У пацієнтів з печінковою недостатністю ...
Буфломедил-КТ таблетки, вкриті оболонкою/пролонгованим вивільненням
1. НАЗВА ЛІКУВАННЯ
Буфломедил-КТ 150 мг таблетки, вкриті плівковою оболонкою
Буфломедил-КТ 300 мг таблетки, вкриті плівковою оболонкою
Буфломедил-КТ 600 мг таблетки з пролонгованим вивільненням
2. ЯКІСНИЙ І КІЛЬКІСНИЙ СКЛАД
Буфломедил-КТ 150 мг таблетки, вкриті плівковою оболонкою
1 таблетка, вкрита плівковою оболонкою, містить 150 мг буфломедилу гідрохлориду.
Буфломедил-КТ 300 мг таблетки, вкриті плівковою оболонкою
1 таблетка, вкрита плівковою оболонкою, містить 300 мг буфломедилу гідрохлориду.
Буфломедил-КТ 600 мг таблетки з пролонгованим вивільненням
1 таблетка з пролонгованим вивільненням містить 600 мг буфломедилу гідрохлориду.
Допоміжна речовина: лактоза моногідрат
Повний перелік допоміжних речовин див. У розділі 6.1.
Буфломедил-КТ 150/300 мг таблетки, вкриті плівковою оболонкою
Таблетка, вкрита плівковою оболонкою
Буфломедил-КТ 600 мг таблетки з пролонгованим вивільненням
Таблетка пролонгованого вивільнення
Подовження пішохідної відстані у пацієнтів із хронічною периферичною артеріальною оклюзійною хворобою на стадії IIb згідно з Фонтеном (періодична кульгавість), якщо інші терапевтичні заходи, такі як Б. тренування ходи, розкриття судин та/або реконструктивні процедури не можна проводити або не вказувати.
4.2 Дозування, тип та тривалість застосування
Якщо не передбачено інше, дорослі приймають 450-600 мг буфломедилу гідрохлориду щодня у формі таблеток, не вкритих плівковою оболонкою, розділених на 2-3 індивідуальні дози, або 600 мг буфломедилу гідрохлориду (відсталих) щодня як одну дозу (1 таблетка з пролонгованим вивільненням).
Таблетки з пролонгованим вивільненням слід приймати з достатньою кількістю рідини під час їжі або незабаром після неї.
Лікуючий лікар приймає рішення про тривалість застосування.
Буфломедил КТ не можна приймати:
- якщо у вас підвищена чутливість до буфломедилу або будь-якого іншого інгредієнта
- при декомпенсованій серцевій недостатності
- при гострому інфаркті міокарда
- при артеріальних кровотечах
- під час вагітності та годування груддю
- відразу після пологів
- з дуже низьким кров'яним тиском (менше 90 мм рт. ст. [12 кПа] систолічного)
- зі свіжою геморагічною образою
- від дітей
4.4 Особливі попередження та запобіжні заходи щодо використання
При розладах кровообігу нижніх кінцівок медикаментозну терапію слід підтримувати дієтою (уникати переїдання, зменшення споживання насичених жирних кислот і холестерину), відмова від куріння та ретельний догляд за ногами.
Пацієнтам з рідкісними спадковими захворюваннями непереносимістю галактози, дефіцитом лактази Лаппа або мальабсорбцією глюкози-галактози слід Буфломедил КТ не брати.
4.5 Взаємодія з іншими засобами та інші взаємодії
Необхідно враховувати наступні взаємодії цього препарату: Буфломедил може посилити ефект зниження артеріального тиску судинорозширювальних засобів, антагоністів кальцію, гіпотензивних препаратів та алкоголю.
4.6 Вагітність та лактація
Застосування Буфломедил КТ Під час вагітності та під час грудного вигодовування заборонено, оскільки немає досвіду з вагітними та жінками, які годують груддю.
4.7 Вплив на здатність керувати транспортними засобами та працювати з механізмами
Індивідуальні реакції можуть змінити здатність реагувати настільки, що здатність брати активну участь у дорожньому русі, керувати машинами або працювати без надійної опори погіршується. Це більшою мірою стосується початку лікування, збільшення дози та зміни препарату, а також спільно з алкоголем.
Оцінка побічних ефектів базується на такій інформації про частоту:
Дуже часто: >10%
Часто: >1%- 0,1%- 0,01%- 4.9 Передозування
Симптоми інтоксикації
Падіння артеріального тиску, тахікардія, кома, сонливість, неспокій, блювота та судомні напади можуть спостерігатися при передозуванні Буфломедилом. У разі важкої інтоксикації (із кількості 3 г Буфломедилу) також спостерігалися: мідріаз, дихальна недостатність, шлуночкові аритмії, асистолія, порушення атріовентрикулярної та шлуночкової провідності, подовжений інтервал QT та неспецифічне зменшення зубця Т.
Терапія інтоксикації
Якщо споживання менше 1 години тому, рекомендується промивання шлунка та/або введення Carbo medicalis. Подальша терапія симптоматична. У разі збудження та судом рекомендується введення бензодіазепінів (діазепаму).
Буфломедил дуже погано діалізується.
5. ФАРМАКОЛОГІЧНІ ВЛАСТИВОСТІ
5.1 Фармакодинамічні властивості
Речовина та група показань: похідне метилксантину із властивостями, що сприяють кровотоку/гемореологічні
Код ATC: C04AX20
Точний механізм дії буфломедилу невідомий. Буфломедил - це вазоактивна речовина, яка неспецифічно інгібує α-адренорецептори і тим самим призводить до розслаблення судинних клітин гладкої мускулатури.
Буфломедил підвищує деформацію еритроцитів і пригнічує агрегацію тромбоцитів.
Дослідження, що підтверджують вплив буфломедилу гідрохлориду на серцево-судинну та цереброваскулярну захворюваність та/або смертність, відсутні.
5.2 Фармакокінетичні властивості
Буфломедил швидко всмоктується з кишечника після перорального прийому. Завдяки метаболізму "першого проходу" в печінці системна доступність становить близько 70-80%. Максимальні рівні у плазмі крові (Cmax) вимірюються через 1,5-4 год (tmax) після перорального прийому. Період напіввиведення з плазми становить 2-3 години. Буфломедил частково (приблизно 75%) метаболізується в печінці. Основним метаболітом (20% дози) є р-дезметил-буфломедил. Буфломедил майже повністю виводиться нирками. 25% дози не змінюється, а решта виводиться у вигляді його метаболітів. Зв’язування з білками становить 60-80%.
У пацієнтів з печінковою недостатністю системну доступність можна збільшити та продовжити період напіввиведення.
5.3 Доклінічні дані безпеки
Тести in vitro та in vivo для вивчення мутагенних ефектів буфломедилу дали негативні результати.
У довгострокових дослідженнях на щурах та мишах не вдалося визначити потенціал, що індукує пухлину.
Введення Буфломедилу призводить до збільшення кількості резорбцій та загибелі ембріонів із 75 мг/кг. Через токсичний для матері ефект пошкодження ембріона можна визначити від 150 мг/кг BM. У дослідженнях пери/постнатальної токсичності введення 100 мг/кг BM призводить до зниження рівня виживання молодих тварин.
6. ФАРМАЦЕВТИЧНІ ДАНІ
6.1 Перелік допоміжних речовин
Буфломедил-КТ 150/300 мг таблетки, вкриті плівковою оболонкою
Лактози моногідрат, мікрокристалічна целюлоза, кукурудзяний крохмаль, гіпромелоза, полі (О-карбоксиметил) крохмаль натрієва сіль, високодисперсний діоксид кремнію, стеарат магнію (Ph.Eur.), Macrogol 6000.
Буфломедил-КТ 600 мг таблетки з пролонгованим вивільненням
Альгінат натрію, моногідрат лактози, гіпромелоза, стеарат магнію (Ph.Eur.), Macrogol 6000, високодисперсний діоксид кремнію, повідон K25, полі (етилакрилат-ко-метилметакрилат) (2: 1), симетикон, a-гідро-ω-октадецилоксиетилполіциклоксиполіциклоксиполіциклоксиполіциклоксиполіциклоксиполіметилацетат ) -5, (2E, 4E) -гекса-2,4-діацид, діоксид титану.
6.2 Несумісність
6.3 Термін зберігання
6.4 Особливі заходи щодо зберігання
Буфломедил-КТ 600 мг таблетки з пролонгованим вивільненням
Зберігати в оригінальній упаковці, щоб захистити вміст від вологи!
6.5 Тип та вміст контейнера
Буфломедил-КТ 150/300 мг таблетки, вкриті плівковою оболонкою
Коробка з 20 таблеток, вкритих плівковою оболонкою N1
Коробка з 50 таблеток, вкритих плівковою оболонкою N2
Коробка з 100 таблеток, вкритих плівковою оболонкою N3
Буфломедил-КТ 600 мг таблетки з пролонгованим вивільненням
Упаковка з 30 таблеток пролонгованого вивільнення N1
Коробка з 50 таблетками пролонгованого вивільнення N2
Коробка із 100 таблеток пролонгованого вивільнення N3
6.6 Спеціальні запобіжні заходи щодо утилізації та інші вказівки щодо поводження
Ніяких особливих вимог.
7. ВЛАСНИК РАЗРЕШЕННЯ НА МАРКЕТИНГ
CT Arzneimittel GmbH
Lengeder Str.42a, 13407 Берлін
Телефон: 0 30/40 90 08-0
Факс: 030/40 90 08-21
www.ct-arzneimittel.de
Буфломедил-КТ 150 мг таблетки, вкриті плівковою оболонкою
8651.00.00
Буфломедил-КТ 300 мг таблетки, вкриті плівковою оболонкою
8651.01.00
Буфломедил-КТ 600 мг таблетки з пролонгованим вивільненням
12477.00.00
9. ДАТА НАДАННЯ РОЗРЯДУ/ПОВНОВЛЕННЯ РОЗРЯДУ
Буфломедил-КТ 150 мг таблетки, вкриті плівковою оболонкою
Дата дозволу: 12 грудня 1986 року
Дата поновлення затвердження: 19 квітня 2002 р
Буфломедил-КТ 300 мг таблетки, вкриті плівковою оболонкою
Дата затвердження: 10 грудня 1986 року
Дата поновлення затвердження: 19 квітня 2002 р
Буфломедил-КТ 600 мг таблетки з пролонгованим вивільненням
Дата дозволу: 10 травня 1994 р
Дата поновлення затвердження: 10 червня 1999 р
10. СТАН ІНФОРМАЦІЇ
Додаткова інформація від CT Arzneimittel GmbH щодо біодоступності Буфломедил-КТ 600 мг таблетки з пролонгованим вивільненням
Буфломедил
Структурна формула
Хімічна назва
2 ', 4', 6'-триметокси-4- (1-піролідиніл) бутирофенон гідрохлорид
Молекулярна формула
C17H26ClNO4Молекулярна маса
343,8
Біодоступність
Для Буфломедил-КТ 600 мг таблетки з пролонгованим вивільненням У 1992 р. Було проведено дослідження біодоступності для 16 досліджуваних осіб у порівнянні з контрольним препаратом. Дослідження дало такі результати:
Результати
Фармакокінетичні параметри буфломедилу після одноразового прийому 1 таблетки пролонгованого вивільнення Буфломедил-КТ 600 мг таблетки з пролонгованим вивільненням або контрольна підготовка:
Рішення щодо біодоступності/біоеквівалентності
Середня відносна біодоступність Буфломедил-КТ 600 мг таблетки з пролонгованим вивільненням
в порівнянні з контрольним препаратом становить 101,5% (розраховане із середніх арифметичних значень, див. вище).
Статистична оцінка фармакокінетичних цільових значень AUC, Cmax та PTF цього дослідження доводить біоеквівалентність еталонному препарату.