Lyxumia 10mcg 50mcgml - BeHealthy
Торгова назва: ЛІКСУМІЯ 10 мкг 50 мкг/мл
Міжнародна загальна назва: ЛІКСІЗЕНАТИД - 50 мкг/мл
Фармацевтична форма: розчин для ін’єкцій
Штуки: 1 розчин для ін’єкцій
Доза (концентрація): 50 мкг/мл
Презентація: КОРОБКА З 1 ІНЖЕКТОРНОЮ РУЧКОЮ (РУЧКОЮ), ЗАПОВНЕНОЮ Х 3 МЛ (1X14 ДОЗ)
Виробник: SANOFI - AVENTIS
Країна: Франція
Код CIM: W59970001
Код ATC: A10BX10
А - травний тракт і обмін речовин
A10 - протидіабетична терапія
A10BX - інші пероральні гіпоглікемічні засоби
показання
Ліксумія показана дорослим для лікування цукрового діабету 2 типу в комбінації з пероральними гіпоглікемічними засобами та/або базальним інсуліном для контролю глікемії, якщо вони разом із дієтою та фізичними вправами не забезпечують адекватний контроль рівня глюкози в крові (див. розділи 4.4 та 5.1 для наявних даних про різні комбінації).
Початкова доза: схема лікування починається з дози 10 мкг ліксисенатиду, що вводиться один раз на день протягом 14 днів.
Підтримуюча доза: 15-го дня застосовують фіксовану підтримуючу дозу 20 мкг ліксисенатиду один раз на день.
Для початкової дози доступний розчин для ін’єкцій Lyxumia 10 мкг. Lyxumia 20 мкг розчин для ін’єкцій доступний для обслуговування.
У разі комбінації Lyxumia з існуючим лікуванням метформіном поточну дозу метформіну можна продовжувати вводити у незмінному вигляді.
У разі комбінації Lyxumia з існуючим лікуванням сульфонілсечовиною або базальним інсуліном може бути розглянуто можливість зменшення дози сульфонілсечовини або базального інсуліну для зменшення ризику гіпоглікемії.
Ліксумію не слід призначати в комбінації з базальним інсуліном та сульфонілсечовиною через підвищений ризик гіпоглікемії (див. Розділ 4.4).
Застосування Lyxumia не вимагає специфічного контролю рівня глюкози в крові. Однак у поєднанні з сульфонілсечовиною або базальним інсуліном для коригування доз сульфонілсечовини або базального інсуліну може знадобитися моніторинг глюкози в крові або самоконтроль.
Спеціальні групи пацієнтів
Корекція дози залежно від віку не потрібна.
Пацієнти з нирковою недостатністю
Коригування дози у пацієнтів з нирковою та легкою нирковою недостатністю не потрібно.
Немає терапевтичного досвіду у пацієнтів з тяжкою нирковою недостатністю (кліренс креатиніну нижче 30 мл/хв) або термінальною стадією ниркової недостатності, тому використання ліксисенатиду у цих групах пацієнтів не рекомендується (див. Розділ 5.2).
Пацієнти з печінковою недостатністю
У пацієнтів із порушеннями функції печінки корекція дози не потрібна (див. Розділ 5.2).
Безпека та ефективність ліксисенатиду у дітей та підлітків віком до 18 років не встановлені. Дані відсутні.
Спосіб введення
Ліксумію слід вводити ін’єкційно під шкіру, у стегно, живіт або надпліччя. Lyxumia не слід вводити внутрішньовенно або внутрішньом’язово.
Ін'єкцію роблять один раз на день, щонайбільше за годину до будь-якого з прийомів їжі протягом дня. Бажано, щоб колюча ін'єкція Lyxumia робилася перед тим самим прийомом їжі, щодня, після того, як було обрано найбільш зручний прийом їжі. Якщо пропущена доза, її слід вводити ін’єкційно не пізніше, ніж за годину до наступного прийому їжі.
Протипоказання
Підвищена чутливість до діючої речовини або будь-якої з допоміжних речовин, перелічених у розділі 6.1.
попередження
У пацієнтів з діабетом 1 типу немає терапевтичного досвіду із застосуванням ліксисенатиду, і його не слід застосовувати цій групі пацієнтів. Ліксисенатид не слід застосовувати для лікування діабетичного кетоацидозу.
Гострий панкреатит
Застосування рецепторів глюкагоноподібних пептидів-1 (GLP-1) асоціюється з ризиком гострого панкреатиту. Повідомлялося про небагато подій гострого панкреатиту при застосуванні ліксисенатиду, хоча причинних зв’язків не встановлено. Пацієнтів слід інформувати про характерні симптоми гострого панкреатиту: сильний, постійний біль у животі. При підозрі на панкреатит слід припинити дію ліксисенатиду; якщо діагноз гострого панкреатиту підтверджений, лікування ліксисенатидом не слід поновлювати. Слід бути обережними у пацієнтів з панкреатитом в анамнезі.
Важкі шлунково-кишкові розлади
Застосування агоністів рецепторів GLP-1 може бути пов'язане з побічними реакціями шлунково-кишкового тракту. Ліксисенатид не вивчався у пацієнтів з важкими розладами шлунково-кишкового тракту, включаючи важкий гастропарез, і тому ліксисенатид не рекомендується застосовувати у цій групі пацієнтів.
Ниркова недостатність
Немає терапевтичного досвіду у пацієнтів з тяжкою нирковою недостатністю (кліренс креатиніну нижче 30 мл/хв) або термінальною стадією ниркової недостатності. Не рекомендується застосовувати пацієнтам із тяжкими порушеннями функції нирок або кінцевою стадією захворювання нирок (див. Розділи 4.2 та 5.2).
гіпоглікемія
У пацієнтів, які отримують Ліксумію в комбінації з сульфонілсечовиною або базальним інсуліном, може бути підвищений ризик розвитку гіпоглікемії. Зменшення дози сульфонілсечовини або базального інсуліну можна розглянути для зменшення ризику гіпоглікемії (див. Розділ 4.2). Ліксисенатид не слід призначати в комбінації з базальним інсуліном та сульфонілсечовиною через підвищений ризик гіпоглікемії.
Асоціації з іншими ліками
Затримка спорожнення шлунка, пов’язана з ліксисенатидом, може зменшити швидкість всмоктування перорально введених препаратів. Ліксисенатид слід застосовувати з обережністю пацієнтам, які отримують пероральні лікарські засоби, що потребують швидкого шлунково-кишкового всмоктування, пацієнтам, які потребують пильного клінічного нагляду або мають вузький терапевтичний показник. Конкретні рекомендації щодо прийому таких лікарських засобів наведені в розділі 4.5.
Групи пацієнтів, які не були включені в дослідження
Ліксисенатид не вивчався у комбінації з інгібіторами дипептидилпептидази 4 (DPP-4).
Зневоднення
Пацієнтам, які отримують ліксисенатид, слід повідомити про потенційний ризик дегідратації внаслідок побічних реакцій шлунково-кишкового тракту та вживати заходів обережності, щоб уникнути виснаження рідини.
Цей препарат містить метакрезол, який може викликати алергічні реакції.
Цей препарат містить менше 1 ммоль натрію (23 мг) на дозу, тобто він по суті не містить натрію.
взаємодії
Ліксисенатид є пептидом і не метаболізується цитохромом Р450. У дослідженнях in vitro ліксисенатид не впливав на активність досліджених ізоферментів цитохрому Р450 або переносників людини.
Затримка спорожнення шлунка, пов’язана з ліксисенатидом, може зменшити швидкість всмоктування перорально введених препаратів. За пацієнтами, які отримують ліки з вузьким терапевтичним індексом або потребують пильного клінічного спостереження, слід ретельно спостерігати, особливо під час початку терапії ліксисенатидом. Ці ліки слід вводити стандартизовано з моменту введення ліксисенатиду. Якщо такі ліки слід приймати під час їжі, пацієнтам слід порадити, якщо це можливо, використовувати їх під час їжі без ліксисенатиду.
У випадку пероральних лікарських засобів, ефективність яких залежить, зокрема, від досягнення порогових концентрацій, таких як антибіотики, пацієнтам слід рекомендувати вводити їх принаймні за 1 годину до або через 4 години після ін’єкції ліксисенатиду.
Шлунково стійкі фармацевтичні препарати, що містять речовини, чутливі до шлункового травлення, слід вводити за 1 годину до ін’єкції ліксисенатиду або через 4 години після ін’єкції ліксисенатиду.
парацетамол
Парацетамол використовувався як зразкове ліки для оцінки впливу ліксисенатиду на спорожнення шлунка. Після введення одноразової дози парацетамолу 1000 мг AUC і t1/2 парацетамолу не змінювались, незалежно від того, коли він вводився (до або після ін’єкції ліксисенатиду). При введенні протягом 1 години або 4 годин після дози 10 ліг ліксисенатиду Cmax парацетамолу знижувався відповідно на 29% та 31%, а медіана tmax подовжувалася відповідно на 2,0 години та 1%., 75 годин. Очікується додаткове подовження tmax та зменшення Cmax парацетамолу для підтримуючої дози 20 мкг.
При застосуванні парацетамолу за 1 годину до ліксисенатиду не спостерігалось впливу на Cmax та tmax парацетамолу.
На підставі цих результатів коригування дози парацетамолу не потрібно, однак слід розглядати можливість подовження tmax, яке спостерігається при застосуванні парацетамолу через 1-4 години після ліксисенатиду, якщо з міркувань ефективності потрібні швидкі дії.
Оральні контрацептиви
Після введення одноразової дози орального контрацептиву (етинілестрадіолу 0,03 мг/левоноргестрелу 0,15 мг) за 1 годину до або через 11 годин після введення 10 мкг ліксисенатиду, Cmax, AUC, t1/2 та tmax значень етинілестрадіолу та левоноргестрел не були змінені.
Пероральні контрацептиви через 1 годину або 4 години після ліксисенатиду не впливали на AUC і t1/2 етинілестрадіолу та левоноргестрелу, тоді як Cmax етинілестрадіолу зменшувався відповідно на 52% та 39%, а Cmax левоноргестрелу зменшився на 46% та 20% відповідно, а медіана tmax була продовжена на 1-3 години.
Зниження Cmax має обмежену клінічну значимість, і коригування дози пероральних контрацептивів не потрібно.
аторвастатин
Коли ліксисенатид вводили у дозі 20 мкг у комбінації з аторвастатином у дозі 40 мг вранці протягом 6 днів, вплив аторвастатину не змінювався, тоді як Cmax зменшувався на 31%, а tmax подовжували на 3,25 години.
Такого збільшення tmax не спостерігалося, коли аторвастатин вводили ввечері, а ліксисенатид - вранці, але значення AUC та Cmax аторвастатину збільшувались відповідно на 27% та 66%.
Ці зміни не є клінічно значущими, тому коригування дози аторвастатину при одночасному застосуванні з ліксисенатидом не потрібне.
Варфарин та інші похідні кумарину
Після введення варфарину у дозі 25 мг у комбінації з повторними дозами 20 мкг ліксисенатиду не спостерігалося впливу на AUC або INR (Міжнародне нормалізоване співвідношення), тоді як Cmax зменшувався на 19%, а tmax подовжувався на 7%. годин.
На підставі цих результатів не потрібно коригувати дозу варфарину при одночасному застосуванні з ліксисенатидом; однак пацієнтам, які отримують лікування варфарином та/або похідними кумарину, рекомендується часто контролювати значення INR на початку або в кінці терапії ліксисенатидом.
Після одночасного прийому 20 мкг ліксисенатиду та 0,25 мг дигоксину у фармакокінетичному стаціонарному стані AUC дигоксину не впливала. Час до досягнення пікової концентрації в плазмі, tmax дигоксину було продовжено на 1,5 години, а Cmax знижено на 26%.
На основі цих результатів не потрібно коригувати дозу дигоксину при одночасному застосуванні з ліксисенатидом.
Після одночасного прийому ліксисенатиду у дозі 20 мкг та раміприлу по 5 мг протягом 6 днів AUC раміприлу збільшився на 21%, тоді як Cmax знизився на 63%. На значення AUC та Cmax активного метаболіту (раміприлату) не впливало. Час до досягнення пікової концентрації в плазмі, tmax раміприлу та tmax раміприлату було продовжено приблизно на 2,5 години.
На підставі цих результатів не потрібно коригувати дозу раміприлу при одночасному застосуванні з ліксисенатидом.
Завдання
Жінки дітородного віку
Ліксумія не рекомендується жінкам дітородного віку, які не застосовують засоби контрацепції.
Немає достатніх даних щодо застосування Lyxumia вагітним жінкам. Дослідження на тваринах показали репродуктивну токсичність (див. Розділ 5.3). Потенційний ризик для людини невідомий. Lyxumia не слід застосовувати під час вагітності. Натомість рекомендується інсулін. Лікування Lyxumia слід припинити, якщо пацієнтка бажає завагітніти або якщо вона завагітніє.
Невідомо, чи виділяється Lyxumia у грудне молоко. Lyxumia не слід застосовувати під час годування груддю.
родючість
Дослідження на тваринах не вказують на прямий шкідливий вплив на фертильність.
Водіння
Ліксисенатид не впливає або має незначний вплив на здатність керувати транспортними засобами та працювати з механізмами. При застосуванні в комбінації з сульфонілсечовиною або базальним інсуліном пацієнтам слід рекомендувати вживати запобіжних заходів, щоб уникнути гіпоглікемії під час керування автотранспортом та машин.
Побічні ефекти
Короткий зміст профілю безпеки
Понад 2600 пацієнтів отримували Ліксумію як окремо, так і в комбінації з метформіном, сульфонілсечовиною (вводили з метформіном або без нього) або базальним інсуліном (вводили з метформіном або без нього, вводили із сульфонілсечовиною або без). з 8 великих досліджень фази III, плацебо-контрольованих або активного лікування.
Побічними реакціями, про які найчастіше повідомляли під час клінічних випробувань, були нудота, блювота та діарея.
Більшість з цих реакцій були легкими та тимчасовими.
Крім того, спостерігалися гіпоглікемія (коли Lyxumia застосовувалася в комбінації з сульфонілсечовиною та/або базальним інсуліном) та головний біль.
Повідомлялося про алергічні реакції у 0,4% пацієнтів, які отримували ліксумію.
Перелік побічних ефектів, представлений у табличній формі
Побічні реакції, про які повідомляли у плацебо-контрольованих дослідженнях фази III з активним лікуванням протягом усього періоду лікування, представлені в таблиці 1. У таблиці наведені побічні реакції, які виникали з частотою> 5%, якщо частота була вищою. у пацієнтів, які отримували Lyxumia, порівняно з пацієнтами, які отримували всі препарати порівняння. Таблиця також включає побічні реакції, що виникають із частотою ≥1% у групі Lyxumia, якщо частота була в 2 рази вищою, ніж частота у всіх групах порівняння.
Частота побічних реакцій визначається як: дуже часто: ≥1/10; загальні: ≥1/100 та