Пероральні гіпоглікемічні засоби - Wikimedica

Резюме

1 Класи
2 Інгібітор альфа-глюкозидази
3 Бігуаніди
- 3.1 Механізм дії
- 3.2 Ефекти
- 3.3 Побічні реакції
- 3.4 Протипоказання
4 Сульфонілсечовина
- 4.1 Родові назви
- 4.2 Механізм дії
- 4.3 Побічні реакції
5 Інкретини
- 5.1 Механізм дії
- 5.2 Ефекти
- 5.3 Побічні реакції
- 5.4 Протипоказання
6 Інгібітор SGLT-2
- 6.1 Механізм дії
- 6.2 Ефекти
- 6.3 Побічні реакції
- 6.4 Показання
7 капсул: гіпоглікемія
- 7.1 Типові симптоми гіпоглікемії
- 7.2 Лікування гіпоглікемії

1 Класи [редагувати | w]

Інгібітор альфа-глюкозидази
Бігуаніди
Секретагог інсуліну: сульфонілсечовина та метглітинід
Інкретин: інгібітор DPP-4 та агоніст рецептора GLP-1 (Збільшення секреції інсуліну підшлункової залози)
Інгібітор SGLT-2 (Гальмує реабсорбцію глюкози в нирках)
Тіазолідиндіон

Ці препарати можна застосовувати окремо, але найчастіше їх призначають у комбінації, щоб ефективніше досягти цільових показників рівня цукру в крові.

2 Інгібітор альфа-глюкозидази [редагувати] w]

Механізм дії: Зниження всмоктування глюкози в кишечнику

Ефект: Слабке зниження значень HbA1c.

Викликає серйозні побічні ефекти з боку шлунково-кишкового тракту (гази, здуття живота, діарея). З цієї причини пацієнти погано піддаються лікуванню, і тому цей клас препаратів мало використовується.

3 Бігуаніди [редагувати | w]

3.1 Механізм дії [редагувати] w]

Метформін гідрохлорид (глюкофаг) є похідним сімейства бігуанідів. Його гіпоглікемічний ефект діє лише на людей з діабетом, у яких підшлункова залоза все ще виділяє інсулін (діабет ІІ типу).

Метформін не впливає на бета-клітини підшлункової залози. Механізм його дії ще не з’ясований до кінця, але вважається, що ця молекула покращує чутливість організму до інсуліну, збільшуючи його силу дії та/або сприяючи зв’язуванню з периферичними рецепторами. Збільшення кількості рецепторів інсуліну також, здається, є причиною такої більшої чутливості до інсуліну.

Цей препарат виводиться через нирки.

Зазвичай метформін використовується як перша лінія лікування діабету II типу.

3.2 Ефекти [редагувати | w]

Підвищена чутливість до інсуліну
Зниження печінкового глюконеогенезу
Збільшення використання глюкози на периферії (особливо в м’язах)
Антиліполізний ефект із зменшенням кількості вільних жирних кислот
Стимуляція інкретинів
Зниження серцево-судинних подій у пацієнтів із зайвою вагою

3.3 Небажані ефекти [редагувати | w]

Шлунково-кишковий тракт (анорексія, нудота, дискомфорт у животі, діарея). Однак появи цих побічних ефектів можна уникнути, якщо дози поступово збільшувати на початку лікування та повністю оборотні при припиненні лікування.
Дефіцит В12

Метформін, що застосовується окремо в терапевтичних дозах, не спричиняє гіпоглікемії. Однак може бути гіпоглікемія, якщо споживання енергії недостатнє (наприклад, виснажливі вправи без додаткового споживання калорій, одночасне введення іншого гіпоглікемічного агента, вживання алкоголю).

3.4 Протипоказання [редагувати | w]

Порушення функції нирок за допомогою сульфонілсечовини DFG 4 [редагувати] w]

4.1 Загальні назви [редагувати | w]

Гліклазид
Глімепірид
Глібурид
Толбутамін

4.2 Механізм дії [редагувати | w]

Сульфонілсечовини працюють безпосередньо в бета-клітинах підшлункової залози, пригнічуючи активність K + АТФ-залежних каналів. Це запобігає відтоку калію і, отже, викликає деполяризацію клітини. Деполяризація клітинної мембрани спричиняє відкриття напружених кальцієвих каналів. Потім це збільшення внутрішньоклітинного кальцію стимулює ген експресії інсуліну через CREB (кальцій, що реагує на елемент, що зв’язує білок) і викликає екзоцитоз везикул, що містять інсулін.

Коротше кажучи, сульфонілсечовини, як і інші секретагоги, такі як метглітиніди, індукують збільшення ендогенної секреції інсуліну бета-клітинами острівців Лангерганса.

4.3 Небажані ефекти [редагувати | w]

Гіпоглікемія: Особливо у літніх людей, у ситуації голодування, важких фізичних вправ, лікарської взаємодії або в поєднанні з іншим гіпоглікемічним агентом.
Збільшення ваги, якщо пацієнт вживає занадто багато цукру

Протипоказання: Тяжка ниркова недостатність (будьте обережні у цих пацієнтів)

5 Інкретини [редагувати | w]

Агоніст рецептора GLP-1

Ліраглутид
Екзанатид
Дулаглутид
Семаглютид
Ліксисенатид

Інгібітор DPP-4

Алогліптин
Лінагліптин
Саксагліптин
Ситагліптин

5.1 Механізм дії [редагувати | w]

GLP-1 (глюкагоноподібний пептид) є інкретином, як і GIP (глюкозозалежний інсулінотропний поліпептид). Інкретини - це кишкові гормони, що виділяються клітинами ДПК для ДПК та Л-клітинами товстої кишки для GLP-1. Зазвичай інкретини швидко розкладаються ферментами DPP-4 (дипепдидилпептидаза 4).

Таким чином, стимулюючи рецептори інкретину (GLP-1) або інгібуючи фермент, відповідальний за знищення інкретинів, ці два класи гіпоглеміків здійснюють свій ефект, збільшуючи силу дії інкретинів.

Вплив гормонів інкретину

Підвищена секреція інсуліну на основі цукру в крові
Зниження глюкозалежної секреції глюкагону
Повільне спорожнення шлунка, що зменшує апетит та споживання їжі

5.2 Ефекти [редагувати | w]

Зниження рівня цукру в крові після їжі та натще, за рахунок збільшення секреції інсуліну та зменшення секреції глюкагону на основі цукру в крові.
Втрата ваги: зменшення споживання їжі через повільніше спорожнення шлунка
Зниження ризику серцево-судинних подій (для ліраглутиду та семаглютиду, агоністів GLP-1)

5.3 Небажані ефекти [редагувати | w]

Добре переноситься в цілому
Помірні розлади травлення, особливо на початку лікування агоністами GLP-1 (нудота, блювота, діарея, втрата апетиту)
Підвищений ризик гіпоглікемії (у поєднанні з іншими пероральними гіпоглікемічними препаратами, що сприяють секреції інсуліну, такими як сульфонілсечовини)

Саксагліптин може спричинити декомпенсацію серцевої недостатності.

5.4 Протипоказання [редагувати | w]

Важка ниркова недостатність (для агоністів GLP-1 та саксагліптину)
Особистий або сімейний анамнез хронічного панкреатиту, медулярної пухлини щитовидної залози або MEN-2 (особливо для агоністів GLP-1)

6 Інгібітор SGLT-2 [редагувати | w]

Родові назви

Канагліфлозин
Дапагліфлозин
Емпагліфлозин

6.1 Механізм дії [редагувати | w]

Котранспортер натрію-глюкози типу 2 (SGLT2), що експресується в проксимальних канальцях нирок, відповідає за більшу частину реабсорбції глюкози. Інгібуючи SGLT2, відбувається зменшення реабсорбції відфільтрованої глюкози та зменшення ниркового порогу глюкози. Зрештою це призводить до осмотичного діурезу.

6.2 Ефекти [редагувати | w]

Помірна поліурія (осмотичний діурез)
Втрата ваги
Зниження систолічного артеріального тиску за рахунок діуретичного ефекту

6.3 Небажані ефекти [редагувати | w]

Ортостатична гіпотонія, виснаження об’єму
Підвищений ризик сечостатевих інфекцій (інфекція нижніх сечових шляхів, баланіт, вульвовагініт)

Інгібітори SGLT2 не викликають гіпоглікемії при прийомі самостійно, оскільки вони безпосередньо не стимулюють секрецію інсуліну. Однак вони посилюють ризик гіпоглікемії у поєднанні з іншим гіпоглікемічним засобом.

6.4 Показання [редагувати | w]

Як монотерапія діабетикам 2 типу, коли метформін протипоказаний або погано переноситься.

У поєднанні з іншими пероральними гіпоглікемічними препаратами, коли нефармакологічне лікування не дозволяє досягти цільових показників цукру в крові.

7 капсул: гіпоглікемія [редагувати | w]

Пацієнт вважається гіпоглікемічним, якщо рівень глюкози в крові 7,1 Типові симптоми гіпоглікемії [редагувати] w]

Гіперадренергічна (дисфункція вегетативної нервової системи, 7.2 Лікування гіпоглікемії [редагувати | w]

При легкій гіпоглікемії: вводити простий цукор (сік, солодкий сироп)

Пацієнтам із ризиком гіпоглікемії можуть бути рекомендовані таблетки, розчини або гелі декстрози.
Рекомендовані дози для цих продуктів - 15-20 г. Його слід повторювати кожні 15 хвилин, якщо рівень цукру в крові не нормалізувався.
Якщо їжа не планується на наступну годину, важливо з’їсти закуску, що містить вуглеводи та білки.

Якщо гіпоглікемія важка з неврологічним розладом:

Якщо венозна лінія вже встановлена: вводять внутрішньовенно глюкозу або декстрозу. Розгляньте можливість спочатку давати вітамін В1 (тіамін), якщо є підозра на дефіцит, щоб уникнути осідання енцефалопатії Верніке.
Якщо немає венозного шляху: дайте глюкагон 1 мг в/м або SC.

Рекомендована доза глюкози

Дитина: 0,5 г/кг IV. Слід використовувати менше осмолярної декстрози, тобто DW10% у немовлят, і DW20% у старших дітей.

Дорослий (> 50 кг): фіксована доза 25 г (тобто одна ампула 50% декстрози, 50 мл)

Гель Insta-глюкози: Це моносахарид (простий цукор), який використовується для лікування гіпоглікемії. Його можуть вводити особи, які швидше реагують, фельдшери. Саше гелю Insta-глюкози містить від 15 до 24 г цукру. Цей препарат є терапевтичним, лише якщо його проковтнув свідомий пацієнт. Дійсно, він неефективний для пацієнта, що знаходиться в несвідомому стані, оскільки слизова оболонка порожнини рота важко засвоює продукт. Крім того, адміністрація per os у непритомного пацієнта існує ризик аспірації.