10 мг. Що стосується поліпшення впливу на носові та неносові симптоми алергічного риніту, таблетки лоратадину у дозі 10 мг один раз на день перевершували плацебо та подібні до клемастину. У цих дослідженнях сонливість спостерігалася рідше при застосуванні лоратадину, ніж при застосуванні клемастину, і частота подібна до терфенадину та плацебо.
З цих пацієнтів (від 12 років і старше) 1000 пацієнтів із хронічною ідіопатичною кропив’янкою були включені в плацебо-контрольовані дослідження. Доза лоратадину в дозі 10 мг один раз на добу була вищою, ніж плацебо при лікуванні хронічної ідіопатичної кропив'янки, що продемонстровано зменшенням свербежу, еритеми та пов'язаної з цим кропив'янки. У цих дослідженнях частота сонливості
у випадку лоратадину воно було подібним до плацебо.
Діти та підлітки
У контрольованих клінічних випробуваннях приблизно 200 педіатричних пацієнтів (віком від 6 до 12 років) із сезонним алергічним ринітом отримували дози сиропу лоратадину до 10 мг один раз на день. В іншому дослідженні 60 пацієнтів, дітей та підлітків (у віці від 2 до 5 років), отримували 5 мг сиропу лоратадину один раз на день. Несподіваних побічних ефектів не спостерігалося.
Ефективність у дітей була подібною до ефективності у дорослих.
Фармакокінетичні властивості
Лоратадин швидко і добре всмоктується. Одночасний прийом їжі може дещо затримати всмоктування лоратадину, але не впливаючи на клінічний ефект. Параметри біодоступності лоратадину та його активного метаболіту пропорційні дозі.
розподіл
Лоратадин сильно зв'язується (від 97% до 99%), а дезлоратадин (DL), його основний активний метаболіт, помірно (від 73% до 76%) з білками плазми.
У здорових пацієнтів період напіввиведення лоратадину та його активного метаболіту становить приблизно 1 годину та 2 години відповідно.
обмін речовин
Після перорального прийому лоратадин швидко та добре всмоктується і зазнає значного першого метаболізму, головним чином за допомогою CYP3A4 та CYP2D6. Основний метаболіт - дезлоратадин (DL) - є фармакологічно активним, що відповідає за більшу частину клінічного ефекту. Лоратадин і DL досягають пікових концентрацій у плазмі (Tmax) відповідно через 1-1,5 години та 1,5-3,7 години після прийому відповідно.
Приблизно 40% дози виводиться із сечею та 42% з калом протягом 10 днів, головним чином у вигляді кон'югованих метаболітів. Приблизно 27% дози виводиться із сечею протягом перших 24 годин. Менше 1% активної речовини виводиться у незміненому вигляді в активній формі у вигляді лоратадину або DL.
Середній період напіввиведення у здорових дорослих становив 8,4 години (від 3 до 20 годин) для лоратадину та 28 годин (від 8,8 до 92 годин) для основного активного метаболіту.
У пацієнтів із хронічною нирковою недостатністю AUC та пікові рівні в плазмі (Cmax) лоратадину та його активного метаболіту вищі порівняно з AUC та пікові рівні в плазмі (Cmax) у пацієнтів із нормальною функцією нирок. Середній період напіввиведення для лоратадину та його метаболіту суттєво не відрізнявся від періоду, спостеріганого у здорових пацієнтів. У пацієнтів із хронічною нирковою недостатністю гемодіаліз не впливає на фармакокінетику лоратадину або його активного метаболіту.
Порушення функції печінки
У пацієнтів із хронічним алкогольним порушенням функції печінки AUC та пікові рівні плазми (Cmax) лоратадину були вдвічі вищими, ніж у пацієнтів з нормальною функцією печінки, тоді як фармакокінетичний профіль активного метаболіту не змінювався. значний. Період напіввиведення лоратадину та його активного метаболіту становив 24 години та 37 годин відповідно і збільшувався із збільшенням тяжкості печінкової недостатності.
Літні пацієнти
Фармакокінетичний профіль лоратадину та його активного метаболіту порівнянний у здорових дорослих добровольців з таким у здорових добровольців похилого віку.
Доклінічні дані безпеки
Неклінічні дані не виявляють особливої небезпеки для людей на основі традиційних досліджень фармакології безпеки, токсичності повторних доз, генотоксичності та канцерогенного потенціалу.
У дослідженнях репродуктивної токсичності не спостерігалось тератогенних ефектів. Однак у щурів спостерігали подовження пологів та меншу життєздатність курчат при 10% вищих рівнях плазми (AUC), ніж у клінічних дозах.