Адалат CR 20, таблетки ніфедипін Prospect
Показання Адалат CR 20, таблетки:
Лікування хронічної ішемічної хвороби серця: стабільна стенокардія (стенокардія фізичного навантаження); вазоспастична стенокардія
Лікування гіпертонії.
Лікування 6 321 пацієнтів з гіпертонічною хворобою з принаймні одним додатковим фактором ризику, проведене протягом 3-4, 8 років за допомогою багатонаціонального, рандомізованого, подвійного сліпого, перспективного дослідження.
Adalat CR (таблетки ніфедипіну із модифікованим вивільненням) зменшив серцево-судинні та мозкові явища до рівня, порівнянного зі стандартними комбінаціями діуретиків.
Протипоказання:
Адалат CR 20 введення, таблетки:
Лікування повинно бути індивідуальним. Залежно від клінічної картини пацієнта рекомендується поступово збільшувати дозу до досягнення підтримуючої дози. Потрібен ретельний моніторинг у пацієнтів із порушеннями функції печінки, а у важких випадках слід розглянути можливість зменшення дози. Рекомендовані дози для дорослих - 20-60 мг ніфедпіну на добу: перорально, в одній дозі.
Зазвичай рекомендується, щоб початкова доза становила 30 мг ніфедипіну, що дається один раз на день. За необхідності може бути розглянута початкова доза 20 мг ніфедипіну один раз на день. Проміжні дози (наприклад, 40 мг або 50 мг) можуть вводитися у комбінаціях 20 мг + 20 мг або 20 мг + 30 мг. Залежно від тяжкості стану та реакції пацієнта на лікування, дозу можна поступово збільшувати до 120 мг ніфедипіну один раз на день. Таблетки слід ковтати з невеликою кількістю рідини, незалежно від прийому їжі.
Таблетки не можна розжовувати або подрібнювати!
Дія:
Ніфедипін - антагоніст кальцію 1,4-дигідропіридину. Антагоністи кальцію зменшують трансмембранний приплив іонів кальцію через повільні канали кальцію в клітині. Ніфедипін в основному діє на клітини міокарда та клітини гладких м’язів судин коронарного та периферичного опору.
У серці ніфедипін розширює коронарні артерії, особливо великі провідні судини, навіть у вільній стінці частково стенотичного сегмента. Крім того, ніфедипін знижує судинний тонус гладкої мускулатури коронарних судин і запобігає спазму судин. Кінцевий результат - посилений постстенотичний кровотік та збільшення постачання киснем. Паралельно ніфедипін зменшує потребу в кисні, зменшуючи периферичний опір (додаткове навантаження). При тривалому лікуванні ніфедипін може також запобігти розвитку нових коронарних атеросклеротичних уражень.
Ніфедипін знижує тонус гладкої мускулатури артеріол, зменшуючи підвищений периферичний опір і, отже, артеріальний тиск. На початку лікування ніфедипіном може спостерігатися тимчасове рефлекторне збільшення частоти серцевих скорочень. Однак цього збільшення недостатньо для компенсації розширення судин. Крім того, ніфедипін збільшує виведення натрію та води як у короткостроковій, так і в довгостроковій перспективі.
Гіпотензивний ефект ніфедипіну особливо виражений у пацієнтів з гіпертонічною хворобою завдяки багатонаціональному, рандомізованому, подвійному сліпому, перспективному дослідженню 6 321 пацієнтів з гіпертонічною хворобою з принаймні одним додатковим фактором ризику протягом 3 - 4,8 років. Адалат (ніфедипін у вигляді таблеток із модифікованим вивільненням) зменшив серцево-судинні та цереброваскулярні явища до рівня, порівнянного зі стандартними комбінаціями діуретиків. Таблетки Adalat CR розроблені для доставки ніфедипіну з приблизно постійною швидкістю протягом 24 годин. Ніфедипін вивільняється з таблетки з нульовою швидкістю шляхом осмотичного контролю мембрани. Швидкість вивільнення не залежить від pH або рухливості шлунково-кишкового тракту. Після проковтування таблетки біологічно інертні компоненти таблетки залишаються цілими під час шлунково-кишкового транзиту і виводяться з калом у вигляді нерозчинної оболонки.
Склад Адалат CR 20, таблетки:
запобіжні заходи:
Особлива обережність потрібна пацієнтам із важкою гіпотензією (систолічний артеріальний тиск менше 90 мм рт. Ст.), Явною серцевою недостатністю або важким аортальним стенозом.
Як і інші недеформовані фармацевтичні препарати, Адалат CR слід застосовувати з обережністю пацієнтам з важкою шлунково-кишковою непрохідністю, оскільки можуть виникати симптоми обструкції. Обструктивні симптоми рідко повідомляються у пацієнтів без шлунково-кишкових розладів в анамнезі.
Адалат CR не слід застосовувати пацієнтам з мішком Кока (ілеостомія після проктоколектомії). у випадку рентгенограм барію Adalat CR може давати хибнопозитивні результати (наприклад, дефекти заповнення, що трактуються як поліпи).
Слід бути обережними при введенні ніфедипіну в комбінації з сульфатом магнію в/в. у вагітних (див. Протипоказання). у пацієнтів з печінковою недостатністю необхідний ретельний контроль, а у важких випадках слід розглянути.
попередження:
AdalatCR не слід застосовувати пацієнтам з мішком Kock (ілеостомія). Потрібен ретельний моніторинг у пацієнтів із порушеннями функції печінки, а у важких випадках слід розглянути можливість зменшення дози.
Здатність керувати автотранспортом або працювати з машинами
Ніфедипін може спричинити побічні ефекти різної інтенсивності, які можуть негативно вплинути на вашу здатність керувати автотранспортом або працювати з механізмами, особливо на початку лікування, прийому ліків або в поєднанні з алкоголем.
Побічні реакції Адалат CR 20, таблетки:
Найпоширеніші побічні реакції на основі спонтанних повідомлень, класифікованих за категоріями частоти CIOMS III та системою COSTART (5-е видання, модифіковане Bayer), розраховане на основі впливу пацієнта (n = 2886 зареєстрованих випадків, дійсно з 15.05.98): Частота менше 0,01%
Організм в цілому: анафілактичні реакції
Травна система: безоар, езофагіт, гінгівіт, кишкова непрохідність, кишкові виразки, жовтяниця, збільшення ГПТ
Гемолімфатична система: лейкопенія, пурпура Порушення обміну речовин та харчування: гіперглікемія, втрата ваги
Кістково-м’язова система: м’язові судоми
Шкіра: ексфоліативний дерматит, гінекомастія, світлочутливість
Органи чуття: затуманення зору. У пацієнтів, які перебувають на діалізі зі злоякісною гіпертензією та гіповолемією, може спостерігатися помітне зниження артеріального тиску через розширення судин.
передозування:
Симптоми У разі гострого передозування ніфедипіну можуть спостерігатися такі ознаки та симптоми: втрата свідомості до коми, зниження артеріального тиску, тахіаритмії/брадиаритмії. гіперглікемія, метаболічний ацидоз, гіпоксія, кардіогенний шок з набряком легенів. Лікування Найважливішими терапевтичними заходами є усунення та стабілізація серцево-судинної системи.
Після проковтування сполук показано промивання шлунка. особливо у випадках передозування продуктами з повільним вивільненням, такими як Адалат CR, виведення препарату повинно бути повним, у тому числі з тонкої кишки, щоб запобігти всмоктуванню активної речовини. Гемодіаліз не показаний, оскільки ніфедипін не піддається діалізу, але показаний плазмаферез (високе зв’язування з білками плазми крові, відносно невеликий видимий об’єм розподілу).
Брадикардичні розлади можна лікувати симптоматично за допомогою В-симпатоміметиків та тимчасової установки кардіостимулятора. Гіпотонію в результаті кардіогенного шоку та вазодилатації артерій можна лікувати кальцієм (10-20 мл розчину глюконату кальцію, що вводиться внутрішньовенно, повільно повторно, якщо необхідно).
Як результат, вміст кальцію в плазмі може досягати значень від верхньої межі норми до дещо підвищеного рівня. Якщо через кальцій досягається лише недостатнє підвищення артеріального тиску, також вводяться судинозвужувальні симпатоміметики (дофамін або норадреналін).
Взаємодія з іншими препаратами:
Гіпотензивний ефект ніфедипіну може посилитися при одночасному застосуванні з іншими гіпертоніками. При одночасному застосуванні ніфедипіну з 13-адреноблокаторами слід ретельно спостерігати за пацієнтом, оскільки може виникнути сильна гіпотензія; погіршення серцевої недостатності може також траплятися в поодиноких випадках. Ніфедипін метаболізується цитохромом Р450 3А4, що знаходиться як у печінці, так і в слизовій оболонці кишечника. Препарати, що мають інгібуючу або індукуючу дію на цю ферментну систему, можуть змінити явище першого печінкового пасажу (після перорального прийому) або кліренсу ніфедипіну.
Деякі автори повідомляють про підвищені концентрації ніфедипіну в плазмі при одночасному застосуванні з обома препаратами, тоді як інші не спостерігали змін у фармакокінетиці ніфедипіну. На закінчення слід слід ретельно контролювати артеріальний тиск, якщо ніфедипін призначають одночасно з хінідином. При необхідності дозу ніфедипіну слід зменшити.
Одночасне застосування хінупристину/далфопристину може збільшити концентрацію ніфедипіну в плазмі. Коли обидва ліки приймаються одночасно, слід контролювати артеріальний тиск і, за необхідності, розглянути можливість зменшення дози ніфедипіну.
циметидин
Через інгібування цитохрому P450 3A4 циметидин підвищує концентрацію ніфедипіну в плазмі і може посилити антигіпертензивний ефект.
дилтіазем
Дилтіазем зменшує кліренс ніфедипіну. Поєднання двох препаратів вимагає обережності, і слід розглянути можливість зменшення дози ніфедипіну.
цизаприд
Одночасне застосування цизаприду та ніфедипіну може збільшити концентрацію ніфедипіну у плазмі крові. При одночасному застосуванні обох лікарських засобів слід контролювати артеріальний тиск і, при необхідності, розглянути можливість зменшення дози ніфедипіну.
Грейпфрутовий сік
Грейпфрутовий сік пригнічує систему цитохрому P450 3A4.
Одночасне застосування ніфедипіну з грейпфрутовим соком підвищує плазмову концентрацію ніфедипіну через підвищену біодоступність препарату; біотензорний ефект може посилюватися. Потенційні взаємодії
еритроміцин
Жодних досліджень взаємодії між ніфедипіном та еритроміцином не проводилось. Відомо, що еритроміцин має ферментативну інгібуючу дію на цитохром Р450 3А4, впливаючи на метаболізм інших препаратів. Тому не можна виключати можливе підвищення концентрації ніфедипіну в плазмі крові при одночасному застосуванні обох препаратів.
флуоксетин
Клінічне дослідження, що вивчає можливість взаємодії між ніфедипіном та флуоксетином, ще не проводилось. Флуоксетин інгібує систему метаболізму ніфедипіну, опосередковану цитохромом Р450 3А4. Тому не можна виключати збільшення концентрації ніфедипіну в плазмі при одночасному застосуванні обох препаратів.
При одночасному застосуванні флуоксетину з ніфедипіном слід контролювати артеріальний тиск і при необхідності розглянути можливість зменшення дози ніфедипіну. Індинавір, ритонавір, саквінавір. Жодне клінічне дослідження не проводилось для вивчення взаємодії між ніфедипіном та індинавіром, ритонавіром та саквінавіром.
Відомо, що ліки цього класу інгібують систему цитохрому P450 3A4. Додатково індинавір! ритонавір також інгібує систему citnf-mm.i in vitro, опосередковану зниженим метаболізмом на першому бар'єрі та низьким виведенням. При одночасному застосуванні слід контролювати артеріальний тиск і, за необхідності, розглянути можливість зменшення дози ніфедипіну. Кетоконазол, ітраконазол, флуконазол. Жодне дослідження взаємодії з ніфедипіном та кетоконазолом не проводилось. ітраконазол або флуконазол.
Відомо, що ліки цього класу інгібують систему цитохрому P450 3A4. Коли ці протигрибкові засоби вводяться систематично з ніфедипіном, не можна виключати значного збільшення біодоступності ніфедипіну через збільшення абсорбції через низький метаболізм "першого проходження". У разі одночасного прийому обох препаратів слід контролювати артеріальний тиск і, за необхідності, розглянути можливість зменшення дози ніфедипіну.
такролімус
Встановлено, що такролімус метаболізується системою цитохрому P450 3A4. Нещодавно опубліковані дані вказують на те, що доза такролімусу, що застосовується одночасно з ніфедипіном, може бути зменшена в окремих випадках. При одночасному застосуванні обох препаратів слід контролювати концентрацію такролімусу в плазмі крові та за необхідності розглядати можливість зменшення дози такролімусу, карбамазепіну, фенобарбіталу, вальпроєвої кислоти.
Жодних досліджень щодо взаємодії між ніфедипіном та карбамазепіном, фенобарбіталом або вальпроєвою кислотою не проводилось. Оскільки було продемонстровано дію карбамазепіну, фенобарбіталу та вальпроєвої кислоти на зниження плазмової концентрації блокаторів кальцієвих каналів зі схожою структурою (німодпін) через індукуючий ферменти ефект антиепілептиків, не можна виключати зменшення концентрації ніфедипіну в плазмі. його ефективність.
Інші взаємодії
Ніфедипін може спричинити помилково позитивне збільшення показників ванільно-мигдальної кислоти в сечі за допомогою спектрометричних фотометричних методів. Однак вимірювання ВЕРХ не впливають.
Неіснуючі взаємодії
Одночасне застосування ніфедипіну з адмаліном, назеприлом, дебрізохіном, доксазозином, омепразолом, орлістатом, пантопразолом, ранітидином, розиглітазоном, талінололом, тріамтереном, гідрохлоротіазидом не впливало на фармакокінетику ніфедипіну.
Одночасне застосування ніфедипіну та ацетилсаліцилової кислоти у дозі 100 мг не впливає на фармакокінетику ніфедипіну.
Одночасне застосування доз ніфедипіну не змінює ефекту 100 мг ацетилсаліцилової кислоти на час агрегації тромбоцитів та час кровотечі.
Одночасне застосування ніфедипіну та кандесартану цилексетилу не впливає на фармакокінетику будь-якого лікарського засобу.
Одночасне застосування ніфедипіну та церивастатину не впливає на фармакокінетику будь-якого лікарського засобу.
Одночасне застосування ніфедипіну та ірбесартану не впливає на фармакокінетику ірбесартану.
Введення Адалат CR 20, таблетки для вагітності/лактації:
Показано, що ніфедипін надає тератогенні ефекти у морських свинок та кроликів, включаючи цифрові відхилення. Аномалії можуть бути наслідком порушення маткового кровотоку. Ніфедипін асоціюється з різними ембріотоксичними, плацентотоксичними та фетотоксичними ефектами, включаючи уповільнений розвиток плода (морські свинки, миші, кролики), малу плаценту та слаборозвинені ворсинки хоріона (мавпа), загибель ембріонів та плодів (морські свинки, миші, кролик), вагітність/зниження виживання новонароджених (морські свинки: не оцінюється у інших видів).
Усі дози, пов’язані з тератогенними, ембріотоксичними чи фетотоксичними ефектами на тварин, були токсичними для матері, перевищуючи максимально рекомендовану дозу для людей. У людей немає адекватних досліджень щодо впливу на вагітність. У поодиноких випадках запліднення in vitro антагоністи кальцієвих каналів ніфедипіну були пов’язані з оборотними біохімічними змінами в головці сперми, що може спричинити порушення функції сперми. У чоловіків, які мають негативні результати запліднення in vitro, якщо немає іншого пояснення, антагоністи кальцієвих каналів можуть вважатися можливими причинами. Ніфедипін переходить у грудне молоко. Оскільки випадки, про які повідомляється у немовлят, невідомі, годування груддю слід припинити, коли потрібно лікування ніфедипіном.