Небіволол - застосування, ефект, жовтий список побічних ефектів

Небіволол є антигіпертензивним засобом і застосовується для лікування гіпертонії (високого кров’яного тиску) та серцевої недостатності (серцевої недостатності). На додаток до свого пригнічення рецепторів ß1 (бета-блокаторів), антигіпертензивний засіб також має судинорозширювальні властивості.

ефект

застосування

Небіволол використовується для лікування:

Тип програми

Небіволол випускається на німецькому ринку у формі таблеток для перорального застосування.

фармакологія

Фармакодинаміка (ефект)

Небіволол - це суміш (рацемат) двох енантіомерів. D-енантіомер є конкурентним та селективним блокатором рецепторів β1.

L-енантіомер має незначні судинорозширювальні властивості завдяки своїй взаємодії з метаболічним шляхом L-аргініну/оксиду азоту.

Фармакокінетика

Після перорального прийому обидва енантіомери небівололу швидко всмоктуються, споживання їжі не впливає на абсорбцію. Небіволол широко метаболізується, частково до активних гідроксиметаболітів. Небіволол метаболізується шляхом аліциклічного та ароматичного гідроксилювання, N-деалкілування та глюкуронізації; крім того, утворюються глюкуроніди гідроксиметаболітів.

Метаболізм небівололу шляхом ароматичного гідроксилювання підлягає CYP2D6-залежному генетичному окисному поліморфізму:

  • У швидких метаболізаторів оральна біодоступність небівололу в середньому становить 12 відсотків і майже повна у повільних метаболізаторів.
  • Максимальна плазмова концентрація незміненого небівололу в рівноважному стані та в тій же дозі у повільних метаболізаторів приблизно в 23 рази вища, ніж у швидких.
  • Дозування небівололу завжди слід пристосовувати до індивідуальних потреб пацієнта: повільні метаболіки можуть вимагати менших доз.
  • Період напіввиведення енантіомерів небівололу становить у середньому 10 годин при швидкому метаболізмі. У повільних метаболізаторах вони в 3 - 5 разів довші.
  • Період напіввиведення гідроксиметаболітів обох енантіомерів становить у середньому 24 години у швидких метаболізаторів і приблизно вдвічі довший у повільних.
  • Рівень рівноважного стану небівололу в плазмі досягається протягом 24 годин для більшості пацієнтів (швидкі метаболіки) та через кілька днів для гідрокси-метаболітів.

Концентрації в плазмі пропорційні дозі від 1 до 30 мг.

Фармакокінетика небівололу залежить від віку. Обидва енантіомери в основному зв’язуються з альбуміном у плазмі.

Зв’язування з білками плазми крові становить 98,1 відсотка для SRRR-небівололу та 97,9 відсотка для RSSS-небівололу.

Через тиждень після введення 38 відсотків дози виводиться нирками, а 48 відсотків - з фекаліями. Ниркова елімінація незміненого небівололу становить менше 0,5 відсотка дози.

дозування

Стандартна доза небівололу становить 5 мг.

Пацієнтам з нирковою недостатністю або пацієнтам старше 65 років рекомендована початкова доза становить 2,5 мг на добу.

Пацієнти з серцевою недостатністю починають з 1,25 мг небівололу один раз на день.

Рівень небівололу в плазмі піддається CYP2D6-залежному генетичному окислювальному поліморфізму: повільні метаболісти можуть вимагати менших доз, ніж швидкі метаболізи.

Ефект зниження артеріального тиску досягається приблизно через 1-2 тижні. Іноді оптимальний ефект досягається лише через 4 тижні.

Максимальна рекомендована доза - 10 мг небівололу один раз на день.

Побічні ефекти

Взаємодія

Наступні взаємодії зазвичай застосовуються до блокаторів β-рецепторів:


Фармакокінетичні взаємодії

  • Інгібітори CYP2D6 (наприклад, пароксетин, флуоксетин, тіоридазин та хінідин) ► можливий підвищений рівень небівололу в плазмі крові і, отже, підвищений ризик надмірної брадикардії та інших побічних ефектів
  • Циметидин ► підвищує рівень небівололу в плазмі крові, не змінюючи, однак, клінічного ефекту.
  • Ранітидин ► не впливає на фармакокінетику небівололу. Небіволол та антацид можна давати разом, якщо небіволол приймається під час їжі, а антацид - між прийомами їжі.
  • Нікардипін ► Рівень плазми обох речовин дещо підвищений, не змінюючи клінічного ефекту.
  • Алкоголь, фуросемід або гідрохлоротіазид ► Не впливає на фармакокінетику небівололу.
  • Варфарин ►Небіволол не впливає на фармакокінетику та фармакодинаміку варфарину.

Протипоказання

Небіволол не можна застосовувати у:

Вагітність/лактація

вагітність

Небіволол має фармакологічну дію, яка може негативно вплинути на вагітність та/або плід або новонародженого. Загальновідомо, що β-адреноблокатори зменшують приплив крові до плаценти, що пов’язано із затримкою росту, внутрішньоутробною смертю, викиднем та передчасними пологами. У плода та новонародженого такі небажані ефекти, як: Б. виникають гіпоглікемія та брадикардія. Якщо необхідна терапія блокаторами β-рецепторів, слід віддати перевагу блокаторам β1-селективних рецепторів.

Лактація

Більшість β-блокаторів, особливо ліпофільних сполук, таких як небіволол та його активні метаболіти, виводиться з грудним молоком. Тому годувати груддю не рекомендується під час лікування небівололом.

Вміння керувати автомобілем

Фармакодинамічні дослідження показали, що небіволол не впливає на психомоторну функцію. Під час керування транспортними засобами або за допомогою машин слід зазначити, що іноді можуть виникати запаморочення та втома.

Альтернативи

Небіволол характеризується подвійним механізмом дії. З одного боку, він блокує β1-рецептори, а з іншого - має судинорозширювальну дію. Іншими бета-адреноблокаторами, які також мають судинорозширювальні властивості, є:

Підказки

Додаткову інформацію можна знайти у відповідній інформації про спеціаліста.