Препарати, що знижують рівень холестерину - індивідуальна терапія для пацієнта
Якщо простої зміни здорового харчування та більш активного способу життя (включаючи втрату ваги), а також лікування можливого основного захворювання недостатньо для стійкого покращення рівня холестерину, показана лікарська терапія. Спектр активних інгредієнтів, що знижують рівень холестерину, сьогодні дуже великий і може бути адаптований до індивідуальних потреб пацієнта.
Статини
Симвастатин, ловастатин, аторвастатин, правастатин, флувастатин, пітавастин та розувастатин - це препарати з групи інгібіторів ССЕ (ССЕ = фермент синтезу холестерину). Статини - це найбільш часто виписувана група препаратів у світі. Якщо рівень холестерину занадто високий, вони є стандартом, за яким слід вимірювати кожен новий препарат. Статини блокують власне виробництво холестерину в організмі, а це означає, що клітини забирають більше крові холестерину ЛПНЩ (LDL-C). Таким чином, ви зменшуєте “поганий” холестерин ЛПНЩ у крові, підвищуєте “хороший” холестерин ЛПВЩ (ЛПВЩ-ЛПВЩ) і тим самим знижуєте ризик серцевих нападів та інших серцево-судинних захворювань.
Статини не тільки знижують рівень холестерину, вони також мають протизапальну дію та стабілізують судинні відкладення (стабілізатори нальоту). Це не зменшує товщину кальцифікації, але стабілізація поверхні бляшок зменшує ризик відриву судинних відкладень. Подібні емболії нерідко є причиною інфарктів та інсультів.
Аналіз загальної кількості 19 досліджень, проведених на основі огляду Кокрана, показав, що зниження рівня холестерину ЛПНЩ на 40 мг/дл знижує ризик інсульту на 22% та серцевого нападу на 27%. Навіть загальний ризик смерті (смерть протягом найближчих п’яти років, незважаючи ні на що!) Падає на 10%. Одного лише достатнього аргументу, щоб принаймні розглянути можливість прийому статинів.
Статини можуть збільшувати показники печінки в 0,5-2% випадків. Двократне збільшення показників печінки все ще вважається допустимим, оскільки в цих випадках не було продемонстровано реального пошкодження печінки. Ризик діабету мінімально збільшується статинами. Підвищений ризик становить 9% у відносному вираженні, але лише 0,2% в абсолютному вираженні. Після чотирьох років лікування статинами у кожного з 255 пацієнтів розвинеться діабет, якого не було б без статинів. Цей мінімально підвищений ризик діабету з лишком компенсується помітним зниженням ризику серцевого нападу, інсульту та зниженням загальної смертності, як описано вище. Під час лабораторного контролю під час терапії статинами слід перевіряти не тільки показники холестерину, але й інші параметри, такі як показники печінки та рівень цукру в крові.
Езетиміб
З метою підтримки або якщо статини не переносяться, можна розглянути можливість лікування езетимібом. Він пригнічує використання холестерину, що надходить з їжею, до 50% менше холестерину всмоктується з тонкої кишки.
Оскільки власне вироблення холестерину в організмі в печінці стимулюється одночасно, в кінцевому підсумку езетемібе знижує рівень холестерину приблизно на 15-20%. У дослідженні IMPROVE-IT езетеміб, отриманий на додаток до статину, зміг знизити ЛПНЩ ще на 15-20% протягом 7 років. Також зменшився ризик серцевого нападу або інсульту.
Бемпедоєва кислота
Цей активний інгредієнт пригнічує фермент АТФ цитрат-ліаза (ACL), який бере участь у синтезі холестерину в печінці. Інгібування відбувається на стадії вище молекули-мішені статину. Коли до статинів додають бемпедоєву кислоту, додатково знижується рівень ЛПНЩ на 28%. Комбінований препарат бемпедоєвої кислоти та езетимібу призводить до додаткового зниження на 38%. Бемпедоєва кислота збільшує концентрацію статинів у плазмі крові, тому дозу статину слід зменшувати відповідно до його сили, наприклад, симвастатину до 20-40 мг, аторвастатину до 20-30 мг або розувастатину до 10-20 мг.
Інгібітори PCSK9
Еволокумаб (торгова назва: Repatha) та алірокумаб (торгова назва: Praluent) - це антитіла, які пацієнт вводить під шкіру ін’єкційною ручкою кожні 14 днів. Ці активні інгредієнти, затверджені в 2015 та 2016 роках, є так званими інгібіторами PCSK9 (пропротеїн конвертаза субтилізин/кексин типу 9).
Інгібітори PCSK9 запобігають розщепленню рецепторів ЛПНЩ у клітинах печінки. Рецептори залишаються вільними і можуть знову зв'язувати холестерин ЛПНЩ (ЛПНЩ-С). Таким чином кров може бути очищена від шкідливого LDL-C. Інгібітори PCSK9 можуть знизити значення ЛПНЩ на 60%. При річній вартості терапії від 9000 до 15000 євро, ці нові препарати в 100 разів дорожчі за статини.
Побічні ефекти незначні і рідкісні. Ви можете відчувати біль у суглобах, інфекції верхніх дихальних шляхів, втому, реакції на місці ін’єкції та головний біль. Однак остаточних даних щодо довгострокової безпеки поки що немає. Оскільки в Німеччині при існуючій стандартній терапії (статинами та/або езетемібом) до цього часу менше половини пацієнтів із високим ризиком досягли бажаного цільового діапазону ЛПНЩ, експерти покладають великі надії на цей новий активний засіб.
Інгібітори PSCK9 та статини ідеально доповнюють один одного за своїм ефектом, оскільки статини уповільнюють вироблення холестерину в печінці і тим самим стимулюють рецептори ЛПНЩ для фільтрації холестерину з крові. На жаль, під час терапії концентрація PCSK9 збільшується. Це пояснює, що подвоєння дози статину не має подвійного впливу на рівень холестерину. Підвищена концентрація PSCK9 обмежує знижуючий ЛПНЩ ефект статинів. Інгібітори PSCK9 та статини прекрасно доповнюють один одного, і найкращий ефект досягається, коли обидва препарати вводяться одночасно.
Спочатку вони не були впевнені, чи хороше зниження рівня холестерину, яке забезпечують інгібітори PSCK9, також однаково добре впливає на ризик серцевого нападу та інсульту. На щастя, це було доведено у 2017 році. Дослідження FOURIER, в якому взяли участь понад 27 000 пацієнтів, було опубліковане в березні 2017 року на Конгресі Американського коледжу кардіологів (ACC) та одночасно в "New England Journal of Medicine". За допомогою еволокумабу антитіла PCSK9 рівень ЛПНЩ може бути знижений на 59%. Через рік ризик серцевого нападу або інсульту впав на 19%, а після періоду спостереження 3 роки навіть на 33%. Можна припустити, що результати будуть ще кращими із збільшенням тривалості терапії. Загальна толерантність була доброю до дуже хорошою.
Терапія також не впливає на здатність мислити. Це результат спеціально розробленого дослідження EBBINGHAUS.
Оскільки витрати на терапію дуже високі, витрати несуть лише державні медичні страхові компанії у виняткових випадках. З іншого боку, приватні медичні страхові компанії відшкодовують великі витрати, якщо це вказано. Лікарі в наші години консультацій з питань холестерину для приватних пацієнтів, як правило, мали лише позитивний досвід з приватними медичними страховими компаніями та допоміжними установами щодо прийняття на себе витрат на цю дорогу, але ефективну терапію.
Фібрати
Безафібрат і фенофібрат також зменшують кількість ЛПНЩ у крові та підвищують рівень холестерину ЛПВЩ, але найбільше вони обмежують вироблення тригліцеридів у печінці. Відповідно, фібрати особливо показані, коли рівень тригліцеридів повинен бути знижений.
Більше препаратів, що знижують рівень холестерину
Є ще кілька ліків, які можуть знизити рівень холестерину. До них належать похідні нікотинової кислоти та так звані аніоніти.
Рослинні препарати, що знижують рівень холестерину
Високі дози рослинних ліків на основі екстракту артишоку або часнику можуть обмежено знижувати рівень холестерину. Харчові волокна, такі як лляне насіння та псиліум, також можуть бути взяті як опора.
Вторинні рослинні речовини фітостерини збагачені маргаринами або йогуртовими напоями. За допомогою цих продуктів значення LDL можна зменшити приблизно на 10%.
Харчові добавки з водорозчинними волокнами вівса або ячменю в дозі не менше 3 г на день знижують рівень холестерину. Омега-3 жирні кислоти мають лише незначний вплив на рівень холестерину. Вони знижують LDL приблизно на 5%, але тригліцериди приблизно на 30%. Бергамот цитрусових також може знизити значення ЛПНЩ у дозі 500 мг.
Червоний рис
Препарати, виготовлені на основі плісняви з червоного рису, діють через міститься там монаколін К, який відповідає статину (ловастатину). Отже, і ефект, і побічні ефекти однакові з ефектами терапії статинами. Якість пропонованих препаратів з червоної рисової цвілі сильно варіюється. Самолікування не рекомендується через профіль побічної дії монаколіну. Препарати з червоної рисової цвілі слід приймати лише під наглядом лікаря.