L-тироксин серб, розчин для ін’єкцій, коробка з 6 ампул по 1
L-тироксин серб - це лікарський засіб, що доступний у лікарнях у вигляді ін’єкційного розчину (6) на основі левотироксину (0,2 мг/мл).
Перерахований Сербом від 08.08.1982. Лікарський засіб, який охоплюється місцевою владою та може бути відшкодований лікарняними аптеками шляхом продовження умов реєстрації.
Про
Активні відстані
Допоміжні речовини
Класифікація ATC
системні гормони, виключені статеві гормони
ліки від щитовидної залози
Статус
Показання: навіщо це приймати?
Усі гіпотиреози високого або низького походження, повні чи неповні.
Усі обставини, незалежно від того, пов’язані вони з гіпотиреозом чи ні, де бажано приборкати ТТГ.
Пацієнти з гіпотиреозом, які не можуть ковтати.
Протипоказання: чому б не взяти ?
Підвищена чутливість до діючої речовини або будь-якої з допоміжних речовин, перелічених у розділі Список допоміжних речовин.
Нелікована надниркова недостатність.
Комбінація левотироксину з антитиреоїдним препаратом при лікуванні гіпертиреозу не показана під час вагітності (див. Розділ Плодючість, вагітність та лактація).
Дозування та спосіб введення
Перед лікуванням для корекції дозування рекомендується проводити радіоімунологічні аналізи на Т3, Т4, ТТГ або, якщо це не вдається, аналіз на гормональну йодемію.
Введені дози варіюються залежно від інтенсивності гіпотиреозу, віку суб'єкта та індивідуальної переносимості.
Щоденне введення ін’єкційного левотироксину слід продовжувати до тих пір, поки пацієнт не перенесе пероральну дозу і не стане клінічно стабільним.
Рекомендується вводити початкову навантажувальну дозу 500 мкг у перший день; шляхом повільної внутрішньовенної інфузії у 250 мл фізіологічної сироватки. Через підвищений ризик серйозних серцево-судинних подій або смерті ця навантажувальна доза не повинна перевищувати 500 мкг.
Потім слід встановити підтримуюче лікування зі швидкістю щоденного прийому в середньому 100 мкг.
Повна гормонозамісна терапія вимагає в середньому від 100 до 150 мкг у дорослих один раз на день.
Це дозування встановлюватиметься поступово і з обережністю: починати з 25 мкг на день, потім збільшувати добову дозу з кроком на тиждень по 25 мкг.
· Після того, як дозування встановлено на плато досить довго, проводять новий біологічний контроль гормонів щитовидної залози. Перевірте за допомогою аналізів на Т3 і Т4, що немає передозування, і перевірте нормалізацію ТТГ у разі гіпотиреозу периферичного походження.
Можуть бути запропоновані більш прогресивні схеми дозування, особливо у літніх людей з відомими факторами серцево-судинного ризику (див. Розділ Попередження та застереження щодо використання), для яких тоді доцільно починати лікування з менших доз та дотримуватися більш прогресивних рівнів. Може бути розглянута підтримуюча доза, нижча за дозу, необхідну для нормалізації рівня ТТГ.
Порушення функції нирок/печінки
Досвід у пацієнтів з нирковою та/або печінковою недостатністю обмежений.
Досвід у дітей, які лікуються від мікседемальної коми, дуже обмежений.
За іншими показаннями:
Підтримуюча доза зазвичай становить від 100 до 150 мікрограмів на м2 поверхні тіла.
У новонароджених та немовлят із вродженим гіпотиреозом, де важливе швидке заміщення, рекомендована початкова доза становить 10-15 мікрограмів на кг маси тіла на день протягом перших 3 місяців. Після цього дозу слід індивідуально коригувати на основі клінічних та лабораторних результатів (гормони щитовидної залози та ТТГ).
Дітям із набутим гіпотиреозом рекомендована початкова доза становить 12,5-50 мікрограмів на добу. Дозу слід поступово збільшувати кожні 2 - 4 тижні залежно від клінічних та лабораторних результатів (гормони щитовидної залози та ТТГ), доки не буде досягнута повна заміна замісної дози. .
У всіх випадках дозу слід коригувати відповідно до потреб кожної людини.
Можлива внутрішньом’язова ін’єкція.
Для лікування мікседематозної коми для навантажувальної дози рекомендується повільна внутрішньовенна інфузія у 250 мл фізіологічного розчину.
Попередження та застереження щодо використання
Гормони щитовидної залози не слід застосовувати для схуднення. У пацієнтів з еутиреозом лікування левотироксином не призводить до втрати ваги. Значні дози можуть спричинити серйозні побічні ефекти, навіть потенційно смертельні, особливо у поєднанні з деякими речовинами, призначеними для схуднення, і особливо симпатоміметичними речовинами.
У разі заміни іншим лікарським засобом, що містить левотироксин, слід розпочати ретельний моніторинг (клінічний та лабораторний) протягом перехідного періоду через потенційний ризик дисбалансу щитовидної залози. У деяких пацієнтів може знадобитися коригування дози.
Пацієнти з серцево-судинними розладами або з серцево-судинними розладами в анамнезі
Внутрішньовенний/внутрішньом’язовий левотироксин може бути пов’язаний із серцевою токсичністю (включаючи аритмію, тахікардію, ішемію міокарда та інфаркт міокарда або погіршення застійної серцевої недостатності та смерті) у пацієнтів із основними серцево-судинними захворюваннями (включаючи ішемічну хворобу серця, аритмію, високий кров’яний тиск, декомпенсоване серце невдача).
Через збільшення поширеності серцево-судинних захворювань у людей похилого віку слід дотримуватися обережності при введенні розчину левотироксину для ін’єкцій пацієнтам літнього віку або пацієнтам із відомими серцевими факторами ризику. У цих групах населення може знадобитися обережне застосування, включаючи дози в нижньому кінці рекомендованого діапазону дозувань (див. Розділ Дозування та спосіб введення).
На початку та під час лікування слід регулярно та ретельно контролювати стан серця.
Пацієнти з недостатністю кори надниркових залоз
У разі порушення функції кори надниркових залоз їх слід лікувати перед початком лікування левотироксином, розпочинаючи адекватну замісну терапію для профілактики гострої недостатності надниркових залоз (див. Розділ Протипоказання).
Недоношені новонароджені з низькою вагою при народженні
Слід контролювати показники гемодинаміки під час початку лікування левотироксином у недоношених дітей з дуже низькою масою тіла при народженні, оскільки через незрілість функції надниркових залоз може статися колапс кровообігу.
Додавання левотироксину до ліків від діабету або інсулінотерапії може збільшити потребу в інсуліні або ліках від діабету. У пацієнтів з діабетом рекомендується ретельний контроль метаболічного контролю.
Пацієнти з епілепсією в анамнезі
Через ризик судом у пацієнтів з епілепсією в анамнезі рекомендується моніторинг цих пацієнтів під час лікування левотироксином.
У вагітних жінок слід якомога раніше посилити клінічний та лабораторний моніторинг, особливо в першій половині вагітності, щоб при необхідності адаптувати лікування (див. Розділ Плодючість, вагітність та лактація).
Цей препарат не рекомендується застосовувати у поєднанні зі звіробоєм (див. Розділ Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші форми взаємодії).
Цей препарат містить менше 1 ммоль (23 мг) натрію на ампулу, тобто що він по суті "не містить натрію".
Вагітність та годування груддю
Дані щодо використання ін’єкційного левотироксину вагітним жінкам обмежені. Левотироксин дуже мало проходить через плаценту, і його введення у відповідних дозах не має наслідків для плода. Дослідження на тваринах не дають достатніх даних про репродуктивну токсичність (див. Розділ Доклінічні дані безпеки).
Лікування гормонами щитовидної залози необхідно продовжувати протягом усієї вагітності, щоб забезпечити материнський баланс, необхідний для правильного перебігу вагітності (і, зокрема, для зменшення ризику розвитку гіпотиреозу плода). Клінічний та біологічний моніторинг слід посилити якомога раніше, особливо в першій половині вагітності, щоб при необхідності адаптувати лікування. У всіх випадках рекомендується проводити оцінку щитовидної залози новонародженого.
Під час вагітності левотироксин не слід поєднувати з антитиреоїдними препаратами від гіпертиреозу. Це пов’язано з тим, що через плаценту проникає лише дуже мала кількість левотироксину, тоді як велика кількість антитиреоїдних препаратів передається від матері до дитини. Це може призвести до гіпотиреозу плода.
У жінок, які годують груддю, збалансованих гормоном Т4, левотироксин виводиться з грудним молоком у низьких концентраціях. Отже, замісна терапія левотироксином можлива під час годування груддю.
Жодних досліджень фертильності з цим препаратом не проводилось. Гіпотиреоз або гіпертиреоз можуть впливати на фертильність.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші форми взаємодії
+ MILLEPERTUIS (HYPERICUM PERFORATUM)
Ризик зниження ефективності гормонів щитовидної залози.
Комбінації, що застосовуються до запобіжних заходів
+ ЕНЗИМАТИЧНІ ІНДУКЦІЇ АНТИКОНВУЛЬСИВАНТІВ (ФЕНІТОЙН, КАРБАМАЗЕПІН, ФЕНОБАРБІТАЛ)
Ризик клінічного гіпотиреозу у пацієнтів з гіпотиреозом через посилений метаболізм гормонів щитовидної залози.
Клінічний та біологічний моніторинг; коригування, якщо необхідно, дозування гормону щитовидної залози під час лікування індуктором ферменту та після його припинення.
Ризик клінічного гіпотиреозу у пацієнтів, заміщених гормонами щитовидної залози.
Клінічний та біологічний моніторинг; коригування, при необхідності, дозування гормону щитовидної залози під час лікування антималярійним препаратом та після його припинення.
+ БЕЗКОНТРАЦЕПТИВНІ ЕСТРОГЕНИ
Ризик клінічного гіпотиреозу в разі замісної естрогенної терапії.
Клінічний та біологічний моніторинг; можлива корекція дози гормону щитовидної залози у жінок у постменопаузі, які приймають естроген.
+ ІНГІБІТОРИ ПРОТЕАЗУ, ПОСИЛЕНІ РИТОНАВІРОМ
Ризик зниження ефективності тиреоїдних гормонів за рахунок збільшення їх печінкового метаболізму ритонавіром.
Клінічний та біологічний моніторинг та можлива корекція дозування гормонів щитовидної залози.
Ризик клінічного гіпотиреозу у пацієнтів з гіпотиреозом через посилений метаболізм Т3 і Т4.
Клінічний та біологічний моніторинг; коригування, якщо необхідно, дозування гормонів щитовидної залози під час лікування рифабутином, рифампіцином та після його припинення.
Асоціації, які слід враховувати
Ризик дисбалансу замісної терапії щитовидної залози при прийомі орлістату.
Побічні ефекти
Побічні ефекти, про які повідомляється нижче, базуються на даних літератури та результатах постмаркетингового застосування: їх частота не може бути оцінена, а тому невідома.
Ендокринні розлади: ознаки гіпертиреозу, такі як тахікардія, безсоння, збудливість, головний біль, підвищення температури, пітливість, швидка втрата ваги, діарея, повинні перервати лікування на кілька днів, яке буде відновлено меншими дозами після обстеження біологічні.
Серцеві розлади: Погіршення будь-яких захворювань серця, інфаркту міокарда, стенокардії, аритмій (таких як тахікардія).
Загальні порушення та умови в місці введення: реакція у місці ін’єкції.
Порушення шкіри та підшкірної клітковини (частота невідома): набряк Квінке, висип, кропив'янка.
Повідомлення про підозру на побічні реакції
Повідомлення про підозру на побічні реакції після дозволу препарату є важливим. Це дозволяє постійно контролювати співвідношення користь/ризик лікарського засобу. Медичні працівники повідомляють про будь-які підозрювані побічні реакції через національну систему звітності: Національне агентство з питань безпеки ліків та медичних препаратів (ANSM) та мережу регіональних центрів фармаконагляду - Веб-сайт: www.signalement-sante.gouv.fr
Передозування
Він проявляється у дорослих тиреотоксикозом. У разі тиреотоксичного кризу значно зменшіть дози або призупиніть лікування на кілька днів, щоб потім відновити його меншими дозами після біологічного контролю.
Лікування левотироксином, розчином для ін’єкцій, слід коригувати (зменшення дози або тимчасове припинення) у разі серйозного передозування. Крім того, слід застосовувати відповідні допоміжні заходи, включаючи бета-адреноблокатори, залежно від клінічного стану пацієнта.
Вплив на здатність керувати транспортними засобами та працювати з механізмами
L-ТІРОКСИН СЕРБ, розчин для ін’єкцій не має або незначний вплив на здатність керувати транспортними засобами та працювати з механізмами.
Фармакологічні властивості
Фармакотерапевтична група: гормони щитовидної залози, код АТС: H03AA01
Гормони щитовидної залози здійснюють свої фізіологічні ефекти завдяки контролю транскрипції ДНК та синтезу білка. Трійодтиронін (Т3) дифундує в клітинне ядро і зв’язується з білковими рецепторами щитовидної залози, зв’язаними з ДНК. Цей рецепторно-гормоновий комплекс, присутній в ядрі, активує генетичну транскрипцію та синтез РНК і білків цитоплазми. Фізіологічні ефекти гормонів щитовидної залози в основному зумовлені Т3, який в основному отримується (близько 80%) з Т4 шляхом йодування в периферичних тканинах.
Первинна фармакодинамічна відповідь на левотироксин, розчин для ін’єкцій, вивчали у пацієнтів з мікседематозною комою або гіпотиреозом, які продемонстрували здатність внутрішньовенного введення левотироксину підвищувати рівень Т4 у крові та одночасно знижувати рівень ТТГ у цих типів пацієнтів.
Досліджено вторинну фармакодинамічну відповідь в пробірці який продемонстрував сайти зв'язування, розділені левотироксином та естрадіолом 17β-глюкуронідом (E217βG), кон'югованим стеролом, на рівні гематоенцефалічного бар'єрного транспортера OATP 1c1, що свідчить про конкуренцію між левотироксином та іншими сполуками при перетині гематоенцефалічного бар'єру.
Після парентерального введення синтетичний левотироксин неможливо відрізнити від природного гормону, який секретується ендогенно.
Більше 99% циркулюючих гормонів щитовидної залози зв’язані з білками плазми крові, включаючи тироксин-зв’язуючий глобулін (TBG), тироксин-зв’язуючий преальбумін (TBPA) та альбумін, здатність та спорідненість яких залежить від гормонів. Гормони щитовидної залози, зв’язані з білками плазми, залишаються у зворотній кореляції з низькою концентрацією вільних гормонів. Тільки останні є метаболічно активними.
Після внутрішньовенного введення обсяг розподілу оцінюється у 11,6 літрів у здорових пацієнтів та 14,7 літрів у пацієнтів з гіпотиреозом.
Основним метаболічним шляхом для гормонів щитовидної залози є послідовне дейодирование. Близько 80% циркулюючого Т3 отримують із периферійного Т4 методом монодейодирования. Печінка є основним місцем деградації Т4 і Т3, причому дейодинування Т4 також відбувається в ряді інших місць, включаючи нирки та інші тканини. Близько 80% добового споживання Т4 є йодованим для отримання рівних кількостей Т3 і rT3 (зворотний Т3). Потім T3 і rT3, у свою чергу, дейодируються в дійодтиронін (T2). Гормони щитовидної залози також метаболізуються сульфо- або глюкуронізацією і виводяться безпосередньо в жовч і кишечник, де вони піддаються ентерогепатичній рециркуляції.
Кліренс левотироксину оцінюється приблизно у 0,050 літрів на годину у пацієнтів з еутиреозом; вона трохи вища (0,053 л/год) у пацієнтів з гіпотиреозом. За оцінками, період напіввиведення левотироксину становить 6-7 днів у здорових осіб та 9-10 днів у пацієнтів з мікседематозною комою.
Тривалість та спеціальні заходи щодо зберігання
Тривалість розмови:
Після відкриття та/або розведення та/або відновлення: продукт слід негайно використовувати.
Особливі заходи щодо зберігання:
Зберігати в оригінальній упаковці для захисту від світла.
За відсутності досліджень сумісності цей лікарський засіб не можна змішувати з іншими лікарськими засобами.
Будь-які невикористані ліки або відходи необхідно утилізувати відповідно до чинних норм.