МІКАРДИС, таблетки

Торгова назва: МІКАРДІС 80 мг
Міжнародна загальна назва: TELMISARTANUM - 80 мг
Фармацевтична форма: таблетки
Штучки: 28 таблеток
Доза (концентрація): 80 мг
Форма презентації: BOX X 28COMPR. (BLIST. PA/AL/PVC)
Виробник: BOEHRINGER
Країна: Німеччина
Код CIM: W05785002

рецепторів ангіотензину

Код ATC: C09CA07
С - серцево-судинна система
C09 - активні продукти в системі ренін-ангіотензин
C09CA - антагоністи ангіотензину II

показання

Гіпертонія

Лікування есенціальної гіпертензії у дорослих.

Профілактика серцево-судинної системи

Зниження серцево-судинної захворюваності у дорослих із:

  • діагностовано атеротромботичне серцево-судинне захворювання (ішемічна хвороба серця, інсульт або захворювання периферичних артерій) або
  • діабет 2 типу з доведеними ураженнями органів-мішеней

ДозуванняЛікування есенціальної гіпертензії

Звичайна ефективна доза становить 40 мг один раз на день. Деякі пацієнти можуть отримати корисний терапевтичний ефект у добовій дозі 20 мг. У випадках, коли запропонований артеріальний тиск не досягається, дозу телмісартану можна збільшити до максимум 80 мг один раз на день. В якості альтернативи телмісартан можна застосовувати в комбінації з діуретиками тіазидного типу, такими як гідрохлоротіазид, який, як було показано, має адитивний ефект до телмісартану з точки зору гіпотензивного ефекту. Збільшуючи дозу, слід мати на увазі, що максимальний антигіпертензивний ефект зазвичай досягається через 4-8 тижнів після початку лікування (див. Розділ 5.1).

Рекомендована доза становить 80 мг один раз на день. Невідомо, чи ефективні дози тельмісартану нижче 80 мг для зменшення серцево-судинної захворюваності.

На початку лікування телмісартаном для зменшення серцево-судинної захворюваності рекомендується ретельний контроль артеріального тиску, а також можливість відповідної корекції ліків, необхідних для зниження артеріального тиску.

У пацієнтів із тяжкою нирковою недостатністю або гемодіалізом досвід застосування препарату обмежений. Цим пацієнтам рекомендується застосування нижчої початкової дози 20 мг (див. Розділ 4.4). Коригування дози у пацієнтів з нирковою та легкою нирковою недостатністю не потрібно.

Мікардіс протипоказаний пацієнтам із тяжкими порушеннями функції печінки (див. Розділ 4.3). У пацієнтів з печінковою недостатністю легкого та середнього ступеня доза застосовуваної дози не повинна перевищувати 40 мг один раз на день (див. Розділ 4.4).

У літніх людей корекція дози не потрібна.

Безпека та ефективність Micardis у дітей та підлітків віком до 18 років не встановлені. Наразі доступні дані описані в розділах 5.1 та 5.2, однак рекомендації щодо дози не можуть бути зроблені.

Спосіб введення

Таблетки телмісартану дають всередину, один раз на день, з рідиною, з їжею або без їжі.

Запобіжні заходи, які слід вжити перед поводженням з лікарським засобом або його введенням

Тельмісартан слід зберігати у закритому блістері через гігроскопічні властивості таблеток. Таблетки слід виймати з блістера безпосередньо перед введенням (див. Розділ 6.6).

Протипоказання

  • Підвищена чутливість до діючої речовини або будь-якої з допоміжних речовин, перелічених у розділі 6.1
  • II та III триместри вагітності (див. Розділи 4.4 та 4.6)
  • Обструктивні розлади жовчовивідних шляхів
  • Важка печінкова недостатність. Компінансне введення Мікардісу з аліскіренсодержащими лікарськими засобами протипоказано пацієнтам із цукровим діабетом або нирковою недостатністю (МЕР 70 років)
  • Поєднання з одним або кількома препаратами, що впливають на ренін-ангіотензин-альдостеронову систему та/або препарати калію. Ліками або терапевтичними класами препаратів, які можуть спричинити гіперкаліємію, є калійвмісні замінники солі, калійзберігаючі діуретики, інгібітори АПФ, антагоністи рецепторів ангіотензину II, нестероїдні протизапальні засоби (НПЗЗ, включаючи селективні інгібітори ЦОГ-2), гепарин, імунодепресанти або такролімус) та триметоприм
  • Події, які можуть траплятися по ходу/інтеркурентні, особливо дегідратація, гостра декомпенсація серця, метаболічний ацидоз, погіршення функції нирок, раптове погіршення захворювання нирок (наприклад, інфекції), лізис клітин (наприклад, гостра ішемія кінцівок, рабдоміоз) тривала травма).

Пацієнтам групи ризику рекомендується ретельний контроль вмісту калію в сироватці крові (див. Розділ 4.5).

Це ліки містить сорбіт (Е420). Пацієнтам з рідкісними спадковими проблемами непереносимості фруктози не слід застосовувати Micardis.

Етнічні відмінності

Як також спостерігалося при застосуванні інгібіторів конверсійних ферментів, телмісартан та інші антагоністи рецепторів ангіотензину II, мабуть, менш ефективні як антигіпертензивні засоби у пацієнтів африканського походження, ніж у інших людей, можливо через низьку ренінемію у пацієнтів з гіпертонічним походженням. Африканський.

Інші запобіжні заходи

Як і будь-який гіпотензивний засіб, надмірна втрата артеріального тиску у пацієнтів з ішемічною хворобою серця або ішемічною серцево-судинною патологією може призвести до інфаркту міокарда або інсульту.

взаємодії

При одночасному прийомі телмісартану з дигоксином спостерігалось збільшення середньої пікової концентрації дигоксину в плазмі (49%) та мінімальної концентрації (20%). Під час початку, модифікації та припинення прийому телмісартану контролюватимуть концентрацію дигоксину в плазмі, щоб підтримувати концентрацію в плазмі в терапевтичних межах.

Як і інші ліки, що впливають на систему ренін-ангіотензин-альдостерон, телмісартан може спричинити гіперкаліємію (див. Розділ 4.4). Ризик може бути підвищений при одночасному застосуванні з іншими препаратами, які, в свою чергу, можуть спричинити гіперкаліємію (замінники солі, що містять калій, калійзберігаючі діуретики, інгібітори АПФ, антагоністи рецепторів ангіотензину II, нестероїдні протизапальні засоби (НПЗЗ, включаючи селективні інгібітори ЦОГ). 2), гепарин, імунодепресанти (циклоспорин або такролімус) та триметоприм.

Виникнення гіперкаліємії залежить від асоціації факторів ризику. Ризик підвищується, якщо застосовувати вищезазначені комбінації/комбінації лікування. Ризик особливо високий у поєднанні з калійзберігаючими діуретиками та в поєднанні із замінниками солі, що містять калій. Наприклад, комбінація з інгібіторами АПФ або НПЗЗ представляє менший ризик, якщо точно дотримуватись запобіжних заходів щодо використання.

Одночасне введення не рекомендується.

Калійзберігаючі діуретики або препарати калію

Антагоністи рецепторів ангіотензину II, такі як телмісартан, послаблюють втрату калію, спричинену діуретиками. Калійзберігаючі діуретики, наприклад спіронолактон, еплеренон, триамтерен або амілорид, добавки калію або замінники солі, що містять калій, можуть призвести до значного підвищення рівня калію в сироватці крові. Якщо через виправдану гіпокаліємію рекомендується поєднання, їх слід застосовувати з обережністю та з частим контролем рівня калію в сироватці крові.

Під час одночасного прийому літію з інгібіторами перетворюючого ферменту ангіотензину та антагоністами рецепторів ангіотензину II, включаючи телмісартан, повідомлялося про оборотне збільшення концентрації літію та токсичності в сироватці крові. Рекомендується ретельний контроль рівня калію в сироватці крові, якщо використання цієї комбінації виявляється необхідним.

Одночасне введення вимагає обережності. НПЗЗ нестероїдні протизапальні засоби (наприклад, ацетилсаліцилова кислота в рекомендованих протизапальних терапевтичних дозах, інгібітори ЦОГ-2 та неселективні НПЗЗ) можуть зменшити антигіпертензивний ефект антагоністів рецепторів ангіотензину II.

У деяких пацієнтів із порушеннями функції нирок (наприклад, зневодненими пацієнтами або пацієнтами літнього віку з порушеннями функції нирок) одночасне призначення антагоністів рецепторів ангіотензину II з препаратами, що інгібують циклооксигеназу, може призвести до подальшого порушення функції нирок. можлива гостра ниркова недостатність, яка, як правило, оборотна. Тому комбінацію слід вводити з обережністю, особливо людям похилого віку. Після початку комбінованої терапії пацієнти повинні адекватно зволожуватись і періодично продовжувати, а також слід розглянути можливість моніторингу/функції нирок.

В одному дослідженні одночасний прийом телмісартану та раміприлу призвів до збільшення до 2,5 разів AUC0-24 та Cmax у раміприлу та раміприлату. Клінічна значимість цього спостереження невідома.

Діуретики (тіазиди або петльові діуретики)

Якщо телмісартан розпочато в результаті лікування високими дозами діуретиків, таких як фуросемід (петльовий діуретик) та гідрохлоротіазид (тіазидний діуретик), може виникнути виснаження об’єму та ризик гіпотонії.

Це буде враховано при спільному застосуванні.

Інші антигіпертензивні препарати

Вплив телмісартану на зниження артеріального тиску може посилюватися при одночасному застосуванні інших антигіпертензивних препаратів.

Дані клінічних випробувань показали, що подвійна блокада ренін-ангіотензин-альдостеронової системи (RAAS) при одночасному застосуванні інгібіторів АПФ, блокаторів рецепторів ангіотензину II або аліскірену пов’язана з більшою частотою побічних реакцій, таких як гіпотензія, гіперкаліємія та порушення функції нирок (включаючи гостру ниркову недостатність) порівняно з прийомом одного препарату, що діє на ГРДС (див. розділи 4.3, 4.4 та 5.1).

Виходячи з їх фармакологічних властивостей, очікується, що наступні препарати посилять гіпотензивний ефект гіпотензивних засобів, включаючи телмісартан: баклофен, аміфостин.

Крім того, ортостатична гіпотензія може посилюватися алкоголем, барбітуратами, опіоїдами або антидепресантами. Кортикостероїди (системне введення)

Зниження антигіпертензивного ефекту.

Завдання

Лікування антагоністами рецепторів ангіотензину II не рекомендується протягом першого триместру вагітності (див. Розділ 4.4). Лікування антагоністами рецепторів ангіотензину II протипоказане протягом другого та третього триместру вагітності (див. Розділи 4.3 та 4.4).

Немає адекватних даних щодо використання Мікардісу вагітним жінкам. Дослідження на тваринах показали репродуктивну токсичність (див. Розділ 5.3).

Епідеміологічні докази ризику тератогенності після впливу інгібіторів АПФ протягом першого триместру вагітності не є остаточними; однак не можна виключати незначне збільшення ризику. Хоча відсутні контрольовані епідеміологічні дані щодо ризику лікування антагоністами рецепторів ангіотензину II, можуть існувати подібні ризики для цього класу препаратів. Якщо продовження терапії антагоністами рецепторів ангіотензину II не вважається необхідним, пацієнтам, які мають намір завагітніти, слід переходити на альтернативне антигіпертензивне лікування, яке має добре встановлений профіль безпеки, при застосуванні протягом вагітності. Після діагностування вагітності лікування антагоністами рецепторів ангіотензину II слід негайно припинити та, за необхідності, розпочати альтернативну терапію.

Вплив антагоністів рецепторів ангіотензину II протягом другого та третього триместру вагітності спричиняє фетотоксичність людини (зниження функції нирок, недостатній об’єм навколоплідних вод, затримка окостеніння черепа) та неонатальну токсичність (ниркова недостатність, гіпотонія, гіперкаліємія). . (Див. Також розділ 5.3).

Якщо вплив антагоністів рецепторів ангіотензину II відбувався протягом другого триместру вагітності, рекомендується ультразвукове дослідження функції нирок та черепа. За новонародженими, матері яких приймали антагоністи рецепторів ангіотензину II, слід ретельно стежити за гіпотонією (див. Також розділи 4.3 та 4.4).

Оскільки інформація про застосування телмісартану під час годування груддю відсутня, телмісартан не рекомендується застосовувати під час годування груддю, а альтернативні методи лікування із встановленим профілем безпеки є кращими, особливо у випадку годування груддю новонародженої або недоношеної дитини.

родючість

У доклінічних дослідженнях не спостерігалося впливу Мікардісу на фертильність чоловіків та жінок.

Водіння

Коли пацієнту доводиться керувати автотранспортом або працювати з машинами, йому/їй слід враховувати випадкові запаморочення або сонливість під час лікування антигіпертензивними препаратами, такими як Мікардіс.

Побічні ефекти

Короткий зміст профілю безпеки

Серйозні побічні ефекти включають анафілактичні реакції та набряк Квінке, які можуть виникати рідко (≥1/10 000 до 99,5%), переважно альбумін та альфа-1 кислотний глікопротеїн. Очевидний об'єм розподілу при середній рівновазі (Vdss) становить близько 500 літрів.

обмін речовин

Телмісартан метаболізується шляхом кон'югації з кон'югатом глюкуроніду вихідного продукту. Не продемонстровано фармакологічної активності кон'югованої форми.

Телмісартан характеризується цільовою кривою лікування з періодом напіввиведення понад 20 годин. Максимальна концентрація в плазмі (Cmax) і меншою мірою площа під кривою концентрація в плазмі і час (AUC) збільшуються непропорційно з дозою. Немає даних про клінічно значуще накопичення телмісартану в рекомендованій дозі. Плазмові концентрації були вищими у жінок, ніж у чоловіків, не впливаючи на ефективність.

Після перорального (та внутрішньовенного) введення телмісартан виводиться майже виключно з калом, переважно у незміненій формі. Усі виділення з сечею становлять менше 1% від дози. Загальний плазмовий кліренс (Cltot) високий (приблизно 1000 мл/хв) порівняно з печінковим кровотоком (приблизно 1500 мл/хв).

Фармакокінетичні властивості двох доз телмісартану оцінювались як вторинна кінцева точка у пацієнтів з гіпертонічною хворобою (n = 57) у віці від 6 до