САЛАЗОПІРИН - Сульфасалазин - Дозування, Побічні ефекти, Вагітність - Доктісімо

Цей препарат зазвичай призначають для:

Показання + -

Виразковий коліт: лікування нападу на рецидиви та попередження рецидивів.

Хвороба Крона в її товстому кишечнику.

Як приймати + -

У дорослих (включаючи людей похилого віку)

Лікування атаки: 4-6 г на день, або 8-12 таблеток на день в 3 або 6 доз, з регулярним інтервалом.

У повільних ацетиляторах бажано досягати цієї дози лише за 2 або 3 дні.

Підтримуюче лікування: 4 таблетки на день у 2 прийоми.

2 г/день, або 4 таблетки на день. Ця доза буде досягнута через 4 тижні з кроком по 0,5 г (1 таблетка).

У дітей (старше 6 років)

Лікування атаки: від 100 до 150 мг/кг/добу.

Підтримуюче лікування: від 50 до 75 мг/кг/добу.

Дослідження повільного або швидкого характеру ацетилятора у дитини повинно дати можливість регулювати дозування.

Таблетки слід ковтати так само, як і з невеликою кількістю води, бажано після їжі, і не слід розбивати їх або подрібнювати.

Можливі побічні ефекти + -

Макроцитоз
Гемолітична анемія
Ураження спинного мозку
Мегалобластна анемія
Агранулоцитоз
Мієлосупресія
Лейкопенія

Тромбоцитопенія
Синдром гіперчутливості
Алергічний висип
Лихоманка гіперчутливості
Еозинофілія> 1500/мм3
Атиповий лімфоцитоз
Гіперчутливість лімфаденопатія
Гіперчутливий гепатит
Імуноалергічне інтерстиціальне захворювання легенів
Нефропатія гіперчутливості
Гіперчутливий перикардит
Гіперчутливий міокардит
Сироваткова хвороба
Шкірний висип
Алергічна кропив'янка
Гіперчутливість артралгія
Набряк обличчя
Гіперчутливість міалгія
Артралгія
Втрата апетиту
Периферична нейропатія
Асептичний менінгіт
Енцефалопатія
Порушення смаку
Розлад запаху
Головний біль
Лабіринтне запаморочення
Шум у вухах
Перикардит
Фіброзуючий альвеоліт
Еозинофільна інтерстиціальна хвороба легенів
Задишка
Кашель
Біль у животі
Нудота
Диспепсія
Псевдомембранозний коліт
Підвищення ферментів печінки
Гепатит
Фульмінантний гепатит
Панкреатит
Екзантема
Кропив'янка
Еритема шкіри
Колір шкіри
Фарбування біологічних рідин
Ціаноз
Синдром Лайєлла
Синдром Стівенса-Джонсона
Відлущуючий дерматит
Фоточутливість
Облисіння
Лишайник плоский
Свербіж
Гострий генералізований екзантемозний пустульоз
Системний червоний вовчак
Міалгія
Нефротичний синдром
Протеїнурія
Гематурія
Кристалурія
Тубулоінтерстиціальний нефрит
Зміна спермограми
Оліго-астеноспермія
Лихоманка
Депресія
Індукція аутоантитіл
Забарвлення м’яких контактних лінз

Порушення крові та лімфатичної системи

Макроцитоз, який можна виправити введенням фолієвої кислоти, гемолітична анемія, можливість залучення 3-х ліній з виключно медулярною участю, мегалобластна анемія, агранулоцитоз, апластична анемія, лейкопенія, тромбоцитопенія.

Порушення імунної системи

Рідко: синдром гіперчутливості, включаючи випадки синдрому гіперчутливості до наркотиків (висипання до наркотиків з еозинофілією та синдромом системних симптомів (DRESS)). Цей синдром включає сильну висип, лихоманку, еозинофілію понад 1500/мм3 та/або атиповий лімфоцитоз та, принаймні, одне з таких вісцеральних розладів: лімфаденопатія, гепатит, інтерстиціальна хвороба легенів, нефропатія, перикардит або міокардит.

Також повідомлялося про сироваткову хворобу, яка зазвичай складається з лихоманки, висипу на шкірі або кропив’янки та артралгії. Синдром гіперчутливості може також проявлятися набряком обличчя, міалгією та артралгією.

Виникнення синдрому гіперчутливості вимагає негайного і остаточного припинення прийому відповідального препарату.

Порушення обміну речовин та харчування

Порушення нервової системи

Периферична нейропатія, асептичний менінгіт, енцефалопатія.

Порушення смаку та запаху.

Порушення вуха та лабіринту

Рідко: перикардит.

Дихальні, грудні та середостінні розлади

Рідко фіброзуючий альвеоліт, еозинофільна інтерстиціальна хвороба легенів.

Шлунково-кишкові розлади Біль у животі, нудота, диспепсія.

У виняткових випадках: псевдомембранозний коліт.

Підвищений рівень ферментів печінки, гепатит (виключно фульмінантний), панкреатит.

Порушення шкіри та підшкірної клітковини

Екзантема, кропив'янка, еритема, забарвлення шкіри та рідин у тілі та рідше: ціаноз, синдром Лайєлла та Стівенса-Джонсона, відшаровуючий дерматит, світлочутливість, облисіння, лишай плоский, свербіж, гострий генералізований екзантемозний пустульоз.

Порушення з боку опорно-рухового апарату та сполучної тканини

Рідко: системний червоний вовчак, артралгія, міалгія.

Розлади нирок та сечовивідних шляхів

Рідко: нефротичний синдром, протеїнурія, гематурія, кристалурія. Тубулоінтерстиціальний нефрит.

Порушення репродуктивної системи та молочної залози

Помірні зміни спермограми з олігоастеноспермією (оборотні порушення при припиненні лікування через 3-6 місяців).

Загальні розлади та стан на місці введення

Повідомлення про підозру на побічні реакції

Повідомлення про підозру на побічні реакції після дозволу препарату є важливим. Це дозволяє постійно контролювати співвідношення користь/ризик лікарського засобу. Медичні працівники повідомляють про будь-які підозри на побічні реакції через національну систему звітності: Національне агентство з безпеки ліків та медичних виробів (ANSM) та мережу регіональних центрів фармаконагляду - Веб-сайт: www.ansm.sante.fr .

Протипоказання + -

Гіперчутливість до сульфаніламіду
Гіперчутливість до саліцилатів
Дефіцит G6PD
Передчасне
Дитина до 6 років
Гостра переривчаста порфірія
Порфірія різнокольорова

Підвищена чутливість до діючої речовини, сульфаніламідів та саліцилатів або будь-якої допоміжної речовини, переліченої в розділі Склад.

Дефіцит G6PD: ризик спровокувати гемоліз.

Недоношені та новонароджені діти через незрілість їх ферментних систем.

Гостра переривчаста порфірія та різновид порфірії.

Запобіжні заходи щодо використання + -

Гіперчутливість до мезалазину
Важкі порушення функції печінки
Важка ниркова недостатність
Гематологічний моніторинг
Моніторинг тромбоцитів
Моніторинг функції печінки
Моніторинг протеїнурії

Моніторинг кліренсу креатиніну
Шкірний прояв
Розлад слизової
Біль у горлі
Лихоманка
Блідість
Пурпура
Жовтяниця
Алергія
Бронхіальна астма
Дитина старше 6 років
М'які контактні лінзи
Вагітність
Годування молоком
Новонароджене від лікуваної матері

Що стосується пошкодження печінки та реакцій гіперчутливості, існує можливість перехресної реакції між месалазином та сульфасалазином.

Сульфасалазин слід призначати з обережністю та з особливим контролем пацієнтам із тяжкою печінковою або нирковою недостатністю.

· Перед початком лікування рекомендується провести біологічний контроль загального аналізу крові (з урахуванням кількості тромбоцитів) та печінкових ферментів; регулярно контролювати ці дані, а в разі переривання лікування проводити нову перевірку перед будь-яким відновленням сульфасалазину.

Функцію нирок перевірятимуть регулярно (сироватковий креатинін, протеїнурія) на початку лікування та при кожному повторному запуску.

Необхідно забезпечити важливий раціон води.

Шкірні або слизові оболонки вимагають негайного припинення лікування.

У разі загострення симптомів захворювання слід повторно оцінити співвідношення користь/ризик.

Поява таких клінічних ознак, як біль у горлі, лихоманка, блідість, пурпура або жовтяниця під час лікування сульфасалазином, може свідчити про мієлосупресію, гемоліз або гепатотоксичність. Лікування слід припинити, чекаючи результатів крові.

Сульфасалазин перорально пригнічує всмоктування та метаболізм фолієвої кислоти і, отже, може призвести до дефіциту фолієвої кислоти, що призводить до серйозних розладів крові (наприклад, макроцитоз або панцитопенія).

Сульфасалазин слід призначати з обережністю пацієнтам з важкою алергією або бронхіальною астмою.

· Застосування у дітей із систематичним ювенільним ревматоїдним артритом може спричинити реакцію, подібну до сироваткової хвороби; тому сульфасалазин не рекомендується цим пацієнтам.

Спостерігалося аномальне забарвлення м’яких контактних лінз.

Взаємодія з наркотиками + -

Комбінації, що застосовуються до запобіжних заходів

Зниження рівня дигоксинемії до 50%.

Клінічний моніторинг, ЕКГ та, можливо, дигоксинемія. За необхідності коригувати дозу дигоксину під час лікування сульфасалазином та після його припинення.

Асоціації, які слід враховувати

Ризик посилення мієлосупресивної дії азатіоприну або меркаптопурину шляхом інгібування його печінкового метаболізму похідним АСК, зокрема у осіб з частковим дефіцитом тіопурину метилтрансферази (ТПМТ).

Передозування + -

Основними симптомами передозування, загальними для інших сульфаніламідів, є нудота та блювота. У пацієнтів з нирковою недостатністю підвищений ризик серйозної токсичності. Лікування симптоматичне і повинно бути адаптоване, в тому числі з підлужуванням сечі.

Слід контролювати розвиток метгемоглобінемії або сульфагемоглобінемії у пацієнтів. Якщо це сталося, лікуйте належним чином.

Вагітність та годування груддю + -

Дослідження на тваринах не давали жодних доказів тератогенних ефектів. За відсутності тератогенного ефекту у тварин, мальформативний ефект у людей не очікується. Дійсно, на сьогоднішній день було доведено, що речовини, відповідальні за вади розвитку у людського виду, є тератогенними для тварин під час добре проведених досліджень двох видів.

Застосування сульфасалазину під час обмеженої кількості вагітностей на сьогоднішній день не виявило особливих мальформативних чи фетотоксичних ефектів. Однак необхідні подальші дослідження для оцінки наслідків впливу під час вагітності.

У разі вагітності, враховуючи показання цього лікарського засобу, лікування сульфасалазином можна продовжувати у найнижчих можливих ефективних дозах.

Якщо потрібна висока доза, рекомендується проводити моніторинг нирок плода за допомогою УЗД. Дійсно, і хоча не повідомлялося про жоден випадок із самим сульфасалазином, випадок ураження ниркової паренхіми плода (з гіперехогенністю нирок плоду) та ниркової недостатності при народженні описувався лише при застосуванні 4 г/Дж перорально месалазину у 2 триместрі вагітність.

На сьогоднішній день жодної жовтяниці новонароджених під час прийому сульфасалазину до пологів не повідомлялося.

У разі дефіциту G6PD у плода слід побоюватися ризику гемолізу, пов’язаного з наявністю сульфапіридину (див. розділ Протипоказання).

Сульфасалазин погано виводиться з грудним молоком, на відміну від сульфапіридину, який міститься у значних концентраціях у молоці.

Через наявність сульфонілсечовини в грудному молоці:

Грудне вигодовування протипоказане у випадку, якщо у матері або дитини є дефіцит G6PD, щоб запобігти виникненню гемолізу.

· При сульфаніламідах з довгим періодом напіввиведення у новонароджених повідомлялося про керниктер. Отже, годування груддю протипоказано, коли новонародженому не виповнився місяць.

Після цього віку та з урахуванням наявних даних про безпеку годування груддю можливе при лікуванні цим препаратом. Однак припиніть годування груддю (або ліками), якщо у немовляти виникає діарея.

Зовнішній вигляд і форма + -

Таблетка з гастростійкою оболонкою.

Пляшка (ПЕ) з 25 таблеток, покритих шлунково-стійкою оболонкою.

Пляшка (ПЕ) із 100 таблеток з шлунково-стійкою оболонкою.

Не всі презентації можуть продаватися.

Склад + -

Активний інгредієнт Таблетка з гастростійкою оболонкою

Сульфасалазин

500 мг *

* на одиницю дози

Механізм дії + -

Фармакотерапевтична група: кишкові протизапальні засоби, код АТС: A07EC02

Було показано, що пацієнти UC, яким найбільше загрожує розвиток колоректального раку, є пацієнти зі старим колітом (перебіг більше восьми років), обширними ураженнями коліту (що досягають або перевищують ліву кишку), асоційованим первинним склерозуючим холангітом або першим ступенем сімейна історія раку товстої кишки.

Мета-аналіз 9 обсерваційних досліджень (3 когортних дослідження та 6 досліджень з контролем випадків), включаючи 334 випадки раку прямої кишки та 140 випадків дисплазії, загалом 1932 пацієнтів з UC, показав, що ризик розвитку раку прямої кишки становить близько 50% нижчий у пацієнтів, які регулярно приймають 5-аміносаліцилову кислоту (5-АСК), ніж у тих, хто приймає 5-АСК нерегулярно або не приймає.

Зменшення ризику колоректального раку за допомогою 5-АСК, якщо воно буде підтверджене, призведе до дії як механізмів, пов’язаних із протизапальними властивостями, так і з власними протипухлинними властивостями молекули.

Інша інформація + -

Фармацевтична форма: Таблетка з гастрорезистентною оболонкою
Шлях введення: перорально
Код ATC: A07EC01
Фармакотерапевтична група: сульфасалазин
Умови призначення та відпуску: Лікарський засіб, що відпускається за рецептом лікаря (Список I) Ліки зі списку I (червоне поле на коробці) можна відпускати лише на час лікування, зазначеного в рецепті.
Ідентифікаційний код спеціальності (СНД): 67124724
Фактична вигода (SMR): Важливо
Держатель лабораторії AMM: Pfizer pfe france (31.03.1992)
Операційна лабораторія: Pfizer pfe france

Цей препарат не належить до жодної загальної групи.